Карбапенемы

Карбапенемы имеют структурное сходство с другими b-лактамами, но обладают более широким спектром активности, включающим многие штаммы грам(-) бактерий, устойчивые к цефалоспоринам III-IV поколений, синегнойную палочку и анаэробы; характеризуются высокой устойчивостью к действию b-лактамаз расширенного спектра. К карбапенемам относятся имипенем и меропенем. Применяются при тяжелых внебольничных и нозокомиальных инфекциях, вызванных полирезистентными микроорганизмами и смешанной флорой, включая анаэробы.

ИМИПЕНЕМ

Используется в комбинации с циластатином в соотношении 1:1. Циластатин является ингибитором почечного фермента дегидропептидазы I. В случае применения без циластатина имипенем разрушается этим ферментом и не создает терапевтические концентрации в моче.

Таблица 26.6. Карбапенемы в сравнении с цефалоспоринами III-IV поколений

БЛРС - b-лактамазы расширенного спектра
* только имипенем в отношении E. faecalis,
** Часто применяются в сочетании с метронидазолом и/или аминогликозидами

Фармакокинетика. Хорошо распределяется в организме. Через ГЭБ проходит при воспалении оболочек мозга. Выводится почками. T_1/2 - 1 ч. Применяется в/в только капельно.

Нежелательные реакции. Иногда наблюдаются симптомы нейротоксичности (тремор, судороги), особенно у пожилых людей, при использовании высоких доз, быстром введении, у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЦНС, почечной недостаточности.