М-, Н-холиномиметики. Антихолинэстераз. Реактиваторы холинэстеразы. Отравление ФОС

Класс-я: М-Н-холиномиметики: прямые (ацетилхолин, карбахолин) и непрямые (антихолинэстеразн). Антихолинэстеразные: обратимого д-я (физостигмин, прозерин, галантамин – содержат азот) и необратимого (фосфакол, армин – содержат фосфор).

Мех-м: М-холинорец-ры – в окончаниях постганглионар волокон ПСНС, клетках ЦНС, потов железах, сосудах скел мышц. Н-холинорец-ры – в нервномыш синапсах, ганглиях СНС и ПСНС, хромаффинн субстанции надпоч-ков, клубочках каротидн синусов, нейрогипофизе. Ацетилхолин – в малых дозах возбуждает М-, в больших – и Н-рецепторы. На сердце: брадикардия, ↓АД, сужение серд сосудов. На ЖКТ: ↑тонус и перист-ка, секреция желез, тонус моч, желч пузыря и жвп. На бронхи: бронхи сужив-ся, ↑секреция бронх желез. На глаз: сужение зрачка, ↓в/глаз давление, спазм аккомодации (глаз устанавл-ся на ближнюю точку видения), резко ↑секреция потовых желез. Возбужд-е Н-рецепторов - ↑АД, возбужд-е ЦНС, ↑тонуса скел мышц, тахикардия.

Антихолинэстер ср-ва блокируют холинэстеразу, она не взаимод-ет с ацетилхолином, накаплив-ся эндогенный ацетилхолин. Обратимые временно блокируют, необратимые – навсегда (прим–ют при глаукоме для ↓в/глаз давления).

Побоч: ↓АД, брадикардия, аритмия, профузный пот, ↑перист-ки, гиперсаливация, тошнота, диарея, частый диурез, подергивание мышц, слабость.

Противопоказания: бронх астма, стенокардия, эпилепсия.

Карбахолин – медленно разлаг-ся, д-ет как ацетилхолин. При глаукоме, пароксизм тахикардии, гипертон б-ни, атонии киш-ка. Физостигмин – легко проникает в ЦНС, д-ет как ацетилхолин. При травмах гол мозга, атонии и парезе киш-ка. Прозерин - >активен, чем ацетилхолин, д-ет на Н-рец-ры, ↑тонус скел мышц и секрецию ЖКТ, на глаз так же. При параличах, миастении, атонии киш-ка и моч пузыря, глаукоме. Галантамин - <токсичен, чем физостигмин, >д-ет на М-рец-ры скел мышц. При параличах, атонии киш-ка.

Реактиваторы холинэстеразы – дефосфорилиров-е ингибированной холинэстеразы и восстан-е её акт-ти. Дипироксим – плохо проникает в ЦНС, изонитрозин – хорошо проникает в ЦНС. Эффективны в 1-е часы после отравл-я. Недостаток – высоко токсичны.

Отравл-е ФОС – бронхоспазм и одышка, брадикардия, зрачок точечный, слюнотечение, много мокроты, судороги, гипоксия, рвота, боли в животе, непроизв мочеиспускание и дефекация, ↑ и ↓АД, паралич дых центра, смерть. Меры помощи: введение атропина, искусств дыхание с О₂, введение реактиваторов холинэстеразы.