Антиангинальная (антиишемическая) терапия

Это лечение назначают больным с приступами стенокардии или при диагностике эпизодов ишемии миокарда с помощью инструментальных методов. К препаратам антиангинального действия относят ББ, АК, нитраты и нитратоподобные препараты, а также миокардиальные цитопротекторы. Рекомендуется именно в такой последовательности назначать эти классы лекарственных средств для лечения СС, а также использование их различных комбинаций.

К новым группы антиангинальных средств относят блокаторы калиевых каналов (никорандил) и блокаторы If-каналов синусового узла (ивабрадин – «кораксан»).

Кораксан избирательно и селективно ингибирует If-каналы синусового узла, вызывая урежение ритма и вследствие этого уменьшает проявления стенокардии. Назначается по 5-7,5 мг 2 раза в сутки.

Бета-адреноблокаторы. Блокаторы бетаадренергических рецепторов широко используют при лечении стенокардии, т.к. они способны уменьшать адренергическое влияние на сердце, благодаря чему снижаются ЧСС, САД, реакция сердечно-сосудистой системы на ФН и эмоциональный стресс. Это, в свою очередь, приводит к снижению потребления кислорода миокардом и устраняет дисбаланс между его потребностью и доставкой к ишемизированной зоне миокарда.

ББ делятся на 5 групп:

1) неселективные, действующие как на b1-, так и на b2-адренорецепторы, без ВСА: пропранолол, надолол, тимолол, соталол;

2) неселективные с ВСА: окспренолол, пиндолол, альпренолол, бопиндолол;

3) b1-селективные без ВСА: атенолол, метопролол, талинолол;

4) b1-селективные с ВСА: ацебутолол;

5) b-адреноблокаторы, обладающие одновременно a-адреноблокирующим действием: лабетолол, карведилол, целипролол.

На основании растворимости в жирах и воде ББ делятся на три группы:

1) жирорастворимые (или липофильные);

2) водорастворимые (или гидрофильные);

3) жиро- и водорастворимые.

К липофильным ББ относятся:альпренолол, бетаксолол, карведилол, метопролол, окспренолол, пропранолол, тимолол и др.

Липофильные ББ быстро и почти полностью (более 90%) всасываются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются в печени (80-100%). Липофильные БАБ обычно имеют короткий период полуэлиминации (от 1 до 5 ч), поэтому назначаются не реже 2-3 (а иногда до 4-6) раз в сутки.

Пролонгированные формы липофильных БАБ – пропранолол-ретард, метопролол-ретард, окспренолол-ретард и др., как и гидрофильные препараты, можно назначать 1-2 раза в сутки.

Важной особенностью липофильных БАБ является то, что они легко проникают через гематоэнцефалический барьер в головной мозг. Этим объясняется большая частота побочных явлений со стороны ЦНС (общая слабость, сонливость, депрессия, кошмарные сновидения, галлюцинации и т.д.).

К гидрофильным ББ относятся: атенолол, надолол, целипролол, соталол и др. Гидрофильные ББ не полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте (30-70%), в основном экскретируются в неизменном виде (40-70%), либо в виде метаболитов почками и в незначительной степени (0‑20%) метаболизируются в печени. Имеют более продолжительный период полуэлиминации – от 6 до 24 ч. У больных ИБС гидрофильные ББ чаще назначают 1-2 раза в день.

Группа ББ, имеющих хорошую растворимость как в жирах, так и в воде: ацебутолол, бисопролол, пиндолол, целипролол и др. Они имеют два, примерно равноценных пути элиминации – печеночный метаболизм и почечную экскрецию. 40-60% всосавшегося препарата метаболизирует в печени, остальная часть выводится через почки в неизменном виде. Так как они выделяются двумя путями, обычно имеют небольшой период полуэлиминации – от 3 до 12 ч.

Селективость и вазодилатация ББ.

ББ без вазодилатирующих свойств:

а) неселективные: пропранолол, надолол, окспренолол, соталол, тимололи др.;

б) селективные: атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол и др.

ББ с вазодилатирующими свойствами:

а) неселективные: пиндолол, лабетолол, карведилол и др.;

б) селективные:, небиволол, целипролол и др.

В таблице 6 представлены фармакокинетические параметры ББ.

Таблица 6