Линкозамиды

Линкозамиды (линкомицин, клиндамицин) обладают бактериостатическим эффектом, обусловленным ингибированием синтеза белка рибосомами микробной клетки.

Спектр активности грам(+) кокки (стафилококки), пептострептококки, фузобактерии, актиномицеты, грам(-) анаэробы, пигментобразующие анаэробы и др.), а также B. fragilis. Активность клиндамицина значительно выше, чем линкомицина.

Биодоступность клиндамицина существенно выше (90%) и не зависит от приема пищи. Высокие концентрации достигаются в костной ткани. Метаболизируются в печени. T_1/2 2,5–3 ч, в 2 раза короче, чем линкомицина, не изменяется при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции. Наиболее часто наблюдаются боли в животе, диарея, тошнота, рвота, глоссит. Псевдомембранозный колит является основной причиной ограничения применения линкозамидов. При подозрении на псевдомембранозный колит (жидкий стул с примесью крови) необходима отмена препарата, проведение ректороманоскопии, коррекция водно-электролитного баланса, назначение антибиотиков, активных против C. difficile (метронидазол или ванкомицин).

Лекарственные взаимодействия. Могут усилить нервно-мышечную блокаду в сочетании с ингаляционными наркотическими средствами или миорелаксантами (для устранения используются антихолинэстеразные ЛС, кальция хлорид). Угнетение дыхания возможно при сочетании с опиоидными анальгетиками. Абсорбирующие антидиарейные препараты (аттапульгит) снижают всасывание линкозамидов в ЖКТ, поэтому необходимы 3-4 часовые интервалы между приемами препаратов. Не сочетать с хлорамфениколом или макролидами ввиду их антагонизма.

Показания к применению. Применяются при стрептококковом тонзиллофарингите при аллергии на пенициллины. Аспирационная пневмония, инфекции мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальные инфекции, инфекции малого таза. Местно – при бактериальном вагинозе и угревой сыпи. В стоматологии линкозамиды чаще применяются у пациентов с аллергией на b-лактамы. Клиндамицин может применяться для профилактики эндокардита при манипуляциях в полости рта, как альтернатива амоксициллину.