Фармакология

Фармакология дегеніміз - дәрі-дәрмектердің шипалы әсерімен әртүрлі ауруларға қарсы және алдын-ала сақтандырғыш ретінде қолданылатын заттар туралы ғылым.

«Фармаки» араб тіліндешипалы, грек тіліне «фармакон» - дәрідеген түсініктемесі болып табылады. Казіргі кездегі дәрі-дәрмектер күнделікте зерттеп отыратын ғылым пәні ретінде жүреді.

Жалпы фармакология – жалпы заңдылықтар мен дәрілердің өзара қатынастарының адам мен жануарлардың ағзасына тигізетін өзгерістердің әсерін оқытады. Сонымен қатар, дәрілердің фармакокинетикалық және фармакодинамикалық заңдылықтарын үйретеді.

Фармакокинетика – бұл ағзаға дәрілердің

1/ сіңірілуі,

2/ оның таралуы,

3/ метаболизмі (бұзылысы) және

4/ ағзадан шығарылуы жөніндегі бөлімі болып табылады.

Сурет 1.1.1. Дәрілердің ағзадағы фармакокинетикалықүрдістері.

1 Сурет. Дәріні енгізгеннен кейінгі ағзадағы фармакокинетикалық иіні.

Фармакодинамика – заттардың өздеріне

1/ тән тиісті күші,

2/ олардың орналасуы

3/ әсер ету механизмі туралы мәлімет береді.

Дәрілердің әсер ету күштілігі – олардың ағзамен әрекеттесуінің нәтижесі болып табылады.

Дәрілерді енгізу жолдары. Дәрілерді емдік немесе аурудың алдын алу мақсатымен қолдану оларды ағзаға енгізуден басталады. Дәрілерді енгізу жолдары келесі топтарға бөлінеді:

1) Энтеральді - ас қорыту жолдары арқылы: а/ ауыз арқылы; б/ тіл астына;в/ тік ішекке; г/ он екі елі ішекке зонд арқылы енгізу.

2) Парэнтеральді - ас қорыту жолынан тыс дәрілердің берілуі: а/ тері астына; б/ бұлшық етке; в/ көк және күре тамырға және т.б.жолдары.

Дәрілердің сіңуі.Сіңірілу (абсорбция) – заттардың торша қабықшадан (мембранасынан) өтіп, қан арнасына түсуі. Дәрілер сіңірілуінің негізгі механизмдері:

1/ пассивті диффузия,

2/ сүзілуі,

3/ белсенді тасымалдау және

4/ пиноцитоз (жұтып алу)

Дәрілердің ағзаға таралуы. Дәрілер қанға сіңгеннен кейін қан арқылы әртүрлі ағзалармен тіндерге барады. Таралу жолдарында әртүрлі биологиялық тосқауылдар кездеседі. Оларға жататындар:

1/ ұсақ тамырлардың қабырғалары,

2/ торша мембранасы,

3/ гематоэнцефальдық,

4/ плаценттік тоспаларжәнет.б.

Фармакодинамикалық кезеңде дәрілердің ағзаға әсерлік белгілері рецепторлар арқылы байқалып отырады. Заттың тінге әсер етуі үшін, ол рецепторға ұқсас болуы керек. Ұқсас болу түсінігі аффинитет деп аталады.

«Аффинитет» -дегеніміз дәрілердің рецепторлармен нақты байланыстығы және жылдамдықәсері. Дәрілердің емдік әсері рецепторлардың санымен байланысты болатындығын көрсетеді.

Дәрі-дәрмектер рецепторлармен қарым-қатынас құрғаннан кейінгі, оныңқызметтік әрекеттері рецептормен сәйкес келгендегі жүрісі “ішкі белсенділік” деп аталады.

Дәрінің рецепторға аффинитетті және қосымша ішкі белсендігі болса, бұны агонистік (сәйкестік) рецептор дейді. Дәрінің аффинитеті болып тұрып, бірақ ол рецептормен байланысуға кедергі келтірсе оны антагонистік (қарсыма-қарсы) рецептор деп атайды.

Рецептор дегеніміз мембранада орналасқан макромолекулярлық белсенділігі зор, дәрілерге ыңғайлы ұқсастығы бар заттар жатады. Рецепторларың келесі 4 типтері бар:

I тип рецепторлары – тікелей ионды түтікшелер қызметін бақылайды: н-холинорецепторлары, ГАМҚ-рецепторлары (гамма-аминомай қышқылы), глутамат рецепторлары жатады.

II тип рецепторлары – эффекторлық жүйе арқылы «G- ақуыз – екінші өткізгіштер». Бұған жататын рецепторлар: гормондық, медиаторлық, м–холинорецепторлық, адренорецепторлық және т.б.

III тип рецепторлары – тікелей эффекторлық ферменттер қызметін бақылайды (тирозинкиназамен байланысты және ақуыздың фосфорилирленуін реттейді).

IV тип рецепторлары – ДНҚ-ның транскрипциясын бақылайды. Бұндай рецепторлармен стероидтық және тиреоидық гормондар әрекеттеседі. І-ІІІ рецепторлардан айырмашылығы, бұл ішкі жасушалық рецепторға жатады. Рецепторлардың көбі бірнеше мыңдаған түрлерге бөлінеді. Дәрілердіңәсері тікелей тиісті ауруларға арналғандықтан және маңындағы түрлі рецепторларға байланысты болғандықтан олардың маңызы өте жоғары келеді.