Все лекарства группы противовирусные препараты

Первым препаратом, предложенным в качестве специфического противовирусного средства, был тиосемикарбазон, вирулоцидное действие которого описал Г. Домагк (1946).

Препарат этой группы тиоацетазон (см.) обладает некоторой противовирусной активностью, но недостаточно эффективен, его используют в качестве противотуберкулезного средства.

Производные этой группы 1, 4-бензохинон-гуанил-гидразинотио-семикарбазон под названием (фарингосепт, Румыния) применяют в виде (рассасываемых в полости рта) таблеток для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей (тонзиллит, гингивит, стоматит и др.).

В дальнейшем был синтезирован Кметисазон, эффективно подавляющий репродукцию вирусов оспы (см.), а в 1959 г.- нуклеозид К идоксуридин (см.), оказавшийся эффективным антивирусным средством, подавляющим вирус простого герпеса и вакцинии (вакцинальная болезнь). Побочные эффекты при системном применении ограничили возможность широкого использования идоксуридина, но он сохранился как эффективное средство для местного применения в офтальмологической практике при герпетических кератитах. Вслед за идоксуридином стали получать другие нуклеозиды, среди которых были выявлены высокоэффективные противовирусные препараты, в том числе К ацикловир (см.), К рибамидил (К рибавирин — см.) и др.

В 1964 г. был синтезирован К амантадин (см. Мидантан), затем ремантадин (см.) и другие производные адамантана, оказавшиеся эффективными противовирусными средствами. Выдающимся событием явилось открытие эндогенного К интерферона и установление его противовирусной активности. Современная технология рекомбинации ДНК (генетической инженерии) открыла возможность широкого использования интерферонов для лечения и профилактики вирусных и других заболеваний.

Отечественными исследователями разработан ряд синтетических и природных (растительного происхождения) препаратов для системного и местного применения при вирусных заболеваниях (см. Бонафтон, Арбидол, Оксолин, Дейтиформин, Теброфен, Алпизарин и др.).

В настоящее время установлено, что действие ряда иммуностимулирующих и противовирусных средств (см. Продигиозан, Полудан. Арбидол и др.) связано с их интерфероногенной активностью, т. е. способностью стимулировать образование эндогенного интерферона.

Абакавир (Abacavir) (1 S,4 R)-4-[2-Амино-6-(циклопропиламино)-9Н-пурин-9-ил]-2-циклопентен- 1-метанола сукцинат. Синоним: Зиаген, Ziagen. Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и ВИЧ-2. При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, биодоступность составляет около 83%, С max— 1-1,5 ч, ТS — 1,5 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно почками.

Адапромин (Adaprominum) а -Пропил-1-адамантил-этиламина гидрохлорид. Белый мелкокристаллический порошок со специфическим запахом. Растворим в спирте. По химической структуре адапромин близок к ремантадину. По противовирусной активности также близок к ремантадину, но эффективен в отношении вирусов гриппа А и В.

Алпизарин (Alpisarinum) Препарат растительного происхождения, обладающий противовирусной активностью. Получают из травы копеечника альпийского (Hedysarum alpinium L.) и копеечника желтеющего (H. flavescens), сем. бобовых (Fabaceae). По химической структуре является 2-С- Ь -D-глюкопиранозид)-1, 3, 6, 7-тетраоксиксантоном.

Ампренавир (Amprenavir). (3 S)-Тетрагидро-3-фурил[(бS)-б -[(1 R)-1-окси-2-(N 1 -изобутилсульфаниламидо)этил]фенэтил]карбамат. Синоним: Агенераза, Agenerasa. Применяют в комплексной терапии ВИЧ-инфекции у взрослых и детей.

Арбидол (Arbidolum). Этилового эфира 6-бром-5-гидрокси-1-метил-4-диметиламинометил- 2-фенилтиометил-иидол-З-карбоновой кислоты гидрохлорид, моногидрат. Кристаллический порошок от белого с зеленоватым оттенком до светложелтого с зеленоватым оттенком цвета. Практически нерастворим в воде.

