Эпинефрин. Происхождение. Гормон. Синтезируется в надпочечниках из тирозина

Происхождение. Гормон. Синтезируется в надпочечниках из тирозина. Выделяется в кровь.

Действие. Быстрое и кратковременное. В малых дозах – β-, в больших – усиливаются α-эффекты.

Сердечно-сосудистая система. ↑ Скорость сокращения (β₁), частоту (β₁), сердечный выброс. ↑ Потребность миокарда в кислороде, потому, что ↑ деятельность сердца. Сокращает артериолы в коже, слизистых и внутренних органах (α₁). ↑ Систолическое АД. Расширяет сосуды скелетных мышц (b₂). ↓ Диастолическое АД и сопротивление току крови (рис. 8.8).

Рисунок 8.8. Действие эпинефрина и норэпинефрина
на сердечно-сосудистую систему при внутривенном введении

Бронхи. Сильно расширяет (β₂).

Метаболизм. Гликогенолиз (β₂), ↑ выброса глюкагона (β₂), ↓ секреции инсулина (α₂). В итоге – гипергликемия. ↑ Липолиз (b₃).

Применение. 1. Сильный спазм бронхов (наилучший). 2. Анафилактический шок (наилучший). 3. Остановка сердца. 4. Анестезия. [Примечание. Местные анестетики часто содержат низкие концентрации эпинефрина. Их действие удлиняется. Механизм. Эпинефрин суживает сосуды в месте введения (α₁). Местный анестетик медленно всасывается. Действует долго].

Фармакокинетика. Назначают под кожу, в глазных каплях, ингаляционно. Инактивируется в ЖКТ. Не применяют внутрь.

Взаимодействие. 1. С кокаином. Результат – ↑ действия эпинефрина. Механизм. Кокаин блокирует обратный нейрональный захват норэпинефрина. Дольше возбуждается адренорецептор. Дозу эпинефрина ↓. 2. С амфетамином. Результат – см. кокаин. Механизм. Амфетамин ↑ выброс норэпинефрина. 3. С ингибиторами МАО. Результат – см. кокаин. Механизм. Ингибиторы МАО снижают скорость метаболизма эпинефрина. Его дозу снижают.

Предосторожности. 1. При тиреотоксикозе действие эпинефрина ↑. Механизм. Тиреоидные гормоны вызывают up-регуляцию b₁-адренорецепторов в пейсмекере. 2. У больных сердечно-сосудистой патологией (старики) эпинефрин может вызвать инфаркт миокарда и аритмии в результате чрезмерной стимуляции сердца.