Пириметамин

Спектр. Plasmodium falciparum, р. malariae, Toxoplasma gondii.

Механизм действия. Ингибирует дигидрофолатредуктазу плазмодия. Это лишает простейших тетрагидрофолата – кофактора, необходимого для биосинтеза de novo пуринов, пиримидинов и взаимопревращений аминокислот. [Примечание. Фермент млекопитающих ингибируется в меньшей степени. Поэтому в лечебных дозах на человека не влияет].

Действие. Эритроцитарный шизонтоцид и споронтицид в кишечнике москита, когда он проглатывает пириметамин с кровью человека.

Применение: 1) с лечебной, 2) с профилактической целью.

1. С лечебной целью. Малярия, вызванная Plasmodium falciparum. Токсоплазменный энцефалит.

2. С профилактической целью. В комбинации с сульфонамидом для профилактики малярии, вызываемой Plasmodium malariae.

Побочное действие. Фолиеводефицитная анемия у больных токосплазменным энцефалитом, получавших высокие дозы пириметамина.

Комбинированные противомалярийные лекарственные средства, содержащие пириметамин: «Метакельфин», «Фансимеф».

«Фансимеф»

Состав. Пириметамин + мефлохин + сульфадоксин.

«Метакельфин»

Состав. Пириметамин + сульфален.

Хлорогуанид

Механизм действия. Антагонист фолата.

Устойчивость. Развивается быстро.

Применение. Для профилактики малярии. [Примечание. Применяют редко из-за развития устойчивости].

Малярон

Состав. Атоваквон + прогуанил.

Механизм действия. Атоваквон блокирует дыхание митохондрий шизонтов. Прогуанил ингибирует их дигидрофолатредуктазу.

Применение. Профилактика и лечение малярии, вызванной резистентными формами P. falciparum.

Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, гепатотоксичность, головная боль, аллергия.

Эритроцитарные шизонтоциды, ↓ синтез нуклеиновых кислот