Аллопуринол

Строение. Аналог пуринов.

Механизм действия. Конкурентно ингибирует ксантиноксидазу, катализирующую последние две стадии биосинтеза мочевой кислоты. ↓ Ее образование. [Примечание. Предшественники мочевой кислоты более водорастворимы. Не образуют кристаллы].

Действие. Противовоспалительное, анальгезирующее.

Применение. Гиперурикемия: 1) первичная (при подагре), 2) вторичная (при гибели раковых клеток, заболеваниях почек).

Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени до аллоксантина. Последний также ингибирует ксантиноксидазу. Поэтому эффект аллопуринола – результат действия аллопуринола + аллоксантина.

Побочное действие. Реакции сверхчувствительности. [Примечание. Развиваются даже через месяцы или годы после окончания длительного приема]. Острый приступ подагры. [Примечание. Может развиться в первые недели лечения. Механизм: мобилизация мочевой кислоты из подагрических узелков и тканей. Аллопуринол отменяют. Назначают колхицин + индометацин ].

Пробенецид, сульфинпиразон.

Механизм действия. Блокируют поступление мочевой кислоты из мочи в кровь. ↓ Ее содержание в крови. Меньше образуется кристаллов мочекислого натрия в суставах.

Взаимодействие. С пенициллинами. Результат – блокада секреции пенициллинов из крови в мочу. [Примечание. Иногда используют для ↑ уровня антибиотика в крови].

Побочное действие. Не обладают.

РЕЗЮМЕ (табл. 30.1)

Таблица 30.1. Особенности других НПВС в сравнении с кислотой ацетилсалициловой