Фосфорилированные рецепторы связываются с белком цитозоля аррестином, затем этот комплекс

Присоединяет белок динамин и перемещается в углубления клеточной мембраны, покрытые белком

Клатрином. Углубления отшнуровываются от мембраны и превращаются в эндосомы. Такие

Интернализованные опиоидные рецепторы могут восстанавливать активность и возвращаться на

Мембраны, но чаще подвергаются протеолизу в лизосомах.

Лекция 28

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

(НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА)

Ненаркотические анальгетики — нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Оказывают противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, не вызывая

Пристрастия и лекарственной зависимости. Их основным эффектом является неспецифический

Противовоспалительный — способность подавлять воспаление любой этиологии.

Арсенал НПВС насчитывает более 80 препаратов и около 1000 созданных на их основе моно- и

Многокомпонентных готовых лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории, мази, кремы,

Гели, лосьоны, растворы для инъекций). Ежегодно в мире НПВС принимают более 300 млн человек,

из них 200 млн приобретают препараты без рецепта врача. В России доля НПВС занимает 30%

фармацевтического рынка, их назначают 20 % больных терапевтического стационара. В США

Ежегодно врачи выписывают 70 млн рецептов на НПВС, без рецепта продается 26 млрд таблеток,

Производится 10 — 20 млн кг кислоты ацетилсалициловой (аспирин). Треть населения нашей

планеты хотя бы один раз в жизни принимала НПВС.

Салицилаты содержатся в кор е ивы (Salix alba). Великий врач Древней Греции Гиппократ (ок. 460 —

До н. э.) рекомендовал применять кору ивы для лечения лихорадки и уменьшения боли при родах.

Римский врач Авл Корн елий Цельс (I век) описал четыре класс ически х признака воспален ия

(гиперемия, повышение температуры, боль и отек) и использовал экстракт коры ивы для облег чен ия