Главная Случайная страница


Полезное:

Как сделать разговор полезным и приятным Как сделать объемную звезду своими руками Как сделать то, что делать не хочется? Как сделать погремушку Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами Как сделать идею коммерческой Как сделать хорошую растяжку ног? Как сделать наш разум здоровым? Как сделать, чтобы люди обманывали меньше Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили? Как сделать лучше себе и другим людям Как сделать свидание интересным?


Категории:

АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника






Свойства веществ (химическое строение, физико-химические свойства, дозы). Фармакокинетика — всасывание, распределение, депонирование, превращения и выведение лекарственных веществ





Фармакокинетика

 

Фармакокинетика — всасывание, распределение, депонирование, превращения и выведение лекарственных веществ.

Все эти процессы связаны с проникновением лекарственных веществ через клеточную (цитоплазматическую) мембрану. Основ­ные способы проникновения веществ через клеточную мембрану: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, облегчен­ная диффузия, пиноцитоз.

Пассивная диффузия - проникновение веществ через мембрану в любом ее месте по градиенту концентрации (если с одной стороны мембраны концентрация вещества выше, чем с дру­гой стороны, вещество проникает через мембрану в сторону мень­шей концентрации Активный транспорт — транспорт лекарственных веществ через мембраны с помощью специальных транспортных систем. Такими транспортными системами обычно являются фун­кционально активные белковые молекулы, встроенные в цитоплазматическую мембрану. Лекарственное вещество, имеющее аффи­нитет к транспортной системе, соединяется с местами связывания этой системы с одной стороны мембраны; затем происходит кон-формация белковой молекулы и вещество высвобождается с другой стороны мембраны.

Активный транспорт избирателен, насыщаем, требует затрат энергии, может происходить против градиента концентрации.

Облегченная диффузия— перенос вещества через мем­браны специальными транспортными системами по градиенту кон­центрации без затрат энергии.

Пиноцитоз - впячивания клеточной мембраны, окружаю­щие молекулы вещества и образующие вакуоли, которые проникают через клетку и высвобождают вещество с другой стороны клетки.

Свойства веществ (химическое строение, физико-химические свойства, дозы)

Фармакодинамика и фармакокинетика веществ зависят прежде всего от их химического строения. Вещества сходной химической структуры (например, ксантины, бензодиазепины) оказывают, как правило, сходное фармакологическое действие. Несомненное зна­чение имеют физико-химические свойства веществ (липофильность, полярность, степень ионизации).

Действие каждого лекарственного вещества зависит от его дозы или концентрации. В общем, при увеличении дозы действие веще­ства усиливается. При арифметической шкале доз зависимость доза-эффект имеет чаще всего гиперболический характер. При исполь­зовании логарифмической шкалы доз зависимость между дозой и величиной эффекта S-образная (рис. 7).

Сравнивая дозы, в которых два вещества вызывают эффект оди­наковой величины, судят об их активности. Обычно сравнивают дозы 50% эффекта - ЭД50 (ED50; effective dose). Так, если ЭД50 ве-щества А в 2 раза меньше, чем ЭД50 вещества Б, это означает, что вещество А в 2 раза активнее вещества Б.

Кроме того, выделяют понятие «эффективность» лекарствен­ных веществ, о которой судят по величине максимального эффек­та (рис. 8). Так, если максимальный эффект вещества А в 2 раза выше, чем максимальный эффект вещества Б, это означает, что вещество А в 2 раза эффективнее вещества Б.

Выделяют пороговые, или минимальные действующие дозы, сред­ние и высшие терапевтические дозы. Диапазон терапевтических доз от минимальной до высшей определяют термином «широта тера­певтического действия» (терапевтическая широта). В более высоких дозах вещества вызывают токсические эффекты; такие дозы назы­вают токсическими.

Date: 2015-07-01; view: 1500; Нарушение авторских прав; Помощь в написании работы --> СЮДА...



mydocx.ru - 2015-2024 year. (0.005 sec.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав - Пожаловаться на публикацию