Механизм действия и основные функции прогестерона

Механизм действия прогестерона осуществляется по общему для всех стероидных гормонов принципу. проникает в клетки тканей и взаимодействует там с белками Образовавшийся комплекс переносится в ядро клетки и стимулирует образование специфических белков и изменение функционального состояния тех или иных органов.

участвует в изменениях слизистой оболочки матки, связанных с менструальным циклом: под его влиянием во второй половине менструального цикла происходит разрастание слизистой оболочки матки, необходимое для внедрения зародыша. Изменяется также функциональное состояние маточных труб, влагалища и молочных желез.

Одной из основных физиологических функций прогестерона является торможение сократительной работы мышц матки, особенно, во время беременности. Снижение секреции прогестерона желтым телом (вне беременности) приводит к недостаточности второй половины менструального цикла и к неполноценной подготовке слизистой оболочки полости матки к беременности.

1. Ковинан (Covinan) — гормональное лекарственное средство, предназначенное для угнетения половой охоты у сук и кошек, для профилактики и лечения ложной беременности и псевдолактации у сук. Фармакологические свойства

8. Пролигестон — это стероидный гормон, который угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего), тормозит созревание фолликулов в яичниках, блокирует выделение эстрадиола из созревших фолликулов и вызывает их регресс, что предотвращает развитие течки. Пролигестон вызывает изменения в слизистой оболочке матки и повышает вязкость слизи в матке, что препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки, угнетает гиперплазию клеток и секрецию молочной железы животных. При введении в фазу анэструса, пролигестон поддерживает низкую концентрацию ЛГ в организме, что предотвращает рост фолликулов и обеспечивает контрацепцию животного. При отмене препарата концентрация пролигестона в организме снижается, восстанавливая нормальный уровень ЛГ в крови животного, при этом прекращается контрацептивное действие препарата. Пролигестон обладает очень слабой эстрогенной, незначительной кортикостероидной активностью и не оказывает андрогенного действия.

9. Пролонгированное действие препарата связано с депонированием пролигестона в жировой клетчатке и циркуляцией в печени. Пролигестон с желчью попадает в кишечник, и большая его часть удаляется с фекалиями. С мочой выделяется небольшое количество гормона. Максимальная концентрация пролигестона в плазме при подкожном введении достигает через 2 – 3,5 дней и составляет 29 нг/мл. По степени воздействия на организм Ковинан относится к группе малоопасных соединений (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

При применении препарата в редких случаях (0,1 – 0,6 % случаев) возможны такие побочные эффекты, как пиометрит, гиперплазия эндометрия, незначительное повышение массы тела, усиление аппетита, апатичность, незначительная гипертрофия молочных желез. Вероятность побочных эффектов увеличивается, в случае если животным одновременно применяли другие аналоги прогестерона. Сразу после введения препарата возможна незначительная местная болезненная реакция. На месте введения возможно осветление шерстного покрова и незначительное выпадение шерсти. Как и другие прогестогены препарат может вызвать адренальную супрессию.

16. Ковинан не применяют беременным и лактирующим животным; в период эструса; животным с заболеваниями мочеполовой системы; животным с продолжительными вагинальными выделениями; сукам, которые получали эстрогены и прогестогены для лечения ложной щенности, а также нежелательно вводить сукам перед первым эструсом и на поздних стадиях проэструса. Животным, страдающим диабетом, препарат применяют при тщательном контроле уровня глюкозы в крови.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Действующее вещество Пиллкана 5, мегестрол ацетат, обладает прогестероно-подобными свойствами. Он ингибирует секрецию гонадотропинов (лютеонизирующий гормон и фоликулостимулирующий гормон) путем прямого действия на гипоталамус. В случае дачи препарата до начала течки, он, в соответствующих дозах, угнетает секрецию гонадотропных гормонов и предотвращает овуляцию. Если дачу препарата начинают в начале фолликулярной фазы (второй или третий день течки), это приводит к прерыванию течки. Введенный самцам, мегестрол ацетат оказывает опосредованное влияние на регуляцию поведенческих признаков. Мегестрол ацетат легко абсорбируется в кишечнике, биотрансформируется в печени и через 1-2 дня в виде солей выводится с мочой.

Сукам назначают Пиллкан 5 по следующей схеме:
Задержка течки:
Начало дачи препарата: за 7-15 дней до начала течки.
Суточная доза Пиллкан 5 1 сахарный кубик на 10 кг массы животного;
Порядок применения: Суточную дозу дают ежедневно в течение желаемого срока отсрочки течки, но не более 32 дней. Течка начнется через несколько дней после прекращения дачи препарата.
Прерывание течки:
Начало дачи препарата: не позже чем на 3-й день после появления признаков течки.
Суточная доза Пиллкан 5 1 сахарный кубик на 2,5 кг массы животного;
Порядок применения: Первые 3 дня дают суточную дозу, следующие 7 дней 1/2 суточной дозы. Рекомендуется проводить только два курса дачи препарата в год.
Кобелям при появлении признаков сатириазиса (полового возбуждения) дают Пиллкан 5 в дозе 1 сахарный кубик на 2,5 кг массы животного в течение 8-ми дней. Следующие 8 дней дают Пиллкан 5 в дозе 1/2 сахарного кубика на 2,5 кг массы животного.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При длительном или повторном использовании препарата возможны следующие побочные явления: перемена характера, развитие молочной железы, увеличение аппетита.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Не применять препарат с целью прерывания течки, если с начала течки у сук прошло 4 дня, у кошек — 2 дня.
Противопоказано применять беременным самкам и животным до полового созревания, а также при заболеваниях половой системы (пиометра, метрит, эндометрит и т.д.), опухолях молочной железы, диабете.

Контрацептивы для животных – это препараты, временно прерывающие половой цикл у кошек и собак. Их легко давать, и они достаточно эффективны. Делятся на две группы.
первая группа – препараты, которые изготовляются на натуральной основе - обычно на травах.
вторая группа – химические гормональные контрацептивы. Вне зависимости от состава контрацептивного средства дозировка расчитывается в зависимости от веса животного. Поэтому эффект при правильной дозировке одинаков и у кошек, и у собак, и у мелких, и у крупных пород.
Натуральные препараты немного слабее химических, но, с другой стороны, не несут никакого вреда организму животного. Самый, пожалуй, популярный из этой группы - «Кот Баюн» -фиточай, который применяют для успокоения животного, в том числе, во время половой охоты.
Из числа химических препаратов можно назвать «Контра-секс», «Секс Барьер», «Х5», «Анти Мяу», «Анти Секс» и т. п. Химические препараты производят в веде таблеток, капель, также существуют инъекционные формы длительного действия.