Бетанехол

Действие. ↑ Тонус, моторику тонкого кишечника и детрузора.

Применение. Атония мочевого пузыря.

Фармакокинетика. Действует 1 час.

Непрямые агонисты мускарина (метоклопрамид)

Механизм действия. 1. ↑ Выброс ацетилхолина из аксонов нейронов парасимпатических ганглиев, особенно иннервирующих кишечник. Ацетилхолин возбуждает мускариновые рецепторы. 2. Блокирует дофаминовые (D₂) и серотониновые (5-НТ₃) рецепторы.

Действие. Стимуляция перистальтики ЖКТ. Противорвотное и противоикотное.

Применение. Атония ЖКТ, гастроэзофагальный рефлюкс. Рвота (при общей анестезии, лучевой терапии, назначении цитостатиков, а также у беременных).

Побочное действие. Лекарственный паркинсонизм, сонливость, шум в ушах, депрессия, сухость во рту, отеки, галакторея, нарушения менструального цикла.

Противопоказания. Водителям (снижает концентрацию внимания), паркинсонизм, эпилепсия, глаукома, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.

Агонисты никотина (рис. 6.9).

Прямые

Действие. 1. Возбуждают никотиновые рецепторы синокаротидных клубочков. Рефлекторно возбуждаются дыхательный и сосудодвигательный центры. Учащается и углубляется дыхание. ↑ АД. 2. Возбуждают никотиновые рецепторы мозгового слоя надпочечников. ↑ Выброс в кровь эпинефрина и нор-эпинефрина. ↑ АД.

Рисунок 6.9. Агонисты никотина

Применение. 1. Рефлекторная остановка дыхания, 2) профилактика послеоперационных пневмоний, 3) никотинизм.

Медико-биологические проблемы табакокурения (никотинизм). Никотинв малых дозах возбуждает, в больших – блокирует никотиновые рецепторы.

Вред. Артериальная гипертензия, атеросклероз, стенокардия, облитерирующий эндартериит, бронхит, эмфизема, рак бронхов, гастрит, язва желудка.

Лечение никотинизма. Таблетки «табекс», таблетки «лобесил». Содержат лобелин и цитизин. Постепенно ↓ дозу.

Непрямые агонисты никотина

Аминопиридин.

Механизм действия. ↑ Выброс ацетилхолина из аксонов соматических нейронов. Ацетилхолин возбуждает никотиновые рецепторы на клетках скелетных мышц.

Применение. Для устранения расслабления мышц после применения миорелаксантов.

Агонисты мускарина и никотина: 1) прямые, 2) непрямые.

Прямые (рис. 6.10)

Рисунок 6.10. Прямые агонисты мускарина и никотина

Механизмы действия. 1. Возбуждают мускариновые рецепторы на клетках экзокринных желёз, сердечных и гладких мышц (в парасимпатической системе) + клетках потовых желёз (в симпатической системе). 2. Возбуждают никотиновые рецепторы на нейронах ганглиев, клетках мозгового слоя надпочечников, синокаротидных клубочков и скелетных мышц.

Ацетилхолин

Физиологическая роль. Медиатор холинергических нейронов.

Действие. См. активация парасимпатической системы + ↑ потоотделения и сокращения скелетных мышц.

Не применяется из-за сильного и кратковременного (10 сек.) действия.

Фармакокинетика. Инактивируется холинэстеразой.