М-холинорецепторы. Применяется для лечения больных депрессией независимо от сопутствующего

Синдрома (астения, тревога).

Тетрациклический антидепрессант МАПРОТИЛИН обладает тимоаналептическим,

Противотревожным, психоседативным влиянием, слабо блокирует М-холинорецепторы, a-

Адренорецепторы и рецепторы гистамина Н1. Показан при тревожно-депрессивном состоянии.

Антидепрессанты хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодост упность имипрамина соста вляет 22

— 77%, амитриптилина — 30 — 60%. Максимальная концентрация в крови создается через 2 — 8 ч.

Средства со свойств ами М-холин облокаторов поступают в кровь медленнее из -за нарушен ия

Эвакуаторной функции жел удка и замедл ения перистальтики к ишечника. Больным депрессией,

страдающим от анорек сии, антидепрессанты вводя т в мышцы. Они в значительной степени (85 — 95%)

Связываются с белками крови, концентрация препаратов отличается у отдельных больных в 10 — 30

Раз. Регистрируется корреляция между концентрацией антидепрессанто в в крови и

Тимоаналептическим эффектом.

Антидепрессанты подвергаются N-деметил ированию с последующ им дополнительным окисл ением и

Глюкуронированием. Деметилированные метаболиты имипрамина, амитриптилина, докс епи на

Обладают тимоаналептическим действием, элиминируются медленнее исходных преп аратов. Период

Полуэлиминации антидепресса нтов соста вляет 7 — 10 дней. Биотрансформация и экскреция быстрее

Происходят у детей, замедлены у людей старше 60 лет.

Побочные эффекты неизбирательных блокаторов нейронального захвата следующие:

· нарушения со стороны ЦНС — головная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания,

Дезориентация, бред, галлюцинации, ночные кошмары, атаксия, тремор, парестезия;

· кардиотоксичность — ослабление сердечных сокращений, тахикардия, аритмия (антидепрессанты