Энтеральные пути введения. Положительные и отрицательные стороны. Виды вводимых лекарственных форм

Энтеральный путь (через пищеварительный тракт).

- пероральный путь (через рот). Простой и удобный для больного, он не требует стерилизации лекарств и специально обученного персонала. Но иногда происходит нарушение акта глотания, тяжелое или бессознательное состояние больного, упорные рвоты, ранний детский возраст. Принятое лекарство встречает в желудке сильно кислую среду (pH 1,2-1,8) и активный протеолитический ф-т пепсин. Оно может подвергаться кислотному и ферментативному гидролизу и терять эффективность. Скорость и полнота всасывания зависят от характера и времени приема пищи:большинство овощей и фруктов снижают кислотность сока, молочные продукты замедляют процесс пищеварения в желудке и эвакуацию из него пищи, смягчают раздражающее д-е лекарств на слизистую, могут связывать некоторые препараты в невсасывающиеся комплексы или напротив улучшать всасывание жирорастворимых лекарств. Реадсорбция препаратов в кишечнике так же зависит от времени эвакуации их из желудка. Таким образом, пероральный прием лекарств целесообразно производить за 30-40 мин до еды или спустя 1-2ч после.Д-е начин.ч\з 15-40мин. Скорость наступления эффекта зависит от характера лекарства и избранной формы, растворимости в воде, степени дисперсности порошка и распадаемости таблетки.

13. Биотрансформация лекарственных веществ. Биодоступность. Элиминация. Т_1/2.

Биотрансформация – различные виды превращения лек-в в орг-ме.Биотрансф.происх.в печени с участием ферментов. Активность ф-та зависит от возраста, функц.состояния орг-ма

Стратегич.знач-е: состоит из чужеродного и потенциально опасного в-ва в достаточно водорастворимое, чтобы быстрее вывести его с мочой, желчью, потом. Процесс осущ-ся ферментативным путем, для чего исп-ся системы, для обезвреживания вредных или бесполезных компонентов пищи и ненужных метаболитов. Биотрансф.лекарств исключительно протекает в эпителиальных клетках печени. Остальные кол-ва количества инактивируются в тканях желудочно – кишечного тракта, легких, коже и плазме крови. Какое – то кол-во лек.в-в вывод. В неизменен.виде.

Типовые процессы биотрансф-ции: 1.Окисление – 1 из наиб.характерн.и частых путей инактивации препаратов.

2.Восстан-е – редкий путь превращения. Характерен для гормонов стероидной стр-ры и их аналогов. 3.Гидролиз – важный путь инактивации сложных эфиров и амидов. В процессе происходит расщепление сложной эфирной связи или амидной с присоединением воды. 4.Коньюгация – связывание лек.в-ва с каким – либо гидрофильным метаболитом. Процесс протекает в микросомах печени. При пероральном введении биодоступность может быть самой различной(от 0 до 100%), при в/в – 100%, при в/м и п/к – приближается к полной.

Биодоступность лек-ва – это содержание в плазме свободного, не связанного с белками в-ва..Выражается в %

Элиминация – процесс освобождения орг – ма от лек.в-ва в R инактивации(разрушения)и выведения

Т_1/2 – период полужизни лек – ва(концентрация снижается вдвое).Чем больше Т_1/2 тем реже его вводить.Определяется в часах.