Механизм действия. Синтетические производные лизина – аминокапроновая кислота (АКК), аминометилбензойная кислота и трансексамовая кислота (ТЭК) ингибируют фибринолиз

Синтетические производные лизина – аминокапроновая кислота (АКК), аминометилбензойная кислота и трансексамовая кислота (ТЭК) ингибируют фибринолиз, блокируя связь плазминогена (плазмина) с фибрином.

Апротинин в высоких дозах ингибирует сериновые протеазы и каликреиин, который путем активации плазминогена ускоряет фибринолиз, а в малых дозах апротинин, как и производные лизина, нарушает связь плазминогена с фибрином. Апротинин (тразилол, контрикал, гордок)с должен применяться только при операциях с использованием искусственного кровообращения для уменьшения кровопотери. Применение при остром панкреатите и по другим показаниям не обосновано, так как эффективность не доказана в контролируемых клинических исследованиях.

Основные клинические эффекты: антифибринолитический.

Фармакокинетика

Производные лизина применяются внутрь, внутривенно и местно. ТЕК в 10 раз активнее АКК и более длительно сохраняется в тканях. Биодоступность ТЕК составляет 30-50%, пиковая концентрация в сыворотке крови развивается через 3 ч. Эффект сохраняется до 12 ч. Выводится почками.

Побочные действия

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Сердечно-сосудистая система: гипотензия. Риск тромбообразования низкий.

Клинические особенности применения

Производные лизина применяются при кровотечениях, обусловленных системным (например, в послеоперационном периоде) или местным фибринолизом (кровотечения после экстракции зуба, носовые кровотечения и др.) в том числе у больных гемофилией или принимающих непрямые антикоагулянты.

Противопоказания к назначению ингибиторов фибринолиза

- тяжелые нарушения функции почек;

- гиперкоагуляция;

- склонность к тромбообразованию и тромбоэмболиям;

- беременность и роды;

- непереносимость