Ингибиторзащищенные пенициллины

Одним из самых распространенных механизмов резистентности МО к антибиотикам является выработка β-лактамаз, разрушающих β-лактамное кольцо β-лактамных АБ, что делает последние неэффективными. Методом борьбы с таким механизмом резистентности является применение специальных веществ, по строению, схожих с β-лактамными антибиотиками и введение их в состав АБ. Эти вещества как бы «подставляют» себя под действие β-лактамаз, связывают эти ферменты и тем самым предупреждают их разрушающее действие на β-лактамные антибиотики. Эти вещества получили название "Ингибиторы β-лактамаз", а их комбинации с β-лактамными антибиотиками – "ингибиторзащищенные β-лактамы". В результате резистентные к пенициллинам штаммы микроорганизмов становятся чувствительными к комбинации данных ЛС с ингибиторами. Спектр природной активности ингибиторзащищенных β-лактамов соответствует содержащимся в их составе пенициллинам; различается только уровень приобретенной устойчивости.

В настоящее время применяются 3 ингибитора β-лактамаз: клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам.

Самостоятельным антимикробным действием ингибиторы β-лактамаз не обладают, а лишь защищают антибиотик от действия β-лактамаз микроорганизма.

К ингибиторзащищенным пенициллинам относят: амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам, пиперациллин/тазобактам, тикарциллин/клавуланат.

Эти антибиотики представляют собой фиксированные комбинации полусинтетических пенициллинов (аминопенициллинов, карбоксипенициллинов или уреидопенициллинов) с ингибиторами β-лактамаз.

Ингибиторзащищенные пенициллины широко применяются в клинической практике, причем амоксициллин/клавуланат и ампициллин/сульбактам преимущественно при внебольничных инфекциях, а тикарциллин/клавуланат и пиперациллин/тазобактам – при госпитальных.