Опиоидные пептиды и наркотические анальгетики взаимодействуют с метаботропными

опиоидными рецепторами трех типов — μ, κ и δ (табл.39 и 40):

· μ-опиоидные рецепторы вызывают супраспинальную (μ1) и спинальную (μ2) анальгезию,

Седативный эффект, эйфорию, лекарственную зависимость, гипотермию, регулируют процессы

обучения и памяти, аппетит, суживают зрачки, угнетают дыхательный центр (μ2), увеличивают

тонус гладкой мускулатуры (μ2);

· к-опиоидные рецепторы вызывают супраспинальную (к3) и спинальную (к1) анальгезию,

Седативный, психотомиметический эффекты, спазм гладких мышц, регулируют питьевую и

Пищевую мотивации, угнетают дыхание, повышают диурез (к,);

· δ-опиоидные рецепторы вызывают супраспинальную (δ1, δ2) и спинальную (δ2) анальгезию,

Гипотермию, регулируют познавательную деятельность, настроение, двигательную активность,

Обоняние, моторику желудочно-кишечного тракта, функции сердечно-сосудистой системы,

Угнетают дыхание, оказывают центральное гипотензивное действие.

Таблица 39. Лиганды опиоидных рецепторов

Рецепторы Селективные лиганды

Агонисты антагонисты

Эндогенные лиганды

DAMGO1 Мет-энкефалин

Морфин

μ

Фентанил

СТОР2

β-Эндорфин

κ Кетоциклазоцин

Спирадолин

Nor-BNI3 Динорфин А

Термином каннабиоиды обозначают химические соединения конопли (Cannabis sativa L.), продукты их превращения и синтетические

аналоги. Основным психотропным компонентом конопли является Δ9-тетрагидроканнабиол.

δ Дельторфин

DPDPE4

Налтриндол Лей-энкефалин

Примечание.1 — DAMGO — [D-Ала2-Мет-Фен4-Гли (ол)5] энкефалин

СТОР — D-Фен-Цис-Тир-D-Трп-Орн-Тре-Пен-Тре-NH2

Nor-BNI — нор-биналторфимин

4 — DPDPE — [D-Пен2-D-Пен5] энкефалин

Таблица 40. Функции опиоидных рецепторов

Функции Рецепторы Влияние агонистов

Анальгезия Супраспинальная Спинальная

μ1, κ3, δ1, δ2

μ2, κ1, δ2

Усиление