Пирензепин

Механизм действия. Блокатор М₁-рецепторов желудка.

Действие. ↓ Секрецию HCl.

Применение. Язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки.

Ипратропий, тровентол

Применение. В аэрозоли при бронхоспазмах, вызванных возбуждением блуждающего нерва (например, ночная астма).

Острое отравление антагонистами мускарина. Сухая, горячая кожа; гипертермия. Тахикардия; блестящие, широкие зрачки. Сухость во рту и глотке (затруднены глотание и речь). Галлюцинации, двигательное возбуждение, судороги, кома. Пословица, описывающая отравление атропином (перевод с английского). «Сухой, как кость [↓ секреции желёз]. Слепой, как летучая мышь [плоский хрусталик, близкие предметы расплывчатые]. Красный, как свекла [расширение сосудов кожи; механизм неизвестен, но не связан с блокадой мускариновых рецепторов]. Горячий, как заяц [у бегущего зайца ↑ температура; гипертермия – следствие блокады потоотделения]. Сумасшедший, как шляпочник [атропиновый психоз]» (рис. 7.6).

Рисунок 7.6. Дозозависимое действие атропина

Симптомы регистрируются при: 1) передозировке; 2) поедании детьми семян белены и дурмана.

Помощь. Экстренная: 1) наружное охлаждение, 2) неингаляционные анестетики (для снятия возбуждения), 3) физостигмин (антидот атропина) внутривенно медленно, 2 мг (действие – через 15 минут).

Антагонисты никотина: 1) ганглиоблокаторы, 2) миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы

Классификация по строению и длительности действия

По строению (рис. 7.7)

Рисунок 7.7. Классификация ганглиоблокаторов по строению

По длительности действия (рис. 7.8)

Рисунок 7.8. Классификация ганглиоблокаторов по длительности действия. [Для запоминания. Пенелопа (пемпидин) ждала Терезу (темехин) с 8 до 12 часов (длительность действия обоих)]

Механизм действия. Блокируют никотиновые рецепторы в ганглиях, синокаротидных клубочках, надпочечниках. Прекращается передача нервного импульса.

Эффекты. Обусловлены блокадой ганглиев: 1) симпатических, 2) парасимпатических.

Эффекты блокады симпатических ганглиев. Расширение сосудов, ↓ АД, улучшение кровоснабжения (например, нижних конечностей).

Эффекты блокады парасимпатических ганглиев. См. атропин.

Сравнительная характеристика

Четвертичные аммониевые соединения

Свойства. Заряженные. Водорастворимые.

Фармакокинетика. Плохо всасываются в ЖКТ. Не проникают в ЦНС.

Гексаметоний. Сильный ганглиоблокатор.

Третичные амины

Свойства. Незаряженные. Жирорастворимые.

Действие. Менее эффективны при парентеральном введении.

Фармакокинетика. Всасываются в ЖКТ. Проникают в ЦНС.

Пемпидин. Быстрое начало действия.

Применение ганглиоблокаторов. 1. Гипертонический криз (особенно гексаметоний). [Примечание. После ведения 2 часа лежать для профилактики ортостатического коллапса]. 2. Расслаивающаяся аневризма аорты (имехин). 3. Для управляемой гипотонии во время операции. 4. Острый отек легких.

Передозировка. 1. ↓ АД с гипоксией мозга, сердца, почек. 2. Опасность тромбоза сосудов мозга, сердца, сетчатки в результате замедления тока крови.

Помощь. 1. Опустить головной конец кровати. 2. Сосудосуживающие (норэпинефрин, фенилэфрин, ангиотензин-амид).

Миорелаксанты

Определение. Это лекарственные средства, расслабляющие скелетные мышцы в результате блокады нервно-мышечных синапсов.

Классификация (рис. 7.9)

Рисунок 7.9. Миорелаксанты

Недеполяризующие (конкурентные)

Механизм действия. Блокируют никотиновые рецепторы скелетных мышц. Препятствуют связыванию с ними ацетилхолина. Na⁺-каналы не отрываются. Мембраны мышечных клеток не деполяризуются. Мышцы расслабляются (рис.7.10).

Рисунок 7.10. Механизм действия недеполяризующих миорелаксантов

Их действие устраняется при ↑ ацетилхолина в синапсе. [Например, введением ингибиторов холинэстеразы (неостигмин, эдрофоний)].

Применение. 1. Перед операцией для расслабления скелетных мышц. 2. Для облегчения искусственной вентиляции легких при тяжелых заболеваниях. 3. Лечение судорог.

Отличия отдельных миорелаксантов

Тубокурарин, атракурий

Побочное действие. ↓ АД за счёт высвобождения гистамина из тучных клеток.

Атракурий, мивакурий

Применение. При кратковременных операциях и для облегчения механической вентиляции легких у тяжелых больных.