Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики центрального действия

Основным препаратом этой группы является парацетамол (Paracetamolum). Он оказывает болеутоляющее и жаропонижак> щее действие.

Его эффект связан с ингибирующим влиянием на фермент цик-локсигеназу-3, что приводит к понижению синтеза простагланди-нов в ЦНС. В периферических тканях синтез простагландинов практически не нарушается, чем объясняется отсутствие проти­вовоспалительного действия препарата.

¹ lacTb 3 • Частная фармакология • Глава 7

Парацетамол — активный неопиоидный (ненаркотический) аналь­гетик. Быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Парацетамол применяют при головной боли, миалгии, неврал­гии, артралгии, при боли в послеоперационном периоде, при боли, вызванной злокачественными опухолями, для снижения температу­ры тела при лихорадке. Препарат хорошо переносится, в терапев­тических дозах редко вызывает побочные эффекты. Возможны кожные аллергические реакции. В отличие от кислоты ацетилсали-1 ^иловой не повреждает слизистую оболочку желудка и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Основной недостаток парацетамола — небольшая терапевтическая широта. Токсические дозы превыша­ют максимальные терапевтические всего в 2-3 раза. При остром отравлении парацетамол может вызвать серьезные поражения печени и почек в связи с накоплением токсичного метаболита. При приеме терапевтических доз парацетамола этот метаболит инактивируется путем конъюгации с глютатионом. Однако при токсических дозах парацетамола полной инактивации метаболи­та не происходит. Оставшаяся часть активного метаболита взаимо­действует с клетками и приводит их к гибели. Возникает некроз печеночных клеток и почечных канальцев (через 24-48 ч после отравления). Лечение острого отравления парацетамолом включа­ет промывание желудка, применение активированного угля, а также введение ацетилцистеина (повышает образование глютатиона в печени) и метионина (стимулирует процесс конъюгации). Введе­ние ацетилцистеина и метионина эффективно в первые 12 ч после отравления, пока не наступили необратимые изменения клеток печени и почек.