Средства применяемые для инфильтрационной и проводниковой анестезии . Механизм действия и фармакологическая характеристика препаратов .Применение в стоматологической практике

Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии Новокаин Бупивакаин

Средства, применяемые для всех видов анестезии Лидокаин Тримекаин

Новокаин (прокаина гидрохлорид) - сложный эфир диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. В медицинской практике используют в виде гидрохлорида. Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин-1 ч. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Влияние новокаина на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензивным эффектом (результат угнетающего воздействия препарата на ЦНС и симпатические ганглии)

Широко применяется бупивакаина гидрохлорид (меркаин). По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Является высокоактивным и длительно действующим местным анестетиком. Используется для проводниковой (особенно для спинномозговой) и инфильтрационной анестезии. Эффект развивается в течение 5 - 10 мин.

При эпидуральном введении анестезия сохраняется 3-4 ч, при блокаде межреберных нервов -7-14 ч; в ряде случаев она продолжается 24 ч и более. Обладает выраженной кардиотоксичностью (проявляется желудочковыми аритмиями, удлинением QRS, снижением сократимости миокарда) и нейротоксичностью (возможны сонливость, нистагм, тремор, судороги и пр.), которые проявляются при его передозировке.

При всех видах анестезии эффективен лидокаин (ксикаин, ксилокаин). Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.

По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно. Так, в комбинации с адреномиметиками новокаин вызывает анестезию длительностью примерно 1,5-2 ч, а лидокаин - 2-4 ч (0,5% раствор). Токсичность лидокаина в зависимости от концентрации соответствует таковой новокаина или несколько превышает ее.

Раздражающего действия на ткани лидокаин не оказывает. При закапывании в полость конъюнктивы на величину зрачка и тонус сосудов не влияет.

Лидокаин целесообразно применять в сочетании с адреналином (уменьшается токсичность и увеличивается продолжительность анестезии).

При интоксикации лидокаином наблюдаются сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. В тяжелых случаях наступают сердечно-сосудистые расстройства, угнетение дыхания.

Для всех видов анестезии используют также тримекаин - соединение, сходное по структуре с лидокаином. Препарат в 2-3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее.

Действует более продолжительно, чем новокаин (2-4 ч). Ткани не раздражает. Нередко применяется с адреналином. Для поверхностной анестезии менее эффективен (необходимы более высокие концентрации - 2-5% растворы).

Тримекаин оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектами.

При использовании тримекаина для инфильтрационной и проводниковой анестезии в терапевтических дозах существенных изменений со стороны сердечнососудистой системы, дыхания не отмечается. Из побочных явлений иногда наблюдаются ощущение жжения в области введения препарата, тошнота, рвота, при интоксикации - клонические судороги.

6.Средства,применяемые для терминальной анестезии.Механизм действия и фармакологическая характеристика препаратов. Применение в стоматологической практике?

Средства, применяемые для поверхностной анестезии Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин.

К препаратам, применяемым в основном для поверхностной анестезии, относится также дикаин (тетракаина гидрохлорид)1. Химически это производное парааминобензойной кислоты. По активности он примерно в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее его (см. табл. 1.1). При использовании дикаина для анестезии слизистой оболочки глаза на внутриглазное давление и аккомодацию он не влияет. Зрачки не расширяет. Возможно раздражение слизистой оболочки роговицы. Сосуды дикаин расширяет, поэтому при анестезии слизистых оболочек его целесообразно сочетать с адреналином или другими адреномиметиками. В отдельных случаях дикаин применяют для эпидуральной анестезии. При использовании дикаина для поверхностной и эпидуральной анестезии нужно быть очень осторожным в отношении дозировки. Дикаин хорошо всасывается через слизистые оболочки, и небольшое превышение высших терапевтических доз может стать причиной тяжелых токсических эффектов, а в некоторых случаях и смертельного исхода. Для поверхностной анестезии используют также пиромекаин, сходный по структуре с тримекаином.

