Коагулянты, антикоагулянты, фибринолитические средства. Действие, показания к применению.

Антикоагулянты - вещества, замедляющие свертывание крови. Их подразделяют на две группы: антикоагулянты прямого действия и антикоагулянты непрямого действия. К антикоагулянтам прямого действия относятся гепарин, гирудин и их синтетические аналоги - анкрод, натрия гидроцитрат.

Антикоагулянты группы гепарина (гепарин натрия,надропарин кальция,ревипарин натрия,эноксапарин натрия) оказывают быстрое действие, поскольку непосредственно в крови связывают (ингибируют) факторы свертывания.

Коагулянты - вещества, активирующие свертывающую систему крови. Подразделяются на коагулянты прямого действия и коагулянты непрямого действия.

Фибринолитические средства - вещества, способствующие лизису фибриновых тромбов. Препараты этой группы либо активируют физиологическую систему фибринолиза, либо восполняют недостающий фибринолизин. Принято выделять фибринолитики прямого действия и фибринолитики непрямого действия. К фибринолитикам непрямого действия относятся стрептолиаза, стрептокиназа (кабикиназа, стрептаза), АПСАК (анизоилированный плазминоген-стрептокиназный активированный комплекс, антистреплаза), ТАП (тканевый активатор плазминогена, алтеплаза, урокиназа). Эти препараты влияют на активаторы фибринолиза и способны проникать внутрь тромба. Особенно хороший эффект достигается при раннем применении препаратов (не позже 3 суток после образования тромба).

Показания к применению: викасол применяют при всех заболеваниях, сопровождающихся уменьшением содержания протромбина в крови (гипопротромбинемией) и кровоточивостью. Это, прежде всего, желтухи и острые гепатиты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лучевая болезнь, септические заболевания с геморрагическими проявлениями. Викасол эффективен также при паренхиматозных кровотечениях, кровотечениях после ранения или хирургического вмешательства, геморроидальных, длительных носовых кровотечениях и др. Его применяют также профилактически до хирургической операции, при длительном лечении сульфаниламидными препаратами и антибиотиками, угнетающими кишечную флору, которая синтезирует витамин К,. Применяют также при кровотечениях, обусловленных передозировкой неодикумарина, фенилина и других антикоагулянтов непрямого действия. Эффект развивается медленно — через 12—18 ч после введения.

№26. Препараты гормонов поджелудочной железы, синтетические гипогликемические средства. Действие и применение.
Поджелудочная железа является железой внешней и внутренней секреции. β -Клетки островков Лангерганса продуцируют инсулин, а-клетки -глюкагон. Указанные гормоны противоположным образом влияют на уровень глюкозы в крови: инсулин его снижает, а глюкагон повышает.
Выделяют следующие группы синтетических гипогликемических средств:

1) производные сульфонилмочевины;
2) производные бензойной кислоты (меглитиниды);
3) бигуаниды;
4) тиазолидиндионы;
5) ингибиторы а-глюкозидаз.

В регуляции процессов обмена в организме большое значение имеют гормоны поджелудочной железы. В-клетках панкреатические островков синтезируется инсулин, который имеет гипогликемических действие, в а-клетках продуцируется контринсулярных гормон Глюкагон, имеющий гипергликемичну действие. Кроме того, Ь-клетки поджелудочной железы вырабатывают соматостатин.
Назначаются при сахарном диабете. Дальше не нашёл.

№27 Препараты гормонов щитовидной желез. и антитиреоидные средства. Особенности действия на организм. Показания к применению и побочные эффекты.

Щитовидная железа продуцирует гормоны тироксин и трийодтиронин. Оба гормона оказывают сходное многогранное действие на организм, повышают потребность тканей в кислороде, усиливают энергетические процессы, стимулируют рост и дифференцировку тканей, влияют на функциональное состояние нервной и сердечно-сосудистой систем, печени, почек и других органов, усиливают всасывание глюкозы и ее утилизацию.

ЛС этой группы обладают общей способностью блокировать тиреоидную пероксидазу – ключевой фермент синтеза тиреоидных гормонов. Тиреоидная пероксидаза в процессе гормонального синтеза принимает участие в осуществлении трех этапов: окисление поступающего в фолликул йода с образованием активных промежуточных соединений, йодировании остатков тирозина в молекуле тиреоглобулина и соединении молекул йодотирозинов внутри тиреоглобулина с образованием Т ₄ и Т ₃ . Под действием антитиреоидных ЛС деятельность тиреоидной пероксидазы нарушается, результатом чего становится снижение концентрации гормонов щитовидной железы в периферической крови. Из описанного механизма действия становится понятно, что тиреостатики не способны инактивировать уже имеющийся в организме избыток тиреоидных гормонов, а также неэффективны при экзогенном тиреотоксикозе.

Помимо собственно тиреостатического действия, ЛС обладают определенным иммуномодулирующим действием на ткани самой щитовидной железы. При этом снижается экспрессия тиреоидных антигенов, а также высвобождение простагландинов и цитокинов. Кроме того, тионамиды снижают образование свободных радикалов кислорода в T- и B-лимфоцитах и особенно в антигенпредставляющих клетках. Было показано, что тиамазол стимулирует экспрессию Fas-лиганда, тем самым запуская апоптоз T-лимфоцитов, инфильтрующих ткань щитовидной железы. В итоге под действием тиреостатиков в периферической крови снижается концентрация антитиреоидных антител, а в ткани щитовидной железы уменьшается лимфоидная инфильтрация.

Пропилтиоурацил тормозит периферическую конверсию Т ₄ в биологически более активный Т ₃ за счет ингибирования селенодейодиназы 11-го типа в периферических тканях. В связи с этим большие дозы пропилтиоурацила позволяют быстрее нормализовать состояние больного при тяжелом тиреотоксикозе.

Как правило, при использовании адекватных доз ЛС побочные эффекты почти не встречаются. Нежелательные реакции развиваются либо при передозировке, либо при слишком быстром увеличении дозы в начале лечения. Они включают в себя типичные симптомы тиреотоксикоза: общие (быстрая утомляемость, слабость, потеря массы тела, повышение температуры, непереносимость жары, гипергидроз), со стороны нервной системы (нервозность, раздражительность, бессонница, тремор, усиление сухожильных рефлексов), со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмия), со стороны ЖКТ (диарея, тошнота)и т.д.

Основные показания к применению: клинические признаки поражения щитовидной железы, при повышенном риске возникновения заболеваний щитовидной железы (эндемические причины - дефицит йода, наследственные причины), контроль лечения.