Ацикловир (Aciclovir). 9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1, 9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он. Синонимы: Виролекс, Зовиракс, Acycloguanosine, Acyclovir, Cycloviran, Milavir, Virolex. Противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая).

Бетаферон (Betaferon). Синоним: Интерферон бета-1b, Interferon beta-1b. Рекомбинантный человеческий интерферон бета-1b. Оказывает противовирусное и иммуномодулирующее действие (ингибирует репликацию вирусов и образование г-интерферона, стимулирует функцию Т-супрессоров).

Бонафтон (Bonaphtonum). 6-Бром-1, 2-нафтохинон. Красновато-оранжевый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Обладает противовирусной активностью в отношении вируса простого герпеса и некоторых аденовирусов. Применяют для лечения герпетического кератита, вирусных заболеваний кожи (герпес простой, опоясывающий, кондилома и др.), герпетического стоматита, гингивита, герпеса половых органов, остроконечных кондилом и других вирусных заболеваний кожи и слизистых оболочек вирусного характера.

Валацикловир (Vаlасiсlоviг). L_-Валиновый эфир 9-[(2-оксиэтокси)метил]гуанин. Синоним: Валтрэкс, белый или бесцветный порошок. Растворим в воде. Валиновый аналог ацикловира. Сходен с ацикловиром механизму противовирусного действия.

Вэллферон (Wellferon). б-n 1 Интерферон, синтезируемый в культуре лимфобластоидных клеток Namalva. По действию и побочным эффектам близок к интерферону человеческому лейкоцитарному для инъекций. Применяют при хронических гепатитах В и С, гемобластозах, лимфомах кожи, тромбоцитопении, раке почки, злокачественной меланоме, диссеминированных формах солидных опухолей.

Ганцикловир (Ganciclovir). 9-(1, З-Дигидрокси-2-пропоксиметил) гуанин, или [[2-Гидрокси- 1-(гидроксиметил)этокси]метил] гуанин. Выпускается в веде мононатриевой соли. Синоним: Cymevene. Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Глицирризиновая кислота (Glycyrrhizinic acid). 20в-Карбокси-11-оксо-30-норолеан-12-ен-Зв-ил- 2-О-D- й — глюкопирануронозил-б- D -глюкопиранозидуроновая кислота. Синонимы: Эпиген интим, Эпиген лабиаль,Epigen intim. Блокирует фосфолирирование клеточных и кодируемых вирусом белков в пораженных клетках.

Госсипол (Gossypolum). 2, 2'-Ди-(1, 6, 7-триокси-3-метил-5-изопропил-8-нафтальдегид). Продукт, получаемый при переработке семян хлопка или из корней хлопчатника (Gossypolum sp.), сем. мальвовых (Malvaceae). Мелкокристаллический порошок от светло-желтого до темно-желтого цвета с зеленоватым оттенком. На свету темнеет. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Гриппферон (Grippferonum). Смесь рекомбинантного человеческого б 2 -интерферона с поливинилпирролидоном, полиэтиленоксидом итрилоном Б. Предложен в качестве противовирусного препарата для лечения гриппа и других острых респираторных вирусных заболеваний.

Дейтифорин (Deitiforinum). 1-Норборнилэтиламина гидрохлорид. Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. По структуре является борнильным аналогом ремантадина. По механизму действия также сходен с ремантадином. Эффективен в отношении вирусов гриппа А.

Делавирдин (Delavirdine). 1-[3-(Изопропиламино)-2-пиридил]-4-[(5-метансульфонамидоиндол- 2-ил)карбонил]пиперазина метансульфонат. Синоним: Рескриптор,Rescriptor. Назначают внутрь по 0,1 г каждые 8 ч. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.

