Скополамин, scopolamini hydrobromidum, список 2 ПККН, 0,0005

- алкалоид, который находится в белене, дурмане, красавке; бесцветные прозрачные кристаллы, хорошо растворимы в воде. Действие на глаз более короткое и сильное. Действие развивается через 10 мин., длится 1 -3 часа. Действие на остальные органы и системы аналогично действию атропина за исключением действия на ЦНС: скополамин в малых дозах оказывает седативное действие на ЦНС, в средних дозах может вызвать сон и в дозе равной ВРД вызывает наркоз, угнетает двигательную активность, т.к. подавляет двигательную зону КГМ. Может применяться в глазной практике в виде 0,25% растворов; может применяться как спазмолитик, но основное применение находит в психиатрии и в хирургии при подготовке больных к операции с целью подавления психики.

ФВ – порошок, ампулы по 1мл. 0,05% раствора. Может входить в состав сложных таблеток с угнетающим типом действия; входит в состав таблеток “ Аэрон ”, который содержит также гиосциамин, применяется при морской и воздушной болезни как противорвотное средство.

ПЛАТИФИЛЛИН, Platyphyllini hydrotartras, список “А”, 0,01

Получают на основе алкалоида растения крестовник. По действию напоминает атропин, т.е. в основном блокирует М – ХР. Отличительной особенностью является способность оказывать прямое сосудорасширяющее действие, что приводит к понижению артериального давления. Применяется при спазмах гладкой мускулатуры, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиальной астме, при гипертонической болезни, для профилактики приступов стенокардии, а также может применяться в глазной практике для исследования глазного дна, причем в отличие от атропина не влияет на внутриглазное давление.

ФВ – порошок, таблетки по 0,005, ампулы по 1мл. 0,2% раствора, входит в состав таблеток “ Тепафиллин ” и “ Плафилин ”, которые применяются в комплексном лечении гипертонической болезни.

МЕТАЦИН, Methacinum, список “А”, 0,005

- синтетическое средство с атропиноподобным действием. Отличается от атропинаболее сильным действием на мускулатуру бронхов и на слюнные железы. На зрачок действует слабее атропина, расслабляет матку. Применяется как спазмолитик при бронхиальной астме, почечных, печеночных,

кишечных коликах.

ФВ – таблетки по 0,02; по 1 мл 0,1 % раствора

Отравление атропином и атропиносодержащими растениями.

Симптомы: зрачок широкий, сухость во рту и всех слизистых оболочек, кожи, гиперемия лица, скарлотиноподобная сыпь, температура тела повышена, дыхание частое, поверхностное, глотание и речь затруднены, потеря голоса, расслабление голосовых связок, психомоторное возбуждение.

Помощь: при попадании яда в желудок делают промывание водой с активированным углем. В качестве функциональных антагонистов можно применять антихолинэстеразные (АХЭ) средства – прозерин. Специфических антидотов и противоядий нет. Симптоматические: применяют инъекции морфина для угнетения психики, делают инъекции камфоры, кофеина для поддержания сердечной деятельности. Оксигенотерапия – дача кислорода.

Н – Х м.

Это вещества, которые возбуждают никатиночувствительные рецепторы или Н – ХР, распологающиеся:

1. В нервных клетках симпатических и парасимпатических ганглиев

1. В синокаротидной зоне
2. В клетках мозгового вещества надпочечников
3. В нервно-мышечных синапсах (скелетная мускулатура)
4. В ЦНС, а именно в клетках КГМ, в продолговатом мозге и спинном мозге.

НИКОТИН, Nicotinum – алкалоид

содержится в листьях табака; это желтая жидкость, острого запаха и вкуса, легко растворяется в воде и во всех органических растворителях, легко всасывается через неповрежденные клетки кожи и слизистых оболочек. Всосавшись, проявляет высокую токсичность. В медицинской практике применяется только с экспериментальной целью.

Фармакологическое действие никотиноподобных веществ проявляется следующими эффектами:

1. Возбуждение Н – ХР вегетативных ганглиев

2. Возбуждение Н – ХР в синокаротидной зоне, которое рефлекторно передается в продолговатый мозг. В продолговатом мозге находятся два жизненно важных центра: дыхательный и сосудодвигательный. Рефлекторное возбуждение этих центров приводит к усилению дыхания (учащение и углубление) с одной стороны, и к повышению давления с другой стороны, в результате сужения сосудов.

3. Возбуждение Н – ХР мозгового вещества надпочечников приводит к усилению выработки адреналина, который сужает сосуды и повышает артериальное давление.

4. Действие на Н – ХР, расположенные в клетках КГМ двухфазное:

1. Возбуждение клеток КГМ.

2. Угнетение клеток КГМ.

Острое отравление никотином.