В отличие от названных препаратов производное парааминобензойной кислоты анестезин плохо растворим в воде (легко растворяется в спирте, жирных маслах). В связи с этим его применяют наружно в виде присыпок, паст, мазей (на пораженную поверхность кожи), а также энтерально для воздействия на слизистую оболочку пищеварительного тракта (например, при болях в желудке) в порошках, таблетках, суспензиях. Кроме того, анестезин назначают в суппозиториях при трещинах прямой кишки, геморрое. Во всех случаях анестезин вызывает поверхностную анестезию.

кокаин - алкалоид растения Erythroxylon coca (произрастает в Южной Америке). Является гидрохлоридом сложного эфира бензойной кислоты и метилэкгонина1. Обладает высокой анестезирующей активностью, превосходя в этом отношении новокаин (табл. 1.1). Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью. Даже для поверхностной анестезии кокаин следует применять с осторожностью, так как он всасывается со слизистых оболочек и может

быть причиной побочных и токсических эффектов. Чаще всего кокаин используют в глазной практике, закапывая его растворы в полость конъюнктивы. Наряду с выраженной поверхностной анестезией, продолжающейся около 1 ч, кокаин суживает сосуды склеры, расширяет зрачок. Внутриглазное давление обычно снижается. Однако у ряда лиц возникает острое повышение внутриглазного давления (очевидно, нарушается отток внутриглазной жидкости). Кокаин, особенно при длительном применении, отрицательно влияет на эпителий роговицы, вызывая его слущивание и изъязвление. При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Эффекты развиваются в нисходящем порядке. Прежде всего изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации. Кокаин стимулирует и центры продолговатого мозга (дыхательный, сосу- додвигательный, центр рвоты), возможны судороги. Если доза кокаина достаточно велика, возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением. Смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).

7. Вещества оказывающие защитное действие на слизистую оболочку полости рта. Классификация. Механизм действия.Показания к применению. побочные действия?

Основные лекарственные средства такого типа относятся к следующим группам.

Раздражающие средства

Горчичная бумага, Ментол,Масло терпентинное очищенное,Раствор аммиака

Отхаркивающие средства рефлекторного действия:препараты термопсиса (настои и экстракты)

Горечи, слабительные и желчегонные средства рефлекторного действия.

Желчегонные средства: таблетки холензим, растительные препараты холасас. ношпа атропин

Папаверин.

8.Фармакология адренергической передачи. Типы и распределение адренорецепторов и физиологические эффекты, возникающие при их активации. Классификация адренергических средств?

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. Адренергические аксоны, подходя к эффектору, разветвляются на тонкую сеть волокон с варикозными утолщениями, выполняющими функцию нервных окончаний. В варикозных утолщениях находятся везикулы (пузырьки), содержащие медиатор норадреналин.

В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее его взаимодействие с адренорецепторами постсинаптической мембраны.

. Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. Основываясь на этом, выделяют α- и β адренорецепторы. Основные α-адренорецепторы представлены α 1- и α2-адренорецепторами. α 1-Адренорецепторы локализуются постсинаптически, α2-адренорецепторы - пресинаптически и вне синапсов. α2-Адренорецепторы расположены и на мембранах эффекторных клеток, вне синапсов. Предполагают, что в сосудах они локализуются в неиннервируемом.

Среди пост- и внесинаптических β-адренорецепторов выделяют β1-адренорецепторы (например, в сердце), β2-адренорецепторы (в бронхах, сосудах, матке) и β3-адренорецепторы (в жировой ткани).

1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы: а) адреномиметики прямого действия - норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др.; б) адреноблокаторы - фентоламин, анаприлин и др.

2. Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и(или) депонирование норадреналина: а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия1 - тирамин, эфедрина гидрохлорид2; б) симпатолитики - октадин, резерпин.

