При быстром разрушении анестетика в кровеносном русле и его ускоренной эли- минации имеется меньшая опасность развития токсических реакций.

Тримекаин действует более сильно (в 2 раза) и более продолжительно (в 2 раза), чем но- вокаин. Скорость наступления эффекта (в 2 раза) быстрее, чем у анестетиков, относящихся к группе сложных эфиров. Несколько токсичнее новокаина, особенно в более высоких концентра- циях (в 1,2-1,4 раза). Обладает седативным действием (у 40% больных вызывает сонливость). Тримекаин легче, чем новокаин, проникает через слизистую оболочку.

Не оказывает выраженного гипотензивного действия, не угнетает проводящей и сократи- тельной функции миокарда, не вызывает антисульфаниламидного действия (И.С. Чекман и др., 1986). Не тормозит репаративные процессы (И.И. Гетьман, 1969).

Для инфильтрационной анестезии используются 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы триме- каина, для проводниковой - 1 % и 2% растворы.

Терапевтическая широта больше, чем у новокаина. Высшие дозы при внутримышечном введении: до 1,0 г (в 1% растворе), до 0,2 г (в 2% растворе). Общая доза препарата при инфильт- рационной анестезии (для взрослых) не должна превышать 2 грамма (М.Д. Машковский, 1994).

Тримекаин хорошо переносится, при передозировке возможны побочные явления, как и у новокаина.

Противопоказания к назначению: синусовая брадикардия (менее 60 ударов в 1 минуту), полная блокада сердца, заболевания печени и почек (И.С. Чекман и др., 1986).

Формы выпуска: 0,25% раствор в ампулах по 10 мл; 0,5% раствор и 1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл; 2% раствор по 1, 2, 5 и 10 мл.

Синонимы тримекаина: Mesocain, Mesidicaine, Trimecaini hydrochloridum.

Лидокаин

Лидокаин - это 2- диэтиламино-2,6 ацетоксинилида гидрохлорид или а- диэтиламино- 2,6- диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый или поч- ти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, физиологическом растворе и спирте. Синтезирован шведским ученым N. Lofgren в 1943 г.

3.1. Местныеанестетики

Лидокаин имеет рН равную 7,9. Хорошо всасывается. Однако его биодоступность состав- ляет лишь 15-35%, поскольку около 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансфор- мации в печени (И.С. Чекман и др., 1986). Метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи.

Период полураспада (полувыведения) в пределах 20 минут (Томов Л. и др., 1979). Лидо- каин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980), замедляя клеточный рост (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Не является ан- тагонистом ПАБК, поэтому совместим с сульфаниламидами.

В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более высоких концентрациях - токсичнее (на 40-50%).

Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство. По сравнению с новокаином он действует быстрее (в 2 раза), сильнее (в 2-3 раза) и продолжительнее (в 3 раза, т.е. до 1 часа).

Лидокаин легко проникает через кожу и слизистую оболочку (10% аэрозоль лидокаина). Нанесенный на слизистую оболочку в виде аэрозоля, вызывает поверхностное обезболивание примерно через 30-60 секунд, которое длится около 15 минут. Разовая экспозиция на поверх- ность (с помощью дозировочного вентиля) содержит 4,8 мг лидокаина.

Состав 10% аэрозоля лидокаина:

лидокаин - 3,80 г

эфирного масла перечной мяты - 0,08 г пропиленгликоля - 6,82 г

спирта концентрированного - 27,30 г

дифтор дихлорметан-1.1.2.2- дихлортетрафлорэтана (50:50) - 27,00 г

- 65,00 г в водном флаконе.

1 флакон содержит действующее вещество в количестве, соответствующем око- ло 800 дозам.