Диданозин (Didanosine). 2',3'-Дидезоксинозин. Синоним: Видекс, Videx. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. Неустойчив в кислой среде. По структуре и действию близок к другим нуклеозидным противовирусным препаратам. В клетках организма превращается в дидезоксиаденозин -5'-трифосфат, подавляющий активность обратной транскриптазы ВИЧ-1.

Залцитабин (Zalcitabin). 2',3'-Дидезоксицитидин. Синоним: Хивид, Hivid. Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде. Активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2. По механизму действия близок к ставудину и другим нуклеозидным препаратам (в клетках организма подвергается фосфорилированию до дидезоксицитидин-5'-трифосфата).

Зидовудин (Zidovudine). 1-(3 1 —Азидо-2 1 —дезоксирибозил) тимидин. Синонимы: Ретровир.Retrovir. Новый противовирусный препарат, ингибирующий репликацию ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ). Предложен для применения в комплексной терапии СПИДа.

Идоксуридин (Idoxuridine). 5-Йод-2 -дезоксиуридин: Синонимы: Керецид, Офтан-IDU, Dendrid, Emanil, Herpetil, Herplex, Idexur, IDU, Iduridin, Iduviran, IUDR, Keracid, Kerecid, Laevojodin, Oftan-IDU, Stoxil, Synmiol и др. Препарат оказывает избирательное угнетаюшее влияние на репликацию некоторых вирусов.

Индинавир (Indinavir). (б R,rS,2S)-б -Бензил -2-(трет -бутилкарбамоил)-г -окси -N-[(1S,2R)-2-окси -1-инданил ]-4-(3-пиридилметил)-1-пиперазинвалерамид. Синоним: Криксиван, Crixivan. Выпускается в виде сульфата. Белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде.

Интерферон (Interferonum). Лейкоцитарный интерферон из донорской крови человека. Пористый порошок серовато-розового цвета (иногда с коричневатым оттенком). Растворим в воде. Препарат предназначен для профилактики и лечения гриппа, а также других ОРВИ. Применяют в виде раствора, который готовят на дистиллированной или кипяченой воде комнатной температуры. Раствор имеет красный цвет (с опалесценцией); его можно хранить на холоде в [...]

Интрон-А (Intron-А). Рекомбинантный интерферон альфа-2 b, синтезируемый в культуре кишечной палочки. Оказывает противовирусное, иммуномодулирующее и противоопухолевое действие. Применяют при множественной миеломе, саркоме Капоши, волосатоклеточном лейкозе и других онкологических заболеваниях, а также при хроническом гепатите В, С и Д, ВИЧ-инфекции.

Кагоцел (Kagocel). Состав и форма выпуска Таблетки 1 табл. активное вещество (кагоцел) 0,012 г вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция стеарат; сахар молочный. В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Лавомакс (Lavomax). Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. тилорон 0,125 г вспомогательные вещества: до получения таблетки массой 0,39 г— магния гидроксикарбоната гидрат (магний углекислый основной водный);

Ламивудин (Lamivudin). (-)[1-(2-Оксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]цитозин. Синонимы: Зеффикс, Эпивир ТриТиСи, Epivir 3 ТС, Zeffix. Белый или беловатый кристаллический порошок. Растворим в воде. По структуре, механизму действия и применению близок к зидовудину (см.).

Лейкинферон сухой для инъекций. Комплексный препарат б-ингерферона и других цитокинов. По свойствам близок к интерферону человеческому лейкоцитарному для инъекций. Назначают в основном внутримышечно взрослым и детям старше 1 года по 10 000 МЕ в сутки. При вирусных гепатитах вводят в течение 3-7 сут, затем через 1 или 2 дня не менее 10 дней.

Локферон (Locferonum). Препарат б-интерферона, синтезируемый в культуре лейкоцитов донорской крови при воздействии вируса-индуктора. Применяют при герпесвирусных, аденовирусных и энтеровирусных заболеваниях глаз. Закапывают сначала 8 раз в сутки, затем 6-4 раза в сутки. Курс лечения 2-4 недели.

