Действие лекарственных средств

Действие лекарственных средств осуществляется главным образом путём изменения физико-химических свойств среды, в которой находятся клеточные элементы организма; при этом действие может иметь характер химического соединения лекарства с элементами организма и в некоторых случаях при непосредственном действии на протоплазму клеток, сопровождаться полным разрушением их.

Физиологическим эффектом действия лекарства является либо возбуждение, либо угнетение жизнедеятельности клеточных элементов; при этом громадную роль играет доза лекарственного вещества, так как одно и то же лекарство в различных дозах может вызывать разное действие — возбуждать в малых дозах и угнетать (вплоть до паралича) в больших дозах.

Существенным моментом является фаза действия лекарственных средств: одни лекарства могут проявлять своё действие в момент проникновения в организм (фаза вхождения по Кравкову), другие — большинство — в период максимальной концентрации в организме (фаза насыщения), третьи — в момент падения концентрации (фаза выхождения); при этом чрезвычайно важным является способность некоторых лекарств к кумуляции, проявляющейся в резком усилении, а иногда и извращении их действия при повторном введении, что объясняется накоплением лекарства в организме и накоплением эффекта действия его.

Действие лекарства зависит от возраста, пола, состояния здоровья и индивидуальных особенностей организма лица, принимающего его.

Ряд лекарственных средств в соответственно уменьшенной дозе оказывает на детей гораздо более сильное действие, чем на взрослых (часто отравляющее).^[11]

1.3. Получение лекарственных средств и их изучение

Сырьём для получения лекарственных средств служат:

· растения (листья, трава, цветки, семена, плоды, кора, корни) и продукты их обработки (жирные и эфирные масла, соки, камеди, смолы);

· животное сырьё — железы и органы животных, сало, воск, тресковая печень, жир овечьей шерсти и другое;

· ископаемое органическое сырьё — нефть и продукты её перегонки, продукты перегонки каменного угля;

· неорганические ископаемые — минеральные породы и продукты их обработки химической промышленностью и металлургией (металлы);

· всевозможные органические соединения — продукты крупной химической промышленности.^[12]

В настоящее время основными направлениями для поиска и получения новых лекарственных средств и веществ являются:

Эмпирическое изучение (опытное) видов фармакологической активности разнообразных веществ, получаемых химическим путем.

Направленное изыскание лекарственных веществ. Ключевой момент здесь состоит в отборе соединений с одним установленным видом фармакологической активности. Огромный плюс этого метода в значительно быстром отборе фармакологически активных веществ, но приэто существенный минус в том, что пропадает возможность выявить другие весьма важные виды фармакологической активности.

Модификация структуры существующих лекарственных средств. В современное время этот метод занимает лидирующие позиции. Химики-синтетики заменяют в существующих соединениях один радикал другим, к примеру этиловый — пропиловым либо метиловым и в обратной последовательности, внедряют в состав первичной молекулы другие химические элементы или осуществляют другие модификации. Данный метод позволяет увеличивать активность лекарственных препаратов, сделать его действие наиболее избирательным, и что немало важно значительно снизить, либо вовсе убрать побочные действия препарата.

Целенаправленный синтез. Суть метода в том, что изначально ведется поиск веществ с заранее заданными фармакологическими свойствами^[11]

Каждое лекарственное средство до того, как начнет применяться в практической медицине должно пройти определенную процедуру изучения и регистрации, которая гарантировала бы, с одной стороны эффективность лекарства при лечении данной патологии, а с другой стороны – его безопасность. Изучение лекарственных средств производится путём химического анализа, фармакологических исследований и клинических наблюдений при этом определяются действующие начала, вещества и его основные качественные показатели:

· смертельная доза (обычно вычисляемая на 1 кг живого веса животного или человека),

· переносимая (толерируемая) доза и лечебная доза.

Переносимые дозы (или несколько меньшие для осторожности) для многих лекарств узакониваются в виде максимальных доз.

Отношение смертельной дозы клечебной называется «терапевтическим индексом» лекарственного средства, так как чем больше это отношение, тем свободнее можно назначать лекарство.^[3]

Внедрение лекарственных средств делят на ряд этапов (таблица 1.1)

Таблица 1. Краткая характеристика основных этапов при разработке новых лекарств

При организации и проведении клинических испытаний должны выполняться следующие требования:

· Исследование должно быть контролируемым – т.е. параллельно с группой принимающей исследуемое лекарство, должна быть набрана группа, которая получает стандартный препарат сравнения (позитивный контроль) или неактивный препарат, который внешне имитирует изучаемое лекарство (плацебо контроль). Это необходимо для того, чтобы исключить элемент самовнушения при лечении данным лекарством. В зависимости от вида контроля различают:

§ Простое слепое исследование: пациент не знает, что он принимает – новое лекарство или контрольный препарат (плацебо).

§ Двойное слепое исследование: и пациент, и врач, который выдает препараты и оценивает их эффект не знают, что получает пациент – новое лекарство или контрольный препарат. Информацией об этом обладает только руководитель исследования.

§ Тройное слепое исследование: ни пациент, ни врач и руководитель исследования не знают, какая группа получает лечение новым лекарство, а какая контрольными средствами. Информация об этом находится у независимого наблюдателя.

· Исследование должно быть рандомизированным – т.е. однородная группа пациентов должна быть случайным образом разделена на экспериментальную и контрольную группу.

· Исследование должно быть организовано с соблюдением всех этических норм и принципов, которые изложены в Хельсинской декларации.^[12]