Противокашлевые и отхаркивающие средства. Классификация, действие и применение

Отхаркивающие средства – группа лекарств, уменьшающих вязкость мокроты и ускоряющих ее выведение из дыхательных путей (преимущественно из бронхов и бронхиол).
Классификация противокашлевых средств
1. Противокашлевые средства центрального механизма действия (угнетают центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге).
1.1. Наркотические аналгетики — кодеина фосфат (только в комплексных препаратах кодтерпин и др.).
1.2. Ненаркотические противокашлевые средства — глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (пакселадин, тусупрекс).
2. Средства периферического типа действия — либексин, левопронт (леводропропиозин).
Классификация отхаркивающих средств
1. Секретомоторные отхаркивающие средства (регидранты).
1.1. Отхаркивающие средства рефлекторного действия — экстракт травы мышатника сухой, корень алтея, мукалтин.
1.2. Отхаркивающие средства резорбтивного типа действия — натрия гидрокарбонат, калия йодид.
2. Муколитики (отхаркивающие средства прямого действия).
2.1. Протеолитические ферменты — трипсин кристаллический, дезоксирибонуклеаза.
2.2. Синтетические муколитики — N-ацетилцистеин (АЦЦ), карбоцистеин (мукопронт).
2.3. Стимуляторы синтеза сурфактанта — бромгексин (преноксдиазин), амброксол (лазолван).
2.4. Заменители сурфактанта (эта группа используется в педиатрической практике при ДВС-синдроме) — альвеофакт, сукрим.

Действие муколитическое(разжижает макроту) и отхаркивающее.

Главное место среди противокашлевых средств занимают опий и его производные. Наибольшее применение в качестве противокашлевых средств нашли кодеин, этилморфин, и гидрокодон.

Выраженными противокашлевыми свойствами обладают фенадон и промедол, но и их применение в качестве противокашлевых средств также весьма ограничено, так как при длительном применении они могут вызывать явления пристрастия и привыкания.

№14 Сердечные гликозиды. Фармакологические эффекты, показания к применению. Признаки интоксикации сердечными гликозидами, первая помощь.

Cердечные гликозиды - сложные безазотистые соединения растительной природы, обладающие избирательным воздействием на сердце, которое реализуется, главным образом, через выраженный кардиотонический эффект.

Сердечные гликозиды являются мощными ингибиторами Nа+/К±АТФазы — фермента, обеспечивающего перенос ионов натрия и калия через мембрану кардиомиоцита. Блокада работы натриевого насоса приводит к повышению содержания внутриклеточного натрия и снижению натриевого трансмембранного градиента, который в норме создает электродвижущую силу для переноса внутриклеточного кальция через клеточную мембрану во время реполяризации миоцита.

Показания к применению. Сердечные гликозиды применяются при сердечной недостаточности, обусловленной нарушением сократимости миокарда (дилатационная кардиомиопатия, атеросклеротический кардиосклероз и др.), а также для урежения сердечного ритма при мерцании предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, для перевода трепетания предсердий в мерцание предсердий или синусовый ритм.

Интоксикация сердечными гликозидами (СГ) — состояние, развивающееся в результате токсического воздействия СГ. Интоксикация может возникнуть как на фоне передозировки, так и при нормальной концентрации препаратов наперстянки в плазме крови (например, при гипопротеинемии большая часть СГ циркулирует в свободном состоянии, что обусловливает более быстрое развитие токсических эффектов). Обычно течение острое, реже — хроническое. Статистические данные. Частота — 5–23% пациентов, принимающих препараты наперстянки и другие СГ.

Первая помощь и лечение при отравлении сердечными гликозидами. Промывание желудка через зонд взве­сью активированного угля (20—30 г в 1 л воды) или 0,2—0,5% рас­твором танина с последующим введением солевого слабительного и очистительной клизмы. Рвотные средства при отравлении препара­тами наперстянки и их аналогами противопоказаны. Токсическое влияние сердечных гликозидов на миокард (аритмии, кардиогенный коллапс) купируется хлоридом калия. При нормальной функции почек последний назначают (при отсутствии рвоты) через рот по 0,5 г (растворенных в воде) каждые 15 мин либо в виде 0,3% раст­вора хлорида калия (в 5% растворе глюкозы) медленно внутривен­но — до тех пор, пока на ЭКГ не будет заметно улучшение или со­держание калия в крови не возрастет до 5 ммоль/л.

№15. Противоаритмические средства.классификация. Принцип действия. Особенности применения. Побочные эффекты.