Мегосин (Megosinum). 1,6-Тетраокси-5, 5'-диизопропил-3, 3'-диметил-7, 7'-диоксо-8, 8'-диметилиминоэтансульфокислоты динатриевая соль-2, 2'-динафталина. Аморфный порошок от желтого до темно-желтого цвета с зеленоватым оттенком. Темнеет на свету. Очень мало растворим в воде и спирте.

Метисазон (Methisazonum). Тиосемикарбазон N-метилизатина. Синонимы:Кемовиран, Марборан, Метисазон, Вирузона. Оранжево-желтый пушистый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, спирте.

Невирапин (Nevirapine). 11-Циклопропил-5,11-дигидро-4-метил-6Н-дипиридо[3,2- b,2,3'- е ][1,4]-диазепин-6-он. Синоним: Вирамун, Viramune. Связываясь с обратной транскриптазой ВИЧ-1, блокирует РНК- и ДНК-зависимые реакции полимеразы, что приводит к разрушению каталитического центра фермента.

Нельфинавир (Nelfinavir). (3S,4аS,8аS)-N-трет -Бутил -2-[(2R,ЗR)-3-(3,2-крезотамидо)-2-окси -4-(фенилтио)бутил ]декагидро -3-изохинолин -карбоксамида метансульфонат. Синоним: Вирасепт,Virasept. Активен в отношении протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2..

Оксолин (Oxolinum). 1, 2, 3, 4-Тетраоксо-1, 2, 3, 4-тетрагидро-нафталина дигидрат. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы нестойки, в щелочной среде быстро темнеют. Обладает вируцидной активностью, эффективен при вирусных заболеваниях глаз, кожи, вирусных ринитах; оказывает профилактическое действие при гриппе.

Осельтамивир (Oseltamivir). Синоним: Тамифлю,Tamiflu. По действию близок к занамивиру. Применяют при лечении гриппа, вызванного вирусами типа А и В.

Панавир (Panavirum). Очищенный экстракт (гексозный гликозид) из побегов (ростков) картофеля (Solanum tuberosum). Коричневатый аморфный порошок. Практически нерастворим в спирте, ацетоне, хлорамине; растворим в воде. Обладает противовирусной активностью в отношении ДНК- и РНК-содержащих вирусов: герпеса I и II типов, клещевого энцефалита, гепатита С, гриппа, бешенства, вируса Эпштейна -Барра, аденовирусов, цитомегаловируса.

Пенцикловир (Penciclovir). 9-[4-Окси-3-(оксиметил)бутил]-гуанин. Синоним: Вектавир,Vektavir. Метаболит фамцикловира. По спектру противовирусного действия и показаниям к применению близок к фамцикловиру. Назначают в основном местно.

Полудан (Poludanum). Полиаденил-уридиловая кислота. Порошок или пористая масса белого цвета. Препарат обладает иммуностимулирующей (интерфероногенной) активностью, т. е. способностью стимулировать выработку эндогенного интерферона и оказывать противовирусное действие.

Реальдирон сухой для инъекций (Realdironum siccum pro injectionibus). Рекомбинантный человеческий б-интерферон, синтезируемый в культуре псевдомонад. По действию и показаниям к применению близок к реаферону. Назначают внутримышечно и местно.

Реаферон (Reaferonum). Рекомбинантный а 2 -интерферон, продуцируемый бактериальным штаммом псевдомонады, в генетический аппарат которой встроен и ген человеческого лейкоцитарного а 2- интерферона. Идентичен человеческому лейкоцитарному а 2 — интерферону.

Ребиф (Rebif). Рекомбинантный в-1а-интерферон. Обладает противовирусной, иммуномодулирующей и ангипролиферативной активностью. Назначают в основном внутримышечно или подкожно: при герпетических инфекциях по 2 — 3 млн.МЕ/м 2 в течение 10 дней; при вирусных гепатитах,— по 5 млн.МЕ/м 2-3 раза в неделю в течение 6 мес.

