Карбамазепина в токсический метаболит — 10,11-эпоксид

Ламотриджин оценивают как безопасное противоэпилептическое средство. Лишь в единичных

Случаях он вызывает головокружение, атаксию, макулопапулезную кожную сыпь. Препарат не

Влияет на профиль женских половых гормонов и не вызывает поликистоз яичников.

ТОПИРАМАТ (ТОПАМАКС) по химической структуре является необычным для

Противоэпилептических средств соединением — это сульфамат-замещенное производное D-

Фруктозы. Препарат, блокируя натриевые и потенциалозависимые кальциевые (L-типа) каналы

Нейронов, препятствует развитию потенциалов действия в эпилептогенном очаге, а также усиливает

ГАМК-ергическое торможение, опосредованное ГАМКА-рецепторами, проявляет антагонизм с

Каинатными рецепторами глутаминовой кислоты. Сочетание ГАМК-позитивного действия и

Антагонизма с глутаматом определяет смешанный профиль психотропных эффектов топирамата —

Сочетание седативного и активирующего действия. Топирамат предотвращает генерализацию

Судорожной активности при локализации эпилептогенного очага в амигдале и гиппокампе, обладает

Свойствами церебропротектора.

Фармакокинетика топирамата характеризуется хорошим всасыванием из кишечника,

незначительной связью с белками крови (15 — 20%), выведением в неизмененном виде почками

(только 5 % выводится в виде шести метаболитов — продуктов гидроксилирования, гидролиза и

Глюкуронирования). Период полуэлиминации составляет 19 — 23 ч. Между суточной дозой и

Уровнем топирамата в плазме отмечается линейная зависимость, что освобождает от частого

мониторинга концентрации в крови. Дифенин и карбамазепин снижают вдвое содержание

Топирамата в крови, топирамат в небольшой степени уменьшает клиренс дифенина.