М-холиномиметики Антихолинэстеразные средства. Эффекты, применение

ЛС действуют на эфферентную иннервацию, действуют в области контактов между окончанием нервного волокна и клетками тканей и органов. Этот контакт – синапс. В синапсах возбуждение передается хим. в-вами – медиаторами. Если возбуждение передается медиатором ацетилхолином (АЦХ), то эти синапсы называются холинергическими. Холиномиметики - стимулирующие (действуют как холин). М-холиномиметики – чувствительны к мускалину (яд мухомора). Н- холиномиметики – чувствительны к никотину. М, Н- холиномиметики чувствительны и к тому, и к другому. М1 – в ЦНС, вегетативных ганглиях, клетках желудка, М2 – в сердце М3 – в гладких мышцах внутренних органов и в стенках кров. сосудов.

I. Классификация: мускарин, пилокарпин, уцеклидин

II. Мех-м действия: действует на м1,2,3-холинорецепторы

III. Эффект: увеличивает секрецию желудка, урежает сердцебиение, нарушает атриовентрикулярную проводимость, съуживает зрачек, спазм аккомодации, повыш тонус глад мышц, увел секр бронхи пищвар желез, сниж тонус кровенос сосудов.

IV Применение: лечение глаукомы, атония кишечника и мочевого пузыря (ацеклидин)

V побочное Дей:токсичен

Антихолинэстеразные ЛВ обратимого действия: физостигмин (отток внутриглазн жидк), неостигмин=Прозерин (при миастении, антагонист курареподобных ЛВ, атония кишечника и мочевого, лечение параличей и парезов т.к. он улучшает нейромышечную передачу), Ривастигмин (б-нь Альцгеймера).

Необратимого действия: Армин (при глаукоме)

Н-холиномиметики: действуют на Н-холинорецепторы:симпатич и парасимпатич. ганглии, клетки мозговово в-ва надпочечников, каротидные клубочки и синапсы скелетных мышц

М, Н-Холиномиметики Ацетилхолин применяется редко из-за кратковременности действия Карбархолин-аналог ацетилхолина, прим. как глазные капли при глаукоме