Сульфизоксазол

Применение. Ранее не леченные инфекции мочевыводящих путей.

Сульфаниламиды средней продолжительности действия

Сульфаметоксазол

Применение. Лекарственное средство второй линии при инфекциях мочевыводящих путей.

Ко-тримоксазол

Состав. Сульфаметоксазол + триметоприм.

Сульфаметоксазол. См. выше.

Триметоприм. [Примечание. Это не сульфаниламид].

Спектр. См. сульфаниламиды.

Механизмдействия. Активная форма фолата – тетрагидрофолат. Образуется при восстановлении дигидрофолата дигидрофолатредуктазой. Фермент ингибирует триметоприм. В результате, фолатные коферменты не участвуют в синтезе пуринов, пиримидинов, аминокислот и, соответственно, ДНК, РНК, белков.

Триметоприм обладает избирательной токсичностью. Бактериальная редуктаза блокируется сильнее, чем фермент млекопитающих. [Примечание. Другие ингибиторы дигидрофолатредуктазы это: пириметамин (применяют в комбинации с сульфаниламидами при паразитарных инфекциях) и мето-трексат (применяют при химиотерапии рака)].

Действие. Бактериостатическое. Триметоприм в 20–50 раз более сильнодействующий, чем сульфаметоксазол.

Устойчивость. Мутация дигидрофолатредуктазы (мало чувствительна к триметоприму).

Применение. 1. Самостоятельно при острых инфекциях мочевыводящих путей. 2. В комбинации с сульфаметоксазолом (ко-тримоксазол).

Фармакокинетика. Как у сульфаниламидов. Высокие концентрации достигаются в простатической жидкости. Деметилируется.

Побочное действие. Недостаточность фолата (мегалобластическая анемия), лейкопения и гранулоцитопения. Профилактика: фолиевая кислота. [Примечание. Фолиевая кислота не проникает в бактерию. Не ослабляет противомикробное действие триметоприма ].