Противоаритмические средства (синоним антиаритмические средства)— лекарственные средства, применяемые для предупреждения и купирования нарушений ритма сердечной деятельности.
Препараты I класса - блокаторы быстрых натриевых каналов мембраны, т. е. тормозящие скорость начальной деполяризации клеток с быстрым электрическим ответом (мембраностабилизаторы).
В зависимости от влияния на эффективный рефрактерный период (интервал Q-T) выделяют 3 подгруппы антиаритмических средств I класса:
препараты Iа группы - хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аймалин - удлиняют эффективный рефрактерный период;
препараты Iв группы - лидокаин, тримекаин, дифенин, мексилетин - укорачивают эффективный рефрактерный период;
препараты Iс группы - этмозин, этацизин, пропафенон, аллапенин, флекаинид, боннекор - мало влияют на эффективный рефрактерный период.

Препараты II класса - блокаторы бета-адренорецепторов (пропранолол, метопролол, атенолол и др.) - ограничивают симпатическое воздействие на сердце, замедляют проведение импульсов в атриовентрикулярном узле и угнетают синусовый автоматизм.

Препараты III класса - блокаторы калиевых каналов (орнид, амиодарон, соталол) - равномерно удлиняют фазы реполяризации и потенциал действия.

Препараты IV класса - антагонисты кальция (верапамил) - замедляют медленный кальциевый ток, т. е. тормозят деполяризацию клеток с медленным электрическим ответом, удлиняя время проведения и рефрактерность в атриовентрикулярном узле и замедляя автоматизм синусового узла.

№16. Антиангинальные средства. Препараты для купирования и профилактики приступов стенокардии. Действие, применение, побочные эффекты.

Препараты этой группы используют для лечения и профилактики тяжелого заболевания сердечно-сосудистой системы - ишемической болезни сердца (ИБС) и ее осложнений (инфаркт миокарда)
По механизму действия выделяют несколько групп антиангинальных средств:
1)уменьшающие потребность миокарда в кислороде (- адреноблокаторы);
2)повышающие доставку кислорода к сердцу (коронарорасширяющие средства миотропного спазмолитического и аденозинового типа действия);
3)снижающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие доставку кислорода к сердцу (нитраты, антагонисты кальция).

При стенокардии назначают главным образом коронарорасширяющие препараты, которые способны купировать (прекратить) приступ или предупредить его возникновение (профилактические средства). Для купирования приступов стенокардии наиболее часто используется нитроглицерин, который принимают под язык в виде таблеток или раствора (1—2 капли на кусочек сахара). Препарат хорошо всасывается слизистой оболочкой ротовой полости, действие его начинается через 1—2 мин и продолжается 20—30 мин.

Основными Л.С. для купирования и профилактики приступов стенокардии являются: нитроглицирин, сустак и нитронг, Дипиридамол (курантил), карбокромен (интеркордин)

Побочные эффекты: преходящая головная боль, головокружение, снижение АД, особенно в вертикальном положении, при передозировке — ортостатический коллапс. В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

№17 Гипотензивные средства. Классификация. Общая характеристика гипотензивных средств. Действие, применение для профилактики и купирования приступов, побочные эффекты.

Гипотензивные средства применяют для снижения АД (артериального давления) как при гипертонической болезни, так и при симптоматических гипертониях. В настоящее время в клинической практике используется значительное количество гипротензивных препаратов. В зависимости от механизма действия различают антиадренергические средства, вазродилататоры, антагонисты кальция, антагонисты ангиотензина II, диуретики.

I. Антиадренергические средства (средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства):
1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа, пирроксан);
2. Препараты периферического действия:
а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний);
б) симпатолитики (октадин, резерпин);
в) адреноблокаторы:
- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин);
- бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).
II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства):
1. Средства миотропного действия (папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия);
2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин);
3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл и др.);
4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан);
5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др.).
III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон).
IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс).

Клофелин является активным средством. Кроме того, он не блокирует симпатический рефлекс, связанный со вставанием, поэтому практически не вызывает ортостатических реакций.

К средствам, действующим преимущественно на центральную симпатическую активность, относятся клофелин и метилдофа. Гипотензивное действие этих препаратов обусловлено прямым влиянием на а-рецепторы ЦНС (центральной нервной системы), одновременно они тормозят в ЦНС симпатическую импульсацию из сосудодвигательного центра, что приводит к понижению АД (артериального давления) брадикардии (урежению пульса), снижению сопротивления периферических сосудов, в том числе и почечных. Препараты уменьшают уровень ренина в плазме, оказывают умеренное седативное действие, но задерживают натрий и воду. При сочетании этих препаратов с диуретиками гипотензивный эффект значительно возрастает.

