Резистентности к клофел ину. Гуанфацин сн ижает в крови соде ржание холесте рина, триглицерид ов и

Неэстерифицированных жирных кислот.

Клофелин и гуанфацин обладают высокой липоф ильностью. Они хорошо всасываются из полост и

рта, кишечника, с поверхности слизисты х оболо чек и кожи. Связь с белками крови — 20 — 40%.

Половина дозы инактивируется в печени, другая половина — выводится почками в неизмененно м

Виде. Перио д полуэ лиминации кло фелина — 6 — 24 ч (в среднем 12 ч), гуанфацина — 12 — 24 ч. Он

Удлиняется при почечной недостаточности.

Клофелин назначают внутрь, под язык, в мышцы и трансдермально в форме пластыря (КАТАПРЕС

TTS). Длительность эффекта при приеме внутрь — 6 — 12 ч, под язык — 3 — 4 ч, при введении в

Мышцы — 2 — 6 ч. Трансдермальное применение обеспечивает постепенное, на протяжении 3 — 4 ч,

Нарастание концентраци и клофел ина в кро ви и действие в течен ие недел и. Гуанфацин прин има ют

Внутрь, длительность его действия — 24 ч.

Клофелин сохранил значение для купирования гип ертонического криза (под язык, внутрь, в мышцы)

И снижения внутриглазного давления при первичной открытоугольной глаукоме (глазные капли

«ИЗОГЛАУКОН»). Гуанфацин применяют для ку рсового лечения артериальн ой гипертензии в качест ве

Средства второго ряда. Центральные a2 -адреномиметики ухудшают качество ж изни пациенто в,

Вызывают переход артериальной гипертензии на кризовое течение, быстрое развитие толерантности и

Рефрактерно сти к терапии, в итоге увеличивают л етальность.

Клофелин, активируя a2 -адренорецепторы С- и Aδ -волокон, задних рого в спинног о мозга и ствола

Головного мозга, является эффективным анальгет иком. Он также повышает выделен ие энкефалинов и

β-эндорфи на. Этот препарат применяют для обезболивания в абдоминальной и ортопедичес к ой

Хирургии, травматолог ии, при родах, злокачественных опухоля х, инфаркте миокарда, поврежден ии

Спинног о мозга. В отличие от на ркотических анальгетиков к лофелин не вызывает эйфор ию,