Симптомы: сужение зрачка, рвота, понос, повышение АД за счет гиперадренемии, затем судороги в результате возбуждения ЦНС, спинного мозга и гипертонуса скелетных мышц.

Помощь: симптоматическая, противоядий и функциональных антагонистов нет. При попадании в рот – обильное промывание желудка, дача активированного угля, при судорогах делают ингаляцию эфира, кислорода, вводят в вену барбамил.

Хроническое отравление в результате табакокурения.

Проявления: а) местные: хронические катаральные воспаления слизистых оболочек рта, гортани, бронхов и желудка. Поэтому табакокурение способствует развитию гастритов, ЯБЖ, хронических бронхитов, эмфиземе легких.

б) общие: угнетенное настроение, нервозность, бессонница, дрожание мышц, запоры, повышенное артериальное давление и склонность к гипертонии, понижение половой активности, как у мужчин, так и у женщин.

Среди растительных алкалоидов имеется ряд веществ близких к никотину по фармакологическим свойствам и обладающие избирательным действием на Н – ХР. На основе этих веществ созданы препараты:

ЛОБЕЛИН, Lobelini hydrohloridum, список “Б”, 0,5 мл. 1% раствора в вену

- алкалоид ядовитого растения лобелия, в терапевтических дозах углубляет и учащает дыхание, тем самым увеличивает вентиляцию легких и снабжение тканей кислородом. На дыхательный центр действует рефлекторно через Н – ХР синокаротидной зоны. Действие развивается при внутривенном введении через 10 -15 минут, длится 3-5 минут. В токсичных дозах лобелин – это судорожный яд, который вызывает рвоту, паралич дыхания, судороги и паралич сердца, поэтому вводят в минимальных дозах.

ФВ – ампулы по 1мл. 1% раствора внутривенно.

ЦИТИТОН, Cytitonum, список “Б”, 1 мл внутривенно

- 0,15% раствор алкалоида цитизина, который находится в траве термопсиса. Отличается от лобелина более высокой терапевтической активностью, меньшей токсичностью.

ФВ – официнальный раствор в ампулах по 1 мл. Входит в состав таблеток “Табекс” – средство для борьбы с курением.

Показания к применению лобелина и цититона.

1. Угнетение и паралич дыхательного центра при отравлении морфином, окисью углерода или угарным газом, причем эти препараты можно применять только в тех случаях, когда рефлекторная активность дыхательного центра сохранена.

2. При рефлекторной остановке дыхания во время операции или серьезных хирургических манипуляциях.

3. При асфиксии (удушье) новорожденных применяется цититон по 0,1 мл в пупочную вену как менее токсичный.

4. При недостаточной вентиляции легких в послеоперационном периоде для профилактики пневмонии.

5. Как средство для определения скорости кровотока, т.к. время от начала введения этих препаратов до возбуждения дыхания строго определено.

Н – Х б.

Действие веществ на Н – ХР вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников отличается от действия веществ Н – ХР нервно-мышечных синапсов скелетных мышц, в связи с этим Н –Х л принято делить на две группы:

Ганглиоблакаторы. Курареподобные вещества

Ганглиоблакаторы.

Это вещества блокирующие Н – ХР вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового вещества надпочечников.

Механизм действия

Н – Х б способны связывать медиатор ацетилхолин, при этом в ганглиях прерывается поток импульсов из ЦНС к исполнительным органам, а именно к кровеносным сосудам, железам, гладкой мускулатуре внутренних органов. Действие ганглиоблакаторов проявляется следующими фармакологическими эффектами:

· Расширение сосудов, понижение артериального давления (АД). Блокирующее действие на ХР надпочечников приводит уменьшению выброса адреналина, что также влияет на цифры АД.

· Понижается тонус гладких мышц внутренних органов. Этот эффект называется спазмолитическим.

· Снижение секрета слюнных, пищеварительных, потовых, бронхиальных желез.

· Противоотёчное действие.

· Противошоковое действие

Перечисленные действия дают основания применять ганглиоблокаторы:

1. Для лечения гипертонической болезни.

2. Для лечения облитерирующего эндартериита (перемежающейся хромоты), что проявляется нарушением периферического кровообращения, в частности в нижних конечностях.

3. В комплексном лечении ЯБЖ., так как понижают секрецию желёз, расслабляет гладкую мускулатуру желудка.

4. В хирургии как противоотечное средство с целью профилактики отёка мозга, лёгких, а также управляемой гипотонией, когда необходимо на определенный промежуток времени понижать артериальное давление.

Побочное действие ганглиоблокаторов выражается

Атонией кишечника, сухостью кожи, сухостью во рту, ортостатическим коллапсом (резкое снижение АД при переходе в вертикальное положение), после инъекции больной должен находится в горизонтальном положении 1,5 – 2 часа, толерантность – быстрое развитие привыкания, требующее увеличения дозы лекарственного вещества.

