Проникает в ЦНС, оказывает

Самое длительное действие

ЛАЦИДИПИН ЛАЦИПИЛ 10 95 8 — 14 30% с мочой,

С желчью в

Виде

Малоактивных

Метаболитов

Вызывает слабую

Симпатическую активацию, не

Снижает нормальное АД,

Значительно улучшает функции

Эндотелия, мозговой,

Коронарный и почечный

Кровоток, является сильным

Антиоксидантом

Блокаторы кальииевых каналов сердца и артерии

ДИЛТИАЗЕМ АЛТИАЗЕМ

ЗИЛЬДЕН

КАРДИЛ

КОРТИАЗЕМ

С мочой, 65

% с желчью в

Виде метаболитов

(активный

Метаболит —

Дезацетилдилтиаз

Ем)

Снижает частоту сердечных

Сокращений и

Атриовентрикулярную

Проводимость

Средства II — III генераций, медленно расширяя артерии, реже вызывают симпатическую

Активацию. Все же, нифедипин в лекарственных формах с длительным высвобождением и другие

Дигидропиридины II генерации, несмотря на улучшенный фармакокинетический профиль и более

Высокую селективность по отношению к артериям, характеризуются недостаточной

Предсказуемостью клинических эффектов. Это обусловлено значительными колебаниями их

концентрации в крови в течение «междозового» интервала и внезапным прекращением действия.

Большинство средств II генерации приходится принимать два раза в сутки.

Средства III генерации амлодипин и лацидипин отличаются действием в течение 24 — 36 ч и

Избирательным влиянием на кальциевые каналы артерий (эффект амлодипина на артерии в 80 раз

Больше, чем на сердце). Большая продолжительность действия амлодипина обусловлена его

Длительным периодом полуэлиминации (35 — 52 ч) и медленным удалением из поверхностного слоя

Липидов мембран. Лацидипин также действует длительно, хотя имеет период полуэлиминации 8 —

Ч. Такое противоречие объясняется значительным накоплением препарата в глубоком слое

Мембранных липидов. Концентрация лацидипина в мембранах в 10 — 15 раз выше, чем амлодипина.