Препараты нитроглицерина используют главным образом для купирования приступа стенокардии. Тринитролонг может быть использован не только для профилактики, но и для купирования приступов стенокардии.

Побочные эффекты препаратов нитроглицерина связаны в основном с его сосудорасширяющим действием. Так, при приеме нитроглицерина под язык у больного может отмечаться покраснение лица, возникать чувство жара. Расширение и пульсация сосудов оболочек головного мозга может сопровождаться головной болью. Снижение АД, вызываемое нитроглицерином, может сопровождаться головокружением, шумом в ушах; возможны обморок и коллапс.

№18. Мочегонные средства. Классификация. Действие, применение, побочные эффекты.

Диуретики — средства различной химической структуры, тормозящие в канальцах почек реабсорбцию воды и солей и увеличивающие их выведение с мочой; повышающие скорость образования мочи и таким образом уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях. Диуретики, снижающие реабсорбцию натрия, повышающие натрийурез, называют салуретиками.

Диуретики обычно называют мочегонными препаратами, так как их эффект связан с тем, что они способствуют выведению из организма лишней жидкости с солями. Такое действие приводит к уменьшению объема циркулирующей крови в организме, а в результате, к снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на сердце. Кроме того, диуретики также используются в лечении и других заболеваний сердечно-сосудистой системы, например, сердечной недостаточности, а также при нарушении функции почек, печени и глаукомы.

Несмотря на свою эффективность, диуретики, особенно при неправильном их назначении и применении, могут привести к довольно серьезным проблемам. Это связано с тем, что при выведении из организма почками излишней жидкости, вместе с ней обычно выводятся и соли, но к сожалению далеко не в том же соотношении, что характерно для межклеточной жидкости. В результате потери солей, особенно калия и кальция, могут отмечаться нарушения функции сердца и почек. Классификация: I. По локализации и механизму действия. 1. Средства, действующие на уровне клеток почечных канальцев. 1.1. Средства, действующие на уровне апикальной мембраны. 1.1.1. Конкурирующие за переносчик натрия, или неконкурентные антагонисты альдостерона— триамтерен, амилорид. 1.1.2. Конкурирующие антагонисты альдостерона — спиронолактон, эплеренон. 1.2. Средства, действующие на уровне базальной мембраны. 1.2.1. Ингибиторы карбоангидразы — диакарб. 1.2.2. Тиазидные диуретики — гидрохлортиазид, циклометиазид. 1.2.3. Тиазидоподобные диуретики — хлорталидон, клопамид, индапамид. 1.2.4. Петлевые диуретики — фуросемид, кислота этакриновая, буметонид, торасемид. 2. Осмотически активные диуретики — маннит, мочевина. 3. Средства, увеличивающие кровообращение в почках — ксантины, аминофиллин, эуфиллин и др. 4. Препараты лекарственных растений — хвоща полевого, листьев толокнянки, березовых почек, листьев ортосифона, листьев брусники, листьев и стеблей леспедезы головчатой, листьев мучницы, ягод земляники и др. II. По силе действия. 1. Сильные мочегонные средства — фуросемид (лазикс), торасемид (трифас), кислота этакриновая (урегит), клопамид (бринальдикс), осмодиуретики (маннит, мочевина) и др. 2. Средние мочегонные средства — тиазиды: гидрохлортиазид (гипотиазид, дихлотиазид), циклометиазид и тиазидоподобные — хлорталидон (оксодолин, гигротон) и др. 3. Слабые мочегонные средства — спиронолактон (верошпирон, альдактон), диакарб (ацетазоламид), триамтерен (птерофен), амилорид, ксантины аминофиллин (эуфиллин), препараты лекарственных растений (листья толокнянки, листья ортосифона, березовые почки и др.). III. По скорости наступления мочегонного эффекта. 1. Быстрого (экстренного) действия (30— 40 мин) — фуросемид, торасемид, кислота этакриновая, маннит, мочевина, триамтерен. 2. Среднего действия (2—4 ч) — диакарб, эуфиллин, амилорид, циклометиазид, клопамид, хлорталидон и др. 3. Медленного действия (2—4 сут) — спиронолактон, эплеренон. IV. По продолжительности мочегонного эффекта. 1. Короткого действия (4—8 ч) — фуросемид, торасемид, кислота этакриновая, маннит, мочевина и др. 2. Средней длительности (8—14 ч) — диакарб, триамтерен, гидрохлортиазид, клопамид, эуфиллин и др. 3. Продолжительного действия (несколько суток) — хлорталидон, спиронолакгон, эплеренон.

