Производные тестостерона

Ø Метилтестостерон (Methyltestosteronum)

Синонимы: Андрорал, Глоссо-Стерандрил, Гормал, Мадиол, Малоген, Метандрен, Оравирон, Оретон М, Стенендиол, Тесторал, Вирормонеорал и др.

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, обладающий андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) активностью, но по эффективности несколько уступает тестостерона пропионату.

Показания к применению

Половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой сфере; климактерии у мужчин (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство) и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства; дисфункциональные маточные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением функции яичников в предклимактерическом и климактерическом периодах у женщин); рак молочной железы и яичников.

Способ применения

При первичном евнухоидизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов) и гипогенитализме (недоразвитии наружных половых органов) на почве врожденного недоразвития половых желез или хирургического их удаления назначают по 0,02-0,03 г препарата (иногда больше) в день. При умеренных формах гипогенитализма достаточны дозы 0,02-0,025 г (20-25 мг) ежедневно или через день. Лечение проводят в течение длительного времени в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения. Для лечения импотенции (полового бессилия) в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлением и нервным истощением назначают по 0,01-0,02 г в день. При климактерическом синдроме принимают внутрь по 0,005-0,015 г в течение 1-2 мес., при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы в начальной стадии - по 0,02-0,03 г в день в течение 1-2 мес.; лечение повторяют в зависимости от течения процесса.

При задержке полового развития, инфантилизме (болезненном состоянии у подростков, характеризующемся задержкой физического и/или психического развития) и отставании роста у детей (мальчиков) и подростков назначают метилтестостерон по 0,005-0,01 г (5-10 мг) вдень; длительность лечения зависит от получаемого эффекта.
Иногда метилтестостерон назначают (по 0,005-0,015 г в день) как тонизирующее средство (что частично связано с анаболическим /усиливающим синтез белка/ действием) реконвалесцентам (выздоравливающим) после острых инфекций, травм, хирургических вмешательств, при раннем старческом увядании и т. п. Для этой цели, однако, лучше использовать анаболические стероиды.

Женщинам при дисфункциональных маточных кровотечениях в предклимактерическом и климактерическом периоде назначают по 0,01-0,02 г в сутки в течение 2-3-4 нед. В тяжелых случаях дозу увеличивают.

При климактерических сосудистых и нервных расстройствах у женщин метилтестостерон назначают в тех случаях, когда имеются противопоказания к применению эстрогенных препаратов (препаратов женских половых гормонов), в дозе 0,005 г 1-3 раза в день до прекращения расстройств; при необходимости применяют препарат вновь в той же дозе.

При дисменорее (нарушениях менструального цикла), в том числе альгодисменорее (болезненных менструациях) у пожилых женщин назначают по 0,01-0,02 г в день в течение 5-6 дней до начала менструации. При раке молочных желез и яичников принимают по 0,05-0,1 г в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,05 г, суточная - 0,1 г.

Побочное действие

Большие дозы у мужчин могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин явления маскулинизации (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов), головокружение, тошноту.

Противопоказания

Рак предстательной железы.

Форма выпуска

Таблетки по 0,005 и 0,01 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Ø Тестобромлецит (Testobromlecitum)

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Оказывает андрогенное (подобное действию мужских половых гормонов) и незначительное анаболическое (усиливающее синтез белка) действие (метилтестостерон), а также успокаивающее влияние на централ:./ю нервную систему и улучшает обменные процессы (бромизовал и лецитин).

Показания к применению

Вегетативные нервные расстройства у мужчин, связанные с недостаточностью функции половых желез; климактерий (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство), неврастения (повышенная возбудимость и быстрая истощаемость организма на фоне эмоциональной неустойчивости, расстройств сна), переутомление, невротические формы стенокардии и т. д.

Способ применения и дозы

Сублингвально (под язык) по 1-2 таблетки 3 раза в день;
затем по 1 таблетке 2-3 раза в день. Курс лечения - 1-2 мес.; при необходимости через 3-4 мес. лечение повторяют.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 25 штук.

Состав

Метилтестостерона 0,005 г, бромизовала - 0,1 г, лецитина - 0,05 г.

Условия хранения

Список Б. В зашишенном от света месте.

Метилтестостерон также входит в состав препаратов амбосекс, неоклимастилбен.

Ø Тестостерона пропионат (Testosteronipropionas)

Синонимы: Тестостерон пропионат, Аговирин, Андрофорт, Андролин, Андронат, Гомостерон, Малестрон, Оретон F, Пренандрен, Стерандрил, Синандрон, Тестостерон пропионовый, Тестовирон, Вирормон и др.

Фармакологическое действие

Обладает значительной андрогенной и анаболической активностью (т. е. регулирует функцию мужских половых желез и синтез белка).

Показания к применению

У мужчин - половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой системе, климактерий (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство) и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства, акромегалия (заболевание гипофиза, характеризующееся увеличением кистей, стоп, нижней челюсти, носа, внутренних органов, нарушением обмена веществ), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы; у женщин - климактерические сосудистые и нервные расстройства (когда противопоказаны эстрогенные препараты /препараты женских половых гормонов/), рак молочной железы и яичников (в возрасте до 60 лет);
дисфункциональные маточные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением функции яичников) у женщин пожилого возраста.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или подкожно по 1 мл 1% или 5% раствора в масле ежедневно, через 1-2 дня от 2 нед. до нескольких месяцев.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях по 1-2 мл 1% раствора в течение 20-30 дней. Высшая разовая доза - 0,05 г, суточная - 0,1 г.