Местные анестетики легко проникают через гематоплацентарный барьер уже через 1-3 минуты после введения. В эксперименте доказано, что максимальное насыщение анестетиков наблюдается в головном мозге, миокарде и почках матери, у плода - в печени (G. Garstka, H. Stoeckel, 1978). Чувствительность новорожденных к токсическому действию местных анестети- ков не выше, чем у взрослых (Н. Pedersen и др., 1978).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы, для про- водниковой анестезии - 1 % и 2%. Терапевтическая широта лидокаина больше, чем у новокаина. Максимальная дозировка при инфильтрационной анестезии 0,125% и 0,25% растворов состав- ляет 2 грамма, 0,5% раствора - 400 мг. Общая доза для 1% и 2% растворов лидокаина - 200 мг. Растворы лидокаина совместимы с адреналином (по 1 капле на 10 мл анестетика).

Нежелательно сочетать лидокаин с р- адреноблокаторами (анаприлин и др.), так как раз- вивается брадикардия, гипотензия, бронхоспазм; а также с барбитуратами и мышечными ре- лаксантами.

Синонимы лидокаина: Lidestin, Lidocard, Lidocaton, Leostesin, Lignocain, Maricain, Nulicaine, Oktocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylocain, Xylocard, Xylonor, Xilestesin, Xylocetin, Xylotox, Lignospan, Acetoxyline, Lidoject, Rapicaine, Biodicaine, Pressicaine и др.

Прилокаин

Прилокаин - препарат, относящийся к группе амидов (N. Lofgren, С. Tegner, 1958). Ане- стезирующий эффект подобен, но несколько ниже, чем у лидокаина. Поэтому применяется в виде 3% раствора. Действует менее продолжительно, чем лидокаин.

В настоящее время 3% раствор прилокаина выпускается с вазоконстриктором фелипрес- сином, который является менее токсичным, чем адреналин. Поэтому при повышенной чувстви- тельности к адреналину или использовании гипотензивных средств можно применять прилока- ин с фелипрессином. Общая доза - 300 мг.

Синонимы: Citanest, Xylonest.

Ксилонест (Xylonest) содержит в 1 мл прилокаина гидрохлорида 5 мг (0,5%), 10 мг (1,0%) и 20 мг (2,0%). Препарат дополнительно может содержать эпинефрин (адреналин). Ксилонест не кумулируется. Аллергические реакции встречаются редко. Рекомендуемые максимальные дозы раствора ксилонеста - 400 мг (без эпинефрина), т.е. 80 мл 0,5% раствора или 40 мл 1% раство- ра или 20 мл 2% раствора; 600 мг (с эпинефрином), т.е. 120 мл 0,5% раствора или 60 мл 1% раствора или 30 мл 2% раствора. Пожилым людям и детям назначают небольшие дозы препарата. При больших дозировках ксилонеста может повышаться уровень метгемоглоби- на в крови.

Прилокаин противопоказан при беременности, сердечной декомпенсации, врожденной и приобретеннойметгемоглобинемии.

3. ОБЕЗБОЛИВАНИЕ В ЧЕЛЮСТНО-ЛИЦЕВОЙ ХИРУРГИИ И ХИРУРГИЧЕСКОЙ СТОМАТОЛОГИИ

Мепивакаин

Мепивакаин - амидный препарат (A.F. Ekenstam, 1957). Сходен с лидокаином, но менее токсичен. Анестезирующий эффект и его длительность несколько меньше, чем у лидокаина. Применяется для проводниковой анестезии в виде 3% раствора, для инфильтрационной - в виде 1% раствора. Общая доза - 300 мг. Длительность эффективного обезболивания состав- ляет 20-40 минут (для кости) или 40-90 минут (для мягких тканей).

Синонимы: Карбокаин, Мепивастезин, Скандикаин, Меаверин, Полокаин, Скандонест.

Бупивакаин

Бупивакаин - препарат из группы амидов. Синтезировал его A.F. Ekenstam (1957). По хи- мической структуре близок к лидокаину. Считается одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. При внутривенном его введении через 4-5 часов бупива- каина гидрохлорида в крови не определяется. В течение первого часа после инъекции печень поглощает около 80% введенного анестетика. Является самым безопасным местным анестети- ком, так как обладает наиболее большой терапевтической широтой.

Бупивакаин обладает цитотоксическим действием (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Анесте- зирующая активность в 4-6 раз выше, чем у новокаина, а токсичность - в 4-7,5 раз больше. При его использовании может наблюдаться брадикардия. Длительность обезболивающего эффекта при проводниковой анестезии составляет более 13 часов, а при инфильтрационной - не менее 12 часов.