Ремантадин (Remantadinum). а — Метил-1-адамантил-метиламина гидрохлорид. СИНОНИМЫ: Альгирем, Полирем, Ремантадин, Римантадин, Римантадина гидрохлорид, Римантадин-СТИ, Римантадин-УВИ, Римантадин-ФПО.

Рибамидил (Ribamidil). 1 —b -D-Рибофуранозил-1 Н-1, 2, 4-триазол-З-карбоксамид. Синонимы: Виразол, Рибавирин, Tribavirin, Viramid, Viratek, Viratel, Virazide, Virazole, Virustaz. Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в спирте.

Риодоксол (Riodoxolum). 2, 4, 6-Трийодрезорцин. Кристаллический порошок светло-кремового или кремового цвета. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. Обладает противовирусной активностью (в отношении вируса Herpes zoster) и оказывает противогрибковое действие (при микроспории, трихофитии и кандидозе).

Ритонавир (Ritonavir). Синоним; Норвир, Norvir. Применяют в комплексной терапии ВИЧ-инфекции.

Саквинавир (Saguinavir). Синонимы: Инвираза, Фортоваза,Invirase, Fortovase.

Ставудин (Stavudine). 1-(2,3-Дидезокси-в- D -глицеропент -2-енофуранозил)тимин. Синоним: Зерит, Zerit. Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде. В клетках организма фосфорилируется до ставудина трифосфата, который подавляет активность обратной транскриптазы, что приводит к нарушению синтеза вирусной РНК.

ТЕБРОФЕН (Tebrofenum). 3, 5, 3', 5'- Тетрабром -2, 4, 2', 4'-тетраоксидифенил. Белый с серовато- кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Препарат в условиях эксперимента нейтрализует вирусы. При непосредственном контакте с вирусом теброфен оказывает вируцидное действие.

Тилорон (Tilorone). Фармакологическое действие: Низкомолекулярный индуктор эндогенного интерферона. Является синтетическим соединением ароматического ряда, относится к классу флуоренонов. Стимулирует образование в организме интерферонов альфа, бета, гамма. Основными структурами, продуцирующими интерферон в ответ на введение тилорона, являются клетки эпителия кишечника, гепатоциты, Т-лимфоциты, гранулоциты. После приема внутрь максимум продукции интерферона определяется в последовательности кишечник-печень-кровь через 4-24 ч.

Тромантадин (Tromantadine). N -1-Адамантил-2-[2-(диметипамино)этокси] ацетамид. Синоним: Виру-Мерц серол,Viru Merz serol. Применяют при заболеваниях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого и опоясывающего герпеса.

Фамцикловир (Famciclovir). 2-[2-(2-Амино-9Н-пурин-9-ил)этил]-1,3-пропандиола диацетат. Синоним: Фамвир, Famvir. Белый или бледно-желтый порошок. Хорошо растворим в ацетоне и метаноле, плохо в этаноле и изопропаноле. В организме метаболизируется с образованием активного противовирусного вещества пенцикловир (см.).

Дискинезия желчных путей - это комплекс расстройств желчевыводящей системы, обусловленных нарушениями двигательной функции желчного пузыря и желчных протоков при отсутствии их органических изменений. У больных отмечаются либо чрезмерное, либо недостаточное сокращение желчного пузыря. Как показывает практика, дискинезии чаще встречаются у женщин. Расстройства желчевыводящей системы могут быть определены её повышенной сократительной активностью (гиперкинетическая дискинезия) или пониженной (гипокинетическая дискинезия). Гиперкинетическая дискинезия чаще встречается в молодом возрасте, гипокинетическая - у людей с неустойчивой психикой и после 40 лет.

Холестаз - уменьшение поступления в 12-перстную кишку желчи вследствие нарушения ее образования, экскреции и /или выведения.

Холестаз различается вне- и внутрипеченочный.