М, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

АЦЕТИЛХОЛИН-ХЛОРИД, синтезированный в 1867 г. А. Бейером, оказывает сильное

холиномиметическое действие. Эффект ацетилхолина кратковременный вследствие быстрого

гидролиза ферментами группы холинэстераз.

Эффекты ацетилхолина-хлорида зависят от дозы:

· в дозах 0,1 — 0,5 мкг/кг он воздействует на М-холинорецепторы и вызывает эффекты

возбуждения парасимпатической системы;

· в дозах 2 — 5 мкг/кг воздействует на М- и Н-холинорецепторы, при этом Н-холиномиметическое

действие соответствует эффектам симпатической системы.

Избирательное возбуждение Н-холинорецепторов возможно только после блокады М-

холинорецепторов.

Ацетилхолин при введении в вену оказывает значительное влияние на сердечно-сосудистую

систему:

· вызывает генерализованное расширение сосудов и артериальную гипотензию (освобождает NO из

эндотелия);

· подавляет спонтанную диастолическую деполяризацию и удлиняет рефрактерный период в

синусном узле, что сопровождается снижением частоты сердечных сокращений;

· ослабляет сокращения предсердий, укорачивает в них потенциал действия и рефрактерный период

(опасность трепетания и фибрилляции);

· удлиняет рефрактерный период и нарушает проводимость в атриовентрикулярном узле (опасность

блокады);

· снижает автоматизм волокон Пуркинье, умеренно ослабляет сокращения желудочков.

Ацетилхолин-хлорид используют преимущественно в экспериментальной фармакологии. Иногда

его вводят под кожу при атонии кишечника и мочевого пузыря и паралитической непроходимости

кишечника, а также вливают в артерии для их расширения при облитерирующих заболеваниях.

Инфузия ацетилхолина в вену недопустима из-за опасности остановки сердца и коллапса.

КАРБАХОЛИН — эфирхолина и карбаминовой кислоты (H2N — COOH), не гидролизуется

холинэстеразой, оказывает слабое и длительное действие. Этот препарат применяют в глазных

каплях при глаукоме, вводят под кожу или в мышцы при атонии кишечника и мочевого пузыря

(преимущественно стимулирует гладкие мышцы кишечника и мочевыводящей системы).