Взаимодействие с ним белка теплового шока 90

Блокаторы натриевых каналов

Прямые блокаторы натриевых каналов апикальной мембраны главных клеток имеют

нестероидную структуру:

· ТРИАМТЕРЕН (ДАЙТЕК, ДИРЕНИУМ, ПТЕРОФЕН)

· АМИЛОРИД (МИДАМОР)

Триамтерен является производным птеридина (аналог ксантоптерина — пигмента крыльев

Бабочек), амилорид — производное пиперазино-илгуанидина. Оба диуретика как органические

Основания подвергаются секреции в проксимальных извитых канальцах, с током мочи достигают

Апикальной мембраны эпителия дистальных извитых канальцев и собирательных трубочек.

Блокаторы натриевых каналов проявляют мочегонный эффект независимо от содержания

Альдостерона в организме. После их приема внут рь увеличение диуреза на ступает спустя 2 — 4 ч и

Продолжается при действии триамтерена 7 — 9 ч, под влиянием амилорида — 12 — 24 ч.

Амилорид значительно уменьшает АД. Он блокирует a-адренорецепторы и стимулирует синтез

Простаг ландина Е2 в эндотелии сосудов.

Триамтерен умеренно (50 — 70%), амилорид плох о (15 — 25%) всасываются в кишечнике. 50 — 80%

молекул триамтерена связано с белками плазмы, 90% его дозы метаболизируется в печени, в том

Числе образуется акти вное производное — 4-гидрокситриамтерен. Метаболиты триамтерен а

выводятся с мочой и желчью. Связь амилорида с белками составляет 95%, метаболизму подвергает ся

Незначительная часть дозы. Перио д полуэлимин ации триамтерена коротк ий (4,2 ч), амилорид а —

Длительный (21 ч).

Блокаторы натриевых каналов назначают при:

· гипокалиемии;

· отравлении литием (литий транспортируется в нефроциты по натриевым каналам апикальной

Мембраны);

· синдроме Лиддля, или псевдогиперальдостеронизме (в дистальных извитых канальцах и

собирательных трубочках усиливаются реабсорбция Na+ и секреция К+, как при избытке

Альдостерона, хотя его концентрация в крови нормальная).