Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ (ГАНГЛИОСТИМУЛЯТОРЫ)

Н-холиномиметическим влиянием обладают агонисты нейрональных НН-холинорецепторов

каротидных клубочков, симпатических и парасимпатических ганглиев и мозгового слоя

надпочечников.

Препараты этой группы не влияют на Нм-холинорецепторы скелетных мышц.

Терапевтическое значение имеет возбуждение Н-холинорецепторов каротидных клубочков.

Как известно, в каротидных клубочка х ацетилхолин играет роль медиатора, но не эфферентных, как

обычно, а афферентных импульсов. Клетки каротидных клубочков богаты митохондриями и

синаптическими пузырьками, содерж ащими аце тилхолин. К этим клеткам подходят окончан ия

каротидной веточки языког лоточног о нерва. Ткань каротидных кл убочков отличается богатым

кровоснабжен ием и значительным потреблением кислорода. Между тем, каротидные клубочки не

производят механическо й сокр атительной работы и не нес ут энергетических затрат на химич еский

синтез. Энергия расходуется н а функцион ирован ие Na+, К+-насоса, так к ак через мембрану кл еток

каротидных клубочков входят ионы натрия даже при потенциале покоя (мембрана легко

деполяризуется). Остановка нас оса при гипоксии сопровождается деполяризацией и освобожд ени ем

ацетилхолина. Медиатор, возбуждая Н-холинорец епторы на окончаниях каротидн ого нерва, созд ает

поток импульсов для рефлекторног о тонизирован ия дыхательного центра.

Н-холиномиметики, рефлекторно тонизирующие дыхательный центр, имеют растительное

происхождение:

· ЦИТИЗИН — алкалоид ракитника и термопсиса ланцетолистного, производное пиримидина,

сильный Н-холиномиметик (используется в 0,15 % растворе под названием цититон).

· ЛОБЕЛИИ — алкалоид лобелии, произрастающей в тропических странах, производное

пиперидина.

Оба средства действуют кратковременно — в течение 2 — 5 мин. Их вводят в вену (без раствора

глюкозы) при угнетении дыхательного центра у больных с сохраненной рефлекторной

возбудимостью, например, при отравлении наркотическими анальгетиками, угарным газом.

Лобелии, возбуждая центр блуждающего нерва в продолговатом мозге, вызывает брадикардию и

артериальную гипотензию. Позже АД повышается вследствие стимуляции симпатических ганглиев и

мозгового слоя надпочечников. Цитизин обладает только прессорным влиянием.

При введении Н-холиномиметиков под кожу и в мышцы для тонизирования дыхательного центра

требуется применять дозы в 10 — 20 раз большие, чем дозы для внутривенного введения. При этом

цитизин и лобелии как третичные амины проникают в ЦНС и, возбуждая Н-холинорецепторы

головного мозга, вызывают рвоту, тонико-клонические судороги, брадикардию и остановку сердца.

Следует отметить, что при нарушениях дыхания искусственная вентиляция легких всегда

надежнее и эффективнее любых дыхательных

аналептиков. К последним прибегают лишь тогда, когда невозможно провести искусственное

дыхание.

Н-холиномиметики противопоказаны при артериальной гипертензии, атеросклерозе, кровотечении

из крупных сосудов, отеке легких.

Цитизин, лобелии и близкий к ним по действию алкалоид ежовн ика безлистного АНАБАЗИН нашли

применение в качестве средств для от выкания от курения. Прием таблеток « ТАБЕКС » (цитизин),

« ЛОБЕСИЛ » (лобелии), наклеи вание в полости рта пленок с цитизином и анабазином и использовани е

жевательной резинк и « ГАМ ИБАЗИН » (анабазин) уменьшают влечение к никотин у и облег чают

тягостные явления, связанные с прекращением курения. Механизм _____действ ия этих средств обуслов лен

возбуждением центральных Н-холинорецепторов (прои сходит замена сильного наркотика бол ее

слабым). Успех такой терапии возможен при твердом решении курящего человека прекратить курен ие.

Применение таблеток с лобелином, цитизином и ан абазином противопок азано при язвенно й

болезни желудка и двенадцатиперстной к ишки, органической патологии сердечно -сосудисто й систем ы.

При передозировке препарато в разви ваются слабость, раздражительн ость, головокружен ие,

тахикардия, артериальная гипертензия, расширени е зрачков, тошнота, рвота.