Ампициллин

Спектр (рис. 33.9)

Рисунок 33.9. Клинически важный противомикробный спектр ампициллина

Свойства. Слабее бензилпенициллина против кокков, но наилучший против палочек.

Устойчивость. Обусловлена передачей плазмидами β-лактамазы.

Применение. Инфекции, вызванные микроорганизмами, не образующими β-лактамазу.

1. Аэробные Грам (-) кокки.

Nesseria gonorrhoae. См. бензилпенициллин как наилучший.

2.Аэробные Грам (+) палочки.

Listeria monocytogenes. Вызывает листериозы. Болеют новорожденные (лихорадка, нарушения со стороны ЦНС, эндокардиты, уретриты, конъюктивиты, аборты). Наилучший.

3. Аэробные Грам (-) палочки.

Helicobacter pylori. См. метронидазол как наилучший.

Esherichia coli. См. амикацин как наилучший при пневмонии.

Proteus mirabilis. Вызывает хронические рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и простаты. Наилучший.

Salmonella typhi. См. ципрофлоксацин как наилучший.

«Аугментин»

Состав. Ампициллин + клавулановая кислота.

«Сультамициллин»

Состав. Ампициллин + сульбактам.

Применение «аугментина» и «сультамициллина». Резервные при инфекциях, устойчивых к ампициллину, а также при обострении хронических инфекций: дерматит, перитонит, эндометрит, аднексит.

Амоксициллин. См. ампициллин.

Цефалоспорины (рис. 33.10)

Рисунок 33.10. Цефалоспорины. [Примечание. Для запоминания представителей поколений, общий фрагмент в названиях антибиотиков подчеркнут].

Спектр (рис. 33.11)

Рисунок 33.11. Клинически важный противомикробный спектр цефалоспоринов

Особенности поколений

Первое. Производные бензилпенициллина, но не разрушаются b-лактамазой. Уничтожают аэробных Грам (+) кокков и Грам (-) палочек.

Второе. Слабее против Грам (+) кокков. Высоко эффективны против Грам (-) кокков и Грам (-) палочек.

Третье. Усиление действия против Грам (-) кокков и Грамм (-) палочек.

Четвертое. Сочетает полезные свойства I (эффективны против Грам (+) кокков) и III (эффективны против Грам (-) кокков и Грам (-) палочек) поколений. Отличие: более устойчивы к b-лактамазе.

Механизм действия. См. пенициллины.

Применение цефалоспоринов. Инфекции, вызванные микроорганизмами, вырабатывающими и не вырабатывающими b-лактамазу.

1. Аэробные Грам (+) кокки.

Staphylococcus aureus. См. оксациллин как наилучший.

Staphylococcus pneumoniae и pyogenes. См. бензилпенициллин как наилучший.

2. Аэробные Грам (-) кокки.

Nesseria gonorrhoeae. См. бензилпенициллин как наилучший.

3. Аэробные Грам (-) палочки.

Esherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa. См. амикацин как наилучший при пневмонии.

Proteus mirabilis. См. ампициллин как наилучший.

Нaemophilus influenzae. Вызывает менингиты, пневмонию. Наилучший – цефуроксим.

В целом, их применяют при острых и хронических инфекциях органов дыхания и мочеполовой системы, мягких тканей, перитоните, послеоперационных инфекциях, сепсисе, эндокардите, сифилисе, гонорее.

Фармакокинетика

1. Распределение. Хорошее. [Примечание. В ликвор проникают только цефалоспорины третьего поколения].

2. Выведение. Канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией. [Примечание. При тяжелых поражениях почек, дозу ↓ для предотвращения кумуляции и токсичности.

Побочное действие

1. Аллергия. Цефалоспорины противопоказаны больным с аллергией на пенициллины.

2. Дисульфирамоподобное действие. Цефамандол, цефоперазон и моксолактам с алкоголем или алкогольсодержащими лекарственными средствами вызывают дисульфирамоподобный эффект. Механизм. Блокада альдегиддегидрогеназы с накоплением токсичного ацетальдегида.

3. Кровотечения. Цефамандол и цефоперазон уничтожают кишечную микрофлору, синтезирующую витамин К. Развивается его недостаточность. Проявляется кровотечениями как следствие торможения процессов витамин К-зависимого карбоксилирования неактивных факторов свертывания крови в активные. Лечение кровотечений – фитоменадион.

Карбапенемы (33.12)

Рисунок 33.12. Карбапенемы