Побочное действие

Большие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (появление у женшин мужских черт - огрубение голоса, появление избыточного роста волос на лице и теле), пастозность лица (побеление и потеря эластичности кожи лица, на фоне слабо выраженного отека), атрофия (уменьшение массы) молочных желез. Передозировка препарата при дисменореях (расстройстве менструального цикла) может привести к прекращению менструации.

Противопоказания

Те же, что и при применении метилтестостерона.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл в упаковках по 10 штук 1% и 5% раствора в масле.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Ø Тестостерона ундеканоат (Testosteroneundecanoate)

Синонимы: Андриол, Нувир

Фармакологическое действие

Препарат тестостерона (мужского полового гормона), активный при пероральном (через рот) применении. Действующим веществом является тестостерон андеканоат, жирнокислотный эфир естественного тестостерона.

Тестостерон в чистом виде при пероральном применении неактивен. В отличие от него, тестостерон андеканоат при пероральном применении не подвергается первичному печеночному метаболизму (разложению), а распределяется в лимфатической системе и таким образом сохраняет свою активность. При применении тестостерона андеканоата в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов (продуктов разложения), что обусловливает стойкий терапевтический эффект.

Показания к применению

Гормонозаместительная терапия (введение в организм гормона, естественное образование которого понижено или прекращено) при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона, а именно: посткастрационный синдром (состояние организма после удаления половых желез), евнухоидизм (недоразвитие или отсутствие вторичных половых органов), гипопитуитаризм (недостаточная функция гипофиза и гипоталамуса, характеризующаяся снижением или прекращением выделения гормонов передней доли гипофиза и антидиуретического гормона), эндокринная импотенция (половое бессилие, связанное с гормональными изменениями), климактерические нарушения у мужчин, например, снижение либидо (полового влечения) и понижение умственной и физической активности, некоторые виды бесплодия, обусловленные андрогенной недостаточностью (недостаточностью мужских половых гормонов).

Способ применения и дозы

Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно начальная доза составляет 120-160 мг в сутки в течение 2-3 недель с последующим назначением поддерживающей дозы 40-120 мг в сутки. Капсулы тестостерона андеканоата следует принимать после еды, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, и проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую половину - вечером. Если пациент принимает нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.
В случае появления андрогензависимых (обусловленных действием мужских половых гормонов) побочных эффектов, лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами. Пациенты с латентной (скрытой) или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, артериальной гипертензией (стойким подъемом артериального давления), эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе /истории болезни/) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.

Побочное действие

Приапизм (длительная болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением), повышенное половое возбуждение; преждевременное половое созревание мальчиков, повышенная частота эрекции, олигоспермия (понижение объема выделяемой спермы /менее 1 мл/), снижение объема эякулята (семенной жидкости); преждевременное закрытие зон роста костей; задержка натрия и воды, головокружение, тошнота. Возможно снижение уровня белоксвязанного йода, однако это не имеет клинического значения.

Противопоказания

Диагносцированная или подозреваемая карцинома (рак) предстательной железы или молочной железы.

У мальчиков в препуберантном периоде (в возрасте от 7 до 12-13 лет) андрогены (мужские половые гормоны) следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов (зон роста костей) и ускоренного полового развития.

Форма выпуска

Капсулы по 0,4 г в упаковке по 30 и 60 штук.

Условия хранения

Список Б. В сухом месте.

Ø Тестэнат (Testoenatum)

Синонимы: Тестостерон-Депо

Комбинированный препарат, содержащий 80% тестостерона энантата и 20% тестостерона пропионата Фармакологическое действие. Андрогенный препарат (препарат, содержащий мужские половые гормоны), оказывающий быстрое и продолжительное действие.

Показания к применению

У мужчин в случаях, когда показано применение андрогенных и анаболических (усиливающих синтез белка) стероидных препаратов; у женщин при климактерических расстройствах (в случае, когда противопоказаны эстрогенные препараты /препараты женских половых гормонов/), при раке молочной железы и половых органов.

Способ применения и дозы

Вводят тестэнат внутримышечно. Мужчинам при недостаточной функции половых желез, евнухоидизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов), после хирургического удаления половых желез назначают по 0,1-0,2 г (1 мл 10% или 20% раствора) 1 раз в 15 дней, на курс 10-15 инъекций.

При импотенции (половом бессилии) в связи с функциональной недостаточностью половых желез, а также при мужском климактерическом синдроме вводят по 0,1 г 1 раз в 15 дней; на курс 5 инъекций.

При эндокринных заболеваниях, сопровождающихся понижением функции половых желез (болезнь Аддисона /недостаточная функция надпочечников/, адипозогени-тальная дистрофия /ожирение вследствие нарушения функций половых желез/, гипофизарный нанизм /карликовость/ и др.) вводят по 0,1-0,2 г 1 раз в 15 дней; на курс 10-15 инъекций.

Женщинам при климактерических расстройствах назначают по 0,1 г 1 раз в 2-3 недели. При раке молочной железы и яичников (в неоперабельных /не поддающихся хирургическому лечению/ случаях и после оперативного вмешательства и лучевой терапии) вводят по 0,1-0,2 г через 1-2 нед.; лечение длительное.

Имеются указания на эффективность тестэната при лечении эпилепсии у мужчин.
Препарат вводят внутримышечно по 1 мл 10% раствора 1 раз в 15 дней; курс лечения - 4-6 мес. Отмечается снижение частоты и интенсивности приступов.

Побочное действие и противопоказания

См. Метилтестостерон.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл 10% раствора в масле, в упаковке 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Ø Раствор тестостерона в масле для инъекций

(Solutio “Tetrasteronum” oleosa pro injectionibus)

Синонимы: Сустанон-250, Омнадрен-250