По длительности ганлиоблокаторы делятся на две подгруппы:

1. Быстрого действия: бензогексоний (длительность действия три часа), пирилен (длительность действия 12 часов).
2. Короткого действия: гигроний (10 – 15 минут), применяется для управляемой гипотонии.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ, Benzohexonium, список “Б”, 0,3 внутрь

- белый синтетический кристаллический порошок, солоновато – горького вкуса, хорошо растворим в воде, чувствителен к свету. Основное действие бензогексония – это гипотензивное действие, кроме того, расслабляет гладкую мускулатуру, снижает секрецию желёз, понижает обменные процессы, может понизить температуру тела; угнетает функцию гипофиза. Применяется для лечения гипертонической болезни (ГБ), облитерирующего эндартериита. Может применяться для лечения язвенной болезни (ЯБ) и, при подготовке больных к операциям на щитовидной железе, так как, угнетая гипофиз, устраняет влияние гипофиза на щитовидную железу. Применяется в основном в стационаре.

ФВ – ампулы по 1 мл 2% раствор для подкожных инъекций, таблетки по 0,1.

ПИРИЛЕН, Pirilenum, список “Б”, 0,01

По активности незначительно уступает бензогексонию, по длительности действия превосходит его. Применяется при лечении ГБ, ЯБ и при облитерирующем эндартериите.

ФВ – таблетки по 0,005.

Противоказания к применению бензогексония и пирилена.

1. Резко выраженный атеросклероз.

2. При атонии кишечника, мочевого пузыря.

3. При нарушении функций печени и почек.

4. При глаукоме, т.к. могут повышать внутриглазное давление.

ПАХИКАРПИН, Pachycarpini hydroiodium список “Б”, 0,2

- соль алкалоида пахикарпина, находящегося в растении софора толстоплодная. Блокирует ганглии без предварительного возбуждения, понижает чувствительность ткани надпочечников и рецепторов каротидных клубочков синокаротидной зоны. Применяется при мышечной дистрофии, при спазмах периферических сосудов, при нарушении кровообращения в нижних конечностях, при слабости родовой деятельности, т.к. тонизирует миометрий.

Противопоказания: Беременным, при выраженной патологии сердца, а также при заболеваниях печени и почек.

ФВ – таблетки по 0,1; в ампулах по 2 мл 3% раствора.

Курареподобные средства.

Курарин – это стрельный яд, плохо всасывается из ЖКТ в кровь, и в ЖКТ разрушается. Действие проявляется только при попадании в кровь, минуя ЖКТ. При этом действует только на Н – ХР скелетных мышц, вызывая полное или частичное расслабление скелетной мускулатуры. В связи с основным действием на скелетные мышцы получили второе название миорелаксанты.

Нашли основное применение в хирургической практике для расслабления скелетных мышц при операциях на органах грудной и брюшной полости. Кроме того, миорелаксанты могут применяться при судорожной терапии и для лечения спастических параличей. Высокие дозы миорелаксантов могут вызвать угнетение дыхательного центра, а в особо тяжелых случаях – паралич дыхательного центра и смерть.

Функциональными антагонистами курареподобных средств являются АХЭ: прозерин, физостигмин.

ТУБОКУРАРИН, Tubocurarini chloridum, список “А”

- соль алкалоида тубокурарина, в терапевтических дозах блокирует Н – ХР скелетных мышц без существенного изменения основных функций организма. В больших количествах может блокировать Н – ХР надпочечников и синокаротидной зоны, что может привести к понижению АД и угнетению дыхания. Кроме того, большие дозы этого вещества могут способствовать выхождению из клеток организма яда гистамина, который становится активным и может вызвать спазм бронхов.

Применяется только в хирургии в условиях стационара.

ФВ – ампулы по 2 и 5 мл. 1% раствора

ДИТИЛИН, Dithylinum, список “А”, “Миорелаксин”

По активности значительно уступает тубокурарину, действие развивается при внутривенном введении через 30 секунд и длится 3 – 7 минут.

Применяется для кратковременного расслабления скелетных мышц, причем при передозировке этого препарата АХЭ не применяются, т.к. они усиливают токсичность дитилина.

ФВ – порошок во флаконах по 0,1, 0,25, 0,5, для разведения; в ампулах по 2 мл. 1% раствора.

Адренэргические средства.

Это средства, влияющие на симпатическую адренергическую иннервацию.

а – АР расположены в сосудах кожи, слизистых оболочек, почек, органах брюшной полости, в легких и в мышцах.

в – АР: в 1 – АР расположены в коронарных сосудах и в проводящей системе сердца.

в 2 – АР расположены в бронхах, сосудах и матке.