Исходя из тропности адреномиметиков и адреноблокаторов в отношении α- и β-адренорецепторов, их можно систематизировать следующим образом. Адреномиметические средства3

• Стимулирующие α - и β-адренорецепторы

Адреналина гидрохлорид4 Норадреналина гидротартрат4 (или гидротартрат) (β 1, β 2, α1, α2)(α1, α2, β 1)

• Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы Мезатон (α1) Нафтизин (α2) Галазолин (α 2)

• Стимулирующие преимущественно β -адренорецепторы Изадрин (β β 2) Сальбутамол (β 2) Добутамин (β 1) Фенотерол (β 2) Тербуталин (β 2)

Адреноблокирующие средства

• Блокирующие α-адренорецепторы Фентоламин (α1, α2) Празозин (α1) Тропафен (α1, α2) Дигидроэрготоксин (α1, α2)

• Блокирующие β -адренорецепторы Анаприлин (β 1, β 2) Метопролол (β 1) Окспренолол (β 1, β 2) Талинолол (β1) Атенолол (β 1)

• Блокирующие α - и β -адренорецепторы Лабеталол (β 1, β 2, α1)

Адреномиметические средства.Классификация. Механизм действия.Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к назначению. Особенности применения в стоматологии.Побочные эффекты.

Адреномиметические средства3

• Стимулирующие α - и β-адренорецепторы

Адреналина гидрохлорид4 Норадреналина гидротартрат4 (или гидротартрат) (β 1, β 2, α1, α2)(α1, α2, β 1)

• Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы Мезатон (α1) Нафтизин (α2) Галазолин (α 2)

• Стимулирующие преимущественно β -адренорецепторы Изадрин (β β 2) Сальбутамол (β 2)

Добутамин (β 1) Фенотерол (β 2) Тербуталин (β 2)

При возбуждении α-адренорецепторов происходит сужение сосудов, расширение зрачка, сокращение селезенки; при возбуждении β-адренорецепторов — учащение и усиление сокращений сердца, расширениебронхов, расширение сосудов и другие эффекты.

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы. Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую

очередь на уровень артериального давления (рис. 4.4). Адреналин расширяет зрачки. снижает внутриглазное давление. При введении адреналина сокращается капсула селезенки. Он оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу, особенно на фоне утомления мышц. Применяют адреналин при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа. Он эффективен также как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы. Адреналин может быть использован для устранения атриовентрикулярного блока. Адреналин может приводить к нарушениям сердечного ритма. Наиболее выражены аритмии (в частности, желудочковые экстрасистолы) при введении адреналина с веществами, сенсибилизирующими к нему миокард (например, на фоне действия средства для наркоза фторотана).

норадреналин водится только внутривенно, не действует на тонус гладких мышц бронхов, вызывает рефлекторную брадикардию, не используется для локального сужения кровеносных сосудов в сочетании с местными анестетиками, применяется при сосудистом коллапсе. Используется при остановке сердца. действует коротко.

Мезатон добавляют к растворам местных анестетиков, используют для осмотра глазного дна, лечения конъюнктивита (глазные капли), ринита, гайморита (капли в нос), острого вирусного крупа(вдыхание с помощью ультразвуковых ингаляторов).

Резорбтивное действие мезатона проявляется рефлекторной брадикардией, умеренным, но длительным повышением АД. Мезатон принимают внутрь, вводят под кожу и в мышцы при различных формах артериальнойгипотензии, вливают в вену при нетяжелом коллапсе, в том числе на фоне наркоза (не вызывает аритмию).

Одним из β-адреномиметиков является производное фенилалкиламинов - изадрин

(изопреналина гидрохлорид, изупрел; см. структуру). Оказывает прямое стимулирующее влияние на β-адренорецепторы (см. рис. 4.2). Изадрин возбуждает β1-, β2- и β3 адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы.

Стимулируя β1-адренорецепторы сердца, изадрин увеличивает силу и частоту сердечный сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца. Применяют изадрин при бронхоспазмах (вводят главным образом ингаляционно в виде аэрозолей), а также при атриовентрикулярном блоке (сублингвально). Нежелательные эффекты: тахикардия, иногда сердечные аритмии, тремор, головная боль.