Концентрация добавленного адреналина гидрохлорида составляет (1:200000).

Формы выпуска: 0,25%, 0,5%, 0,75% и 1,0% раствор в ампулах или флаконах. Для ин- фильтрационной анестезии используют 0,25% растворы бупивакаина гидрохлорида, а для про- водниковой - 0,5%, 0,75% и 1,0% растворы.

Максимальная одноразовая доза составляет 175 мг (по данным некоторых авторов - 125 мг). При правильном применении анестетик обеспечивает сильное и длительное обезболива- ние. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).

Синонимы: Маркаин, Карбостезин, Duracain, Narcain, Sensorcain, Svedocain.

Ультракаин

Ультракаин - является местным анестетиком амидного типа и единственным из приме- няемых сегодня местных анестетиков, относящихся к ряду тиофена. Действующая часть - артикаинагидрохлорид.

Продолжительность анестезии 1-2 часа. В 2 раза токсичнее новокаина. Спазмолитик - снижает артериальное давление, обладает ганглиоблокирующим действием, уменьшает возбудимость моторных зон головного мозга. Для инфильтрационной анестезии используются 1%-2% растворы, для проводниковой - 4% растворы ультракаина.

Дозировка определяется из расчета 7 мг на 1 кг веса тела. Максимальная доза - до 500 мг (или 12,5 мл).

Выпускается в виде: ультракаина - 1-2%, ультракаина Д-С, ультракаина Д-С форте, ульт- ракаин 1-2% супраренин.

Один миллилитр ультракаина (1-2%) содержит 10 мг или 20 мг артикаина (в зависимости от формы выпуска - ампулы 1% или 2% раствора). Ультракаин - 1-2% предназначен для ин- фильтрационной анестезии. Одна ампула (1,7 мл) 2% раствора ультракаина Д-С содержит 40 мг артикаина, 0,006 мг адреналина (эпинефрин гидрохлорида) и 0,5 мг натрия дисульфита. Ульт- ракаин Д-С предназначен для удаления зубов и препаровки кариозных полостей.

В состав 1 мл ультракаина ДС форте входит 40 мг артикаина гидрохлорида, 0,012 мг ад- реналина (эпинефрин гидрохлорида) и 0,5 мг натрия дисульфита. Ультракаин ДС форте пред- назначен для проведения операций на кости (челюстях), на мягких тканях, для удаления пульпы и др. В ультракаине ДС форте адреналина в 2 раза больше, чем в других формах препарата. Ультракаин 1-2%- супраренин содержит в 1 мл раствора 10 мг или 20 мг артикаина гидрохлори- да и 0,006 мг эпинефрин гидрохлорида, 0,5 мл натрия дисульфита.

Проводя сравнительное изучение ультракаина и других местных анестетиков нами выяв- лено, что обезболивающий эффект ультракаина в 5-6 раз выраженнее новокаина, в 3-4 раза сильнее тримекаина и в 2-3 раза сильнее лидокаина. Препарат малотоксичен. Полутора мил- лилитров ультракаина вполне достаточно для проведения полноценного обезболивания веточ- ки тройничного нерва. Анестезия наступает через 1-3 минуты после проведения инъекции (у новокаина через 9-10 минут, у тримекаина - через 6-8 минут, у лидокаина - через 4-5). Длитель-

3.1. Местные анестетики

ность эффективного обезболивания, т.е. достаточного для безболезненного удаления зуба, проведения ревизии челюсти или местопластической операции на мягких тканях, для ультра- каина форте составляет до 1,5 часов (у новокаина - 15-20 минут, у тримекаина 30-40 минут, у лидокаина - до 60 минут).

Ультракаин очень плохо проникает через гемато- плацентарный барьер и является са-мым безопасным анестетиком для беременных, детей и пациентов с сопутствующими заболе-ваниями сердечно - сосудистой системы. На основании клинических исследований нами не вы- явлено, что ультракаин тормозит заживление послеоперационных ран. Анестетик нельзя вво- дить внутривенно (!). Противопоