Сердечные гликозиды. Гликозидами называют сложные органические соединения растительного происхождения, распадающиеся при гидролизе на сахаристую (гликон) и несахаристую часть

Гликозидами называют сложные органические соединения растительного происхождения, распадающиеся при гидролизе на сахаристую (гликон) и несахаристую часть (агликон).

Наиболее важными из фармакологически активных гликозидов являются сердечные гликозиды, которые содержатся в наперстянке, майском ландыше, горицвете весеннем, строфанте и ряде других растений. В этих растениях содержатся первичные гликозиды, которые в процессе высушивания и хранения под влиянием ферментов расщепляются и превращаются во вторичные гликозиды дигитоксин, гитоксин, гиталин и другие, оказывающие влияние на сердце.

Сердечные гликозиды при введении внутрь раздражают слизистые оболочки, относительно медленно всасываются, главным образом из тонкого отдела кишечника. После всасывания в кровь гликозиды связываются с белками плазмы крови и распределяются по всему организму, накапливаясь в тканях и особенно в сердечной мышце. Скорость накопления зависит от степени связывания гликозидов с плазмой. Быстрее накапливаются строфантин, эризимин, конваллятоксин. Они же и быстрее проявляют действие. Другие (дигитоксин, гитоксин, ацетилдигитоксин), прочно связываясь с плазмой, медленно накапливаются в сердечной мышце и медленно проявляют действие. Длительность действия сердечных гликозидов зависит от их стойкости и скорости выделения из организма. Стойкие и медленно выделяющиеся гликозиды обладают свойством кумуляции и проявляют действие длительно.

Выделяются сердечные гликозиды из организма с калом, мочой, желчью.

Накапливаясь в сердечной мышце, сердечные гликозиды в лечебных концентрациях оказывают на больное сердце специфическое кардиотоническое действие. Они усиливают и укорачивают систолическое сокращение, увеличивают и удлиняют диастолу и улучшают диастолическое наполнение, замедляют ритм сердечных сокращений, понижают атриовентрикулярную проводимость пучка Гиса. В результате такого сложного воздействия гликозидов ослабленное часто сокращающееся сердце начинает сокращаться сильнее, что ведет к более полному освобождению полостей сердца, увеличению ударного объема.

Наряду со специфическим действием на сердце сердечные гликозиды оказывают влияние и на другие органы и системы. Некоторые из них (гликозиды ландыша, горицвета, строфанта) усиливают процессы торможения в центральной нервной системе и оказывают успокаивающее действие.

Сердечные гликозиды вызывают сужение сосудов кишечника, печени и расширение сосудов почек.

Существенным внекардиальным влиянием сердечных гликозидов является их мочегонное действие, которое проявляется в результате улучшения кровообращения в организме, расширения сосудов почек и улучшения их кровоснабжения. Кроме того, гликозиды оказывают и непосредственное влияние на почки, понижая реабсорбцию воды и ионов натрия в почечных канальцах.

Токсические дозы гликозидов вызывают вначале резкое замедление пульса, затем его учащение, нарушение ритма, экстрасистолию, пароксизмальную желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, нарушение кровообращения и остановку сердца. При появлении признаков токсического действия сердечных гликозидов необходимо прекратить их введение или уменьшить дозу.

Характер действия гликозидов на сердце зависит не только от производящего растения, но и от вида животного. Наиболее сильно гликозиды действует на сердце кошки, собаки, лошади. Молодые и старые животные более чувствительны к гликозидам.

Применяют сердечные гликозиды при острой и хронической недостаточности сердца, декомпенсированных пороках, кардиосклерозе, мерцательной аритмии, водянке сердечной сумки.

Противопоказано применение сердечных гликозидов при компенсированных пороках сердца, нарушении проводимости (атриовентрикулярной, желудочковой), пароксизмальной тахикардии желудочков, острых миокардитах и эндокардитах, резких органических изменениях сердца и сосудов.

В ветеринарной медицине сердечные гликозиды применяют в основном в виде галеновых и новогаленовых препаратов наперстянки, ландыша, горицвета и некоторых других растений.

Препараты наперстянки (препараты наперстянки пурпуровой)

Лист наперстянки – Folium Digitalis

Форма выпуска. Листья, порошок, таблетки по 0,05 г.

Хранение. По списку Б. В сухом месте.

Применение. Назначают при кардиосклерозе, миокардозах, декомпенсированных пороках сердца, водянке сердечной сумки. Препарат в средних или малых дозах применяют 2–3 раза в день в течение 4–6 дней, затем делают перерыв на 4–5 дней, после чего курс при необходимости повторяют.

Дозы. Лошадям – 1–5 г; крупному рогатому скоту – 2–8; мелкому рогатому скоту – 0,4–2; свиньям – 0,2–1; собакам – 0,03–0,5; кошкам – 0,02–0,2 г.

Противопоказания: компенсированные пороки сердца, коронарная недостаточность, острый эндокардит, нарушение проводимости сердца, острый миокардит.