№19. Маточные средства. Классификация. Действие и применение.
Лекарственные средства, оказывающие избирательное влияние на сократительную активность и тонус миометрия. Выделяют две группы М. с: препараты, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия, и препараты, повышающие тонус миометрия. В свою очередь М. с. первой группы подразделяют на препараты, стимулирующие сократительную активность миометрия, и препараты, угнетающие эту активность.
Классификация маточных средств
I. Средства, стимулирующие миометрий
А: Средства, стимулирующие ритмические сокращения матки
1. Препараты группы окситоцина:
- окситоцин (син.: синтоцинон);
- метилокситоцин;
- сандопарт (демокситоцин);
- питуитрин;
- маммофизин.
2. Препараты простагландинов:
- динопрост (энзапрост F, простин F2-альфа);
- динопростон (простин Е2).
Б: Средства, стимулирующие тонические сокращения матки
1. Препараты спорыньи:
- метилэргометрин (син.: метергин, метилэргобревин);
- эргометрин (син.: панэргал);
- эрготамин (син.: гинофорт, корнутамин);
- эрготал.
II. Средства, расслабляющие миометрий (токолитики)
1. Препараты бета-2-адреномиметиков:
- партусистен (син.: фенотерол);
- сальбупарт (сальбутамол);
- гинипрал (гексопреналин);
- бриканил (тербуталин);
- пре-пар (ритодрин).
2. Препараты разных групп:
- средства для наркоза (эфир для наркоза и др.)
- спазмолитики миотропного действия (сернокислая магнезия, но-шпа и др.).

Кровоостанавливающее действие связано главным образом со сжатием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. оказывает прямое возбуждающее действие на миометрий, и матка становится более чувствительной к окситоцину.

При преждевременной родовой деятельности или при бурных родах показано применение средств, снижающих сократительную активность матки (токоли-тиков). Таким эффектом обладают бета-2-адреномиметики - фенотерол (партуси-стен) и салбутамол. Механизм их действия связан со стимулированием бета-2-адренорецепторов мускулатуры матки, что ведет к ее расслаблению. Основное показание - угроза прерывания желаемой беременности. Основные побочные эффекты связаны со стимулированием бета-адренорецепторов другой локализации (сердце).

№20. Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желез желудка.

При недостаточной секреции желез желудка применяют вещества, стимулирующие секрецию, или средства заместительной терапии — лекарственные препараты, содержащие желудочный сок либо его компоненты.Средства, стимулирующие секрецию желудка. К ним относится гистамин — вещество, вырабатываемое в организме тучными клетками. Гистамин оказывает на организм разнообразное действие, в частности стимулирует секрецию желез желудка (возбуждение Н2-рецепторов). Растворы гистамина вводят под кожу с диагностическими целями перед взятием желудочного сока. Если имеется функциональная недостаточность желез желудка, гистамин увеличивает их секрецию. При неэффективности гистамина делают вывод о наличии органических нарушений желез желудка.

№21. Слабительные средства. Действие и применение.
В эту группу объединены препараты, способствующие дефекации. По механизму действия их делят на три группы:
а) вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника (антрагликозиды— корень ревеня, кора крушины, плоды жостера, листья сенны, сабура); касторовое масло; фенолфталеин, изафенин и др.;
б) механически (за счет растяжения) раздражающие рецепторы слизистой оболочки кишечника (солевые слабительные — натрия сульфат, магния сульфат, соль карловарская и др.); морская капуста, льняное семя, агар-агар, лактулоза и др.;
в) способствующие размягчению каловых масс, облегчающие их продвижение по кишечнику (вазелиновое, миндальное, оливковое и другие растительные масла, спазмолитики— при спастических запорах и др.).
Большинство слабительных средств задерживает абсорбцию воды и электролитов в тонкой и толстой кишке. В механизме их действия определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простагландинов (ПГЕ₁).
Различают препараты, усиливающие преимущественно моторику толстой кишки— антрагликозиды, фенолфталеин, оксифенизатин, бисакодил и другие синтетические препараты; тонкой кишки— касторовое, оливковое, миндальное, вазелиновое и другие масла, а также всех отделов— солевые слабительные.
Послабляющие и слабительные средства применяют при острых и хронических запорах. Солевые слабительные при хронических запорах не назначают, их используют при острых запорах и в случаях, когда необходимо быстрое опорожнение кишечника (например, при пищевых интоксикациях). Противопоказаны они при кишечной непроходимости, синдроме острого живота, аппендиците и других воспалительных процессах в брюшной полости, острых лихорадочных состояниях, не рекомендуются— при запорах неврогенного и эндокринного генеза, не следует назначать длительно— во избежание серьезных нарушений функций кишечника (развитие диареи с метаболическими расстройствами, дегидратация, снижение продукции кишечных ферментов, атония толстого кишечника и др.). При спастических запорах требуются спазмолитики.

№22. Желчегонные средства. Препараты ферментов поджелудочной железы. Действие на организм, применение.
Желчегонные средства— лекарственные средства, усиливающие желчеобразование или способствующие выделению желчи в двенадцатиперстную кишку.
Панкреатин (Pancreatinum). Препарат содержит фермент поджелудочной железы, главным образом трипсин и амилазу, и незначительном количестве липазу. Сырьем для получения панкреатина служит поджелудочная железа свиней или рогатого скота.
Желчегонное действие могут усиливать другие компоненты препаратов: экстракт чеснока или крапивы, которые могут также оказывать холеретическое или холекинетическое действие. Лекарственные средства этой группы, содержащие также пищеварительные ферменты животного происхождения (поджелудочной железы и кишечника убойного скота), можно использовать для лечения легких расстройств пищеварения, которые часто развиваются при нарушениях желчеотделения. Желчные кислоты стимулируют моторику тонкой и в меньшей степени толстой кишки, что вызывает мягкий послабляющий эффект.
При лечении данной патологии показано применение средств, разжижающих желчь (в основном это щелочные минеральные воды), а также растительных желчегонных препаратов, стимулирующих отток желчи из печени и желчного пузыря (кукурузные рыльца, экстракт бессмертника, фламин, флакумин и холосас).

№23. Антианемические средства. Действие, применение.

АНТИАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - лекарственные средства, применяемые для лечения анемий. Среди А.с. имеются препараты, нормализующие процессы образования гемоглобина и эритроцитов, и препараты, препятствующие разрушению эритроцитов.

Оказывает восполняющее дефицит железа, гемопоэтическое действие.

Из монокомпонентных препаратов железа, предназначенных для перорального применения, в качестве А. с. используют соли железа — сульфат, хлорид, фумарат, глюконат и др.; некоторые органические комплексные соединения — мальтофер (железо-гидроксид полимальтозный комплекс), ферроцирон (натриевая соль орто-карбоксибензоилферроцена) и др. Применяются также многочисленные комбинированные пероральные препараты, компонентами которых могут быть фолиевая кислота и (или) цианокобаламин; средства, улучшающие всасывание железа, — аскорбиновая кислота, хлористоводородная разведенная кислота, поверхностно-активное вещество диоктилсульфосукцинат натрия; микроэлементы медь и марганец, участвующие в окислительно-восстановительных реакциях. Например, ферроплекс наряду с сульфатом железа содержит аскорбиновую кислоту, фефол-фолиевую кислоту. Пролонгированные препараты железа, как монокомпонентные (тардиферон, гемофер пролонгум и др.), так и комбинированные (гино-тардиферон, сорбифер дурулекс и др.) обеспечивают медленное высвобождение железа в желудочно-кишечном тракте, однократный прием их внутрь поддерживает терапевтическую концентрацию железа в крови в течение 12—24 ч. К препаратам железа для парентерального применения относят фербитол, ферковен, феррум Лек и др., содержащие железо в форме сахарата, сорбитолового или мальтозного комплексов.

№24 Плазмозамещающие растворы. Свойства отдельных препаратов, применение.

Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы применяют для восстановления объема циркулирующей крови при острой кровопотере,шоке различной этиологии, нарушении микроциркуляции,интоксикациях и т.д.

Из декстранов в качестве гемодинамических растворов наиболее часто используют препарат полиглюкин. Препарат имеет молекулярную массу, близкую к альбуминам крови (60 000 Да), поэтому медленно покидает циркуляторное русло и после внутривенного введения достаточно долго в нем находится. Помимо этого полиглюкин обладает способностью задерживать жидкость в кровеносном русле и тем самым оказывает гемодинамическое действие.

Помимо декстранов в качестве плазмозамещающих растворов используют 8 % раствор расщепленного пищевого желатина - препарат желатиноль, 6 % раствор оксиэтил-крахмала - препарат волекам и др. Применяют эти лекарственные средства по тем же показаниям, что и полиглюкин.

В связи с изменением трансфузиологической концепции, обусловленным неблагополучной эпидемиологической обстановкой, возрастающей степенью риска заражения реципиентов гемотрансмиссивными заболеваниями, опасностью развития тяжелых посттрансфузионных осложнений, современная тактика инфузионно-трансфузионной терапии предусматривает широкое и первоочередное применение плазмозамещающих средств, которые наряду с аутогемотрансфузиями и стимуляторами гемопоэза зарекомендовали себя прекрасной альтернативой трансфузиям аллогенной крови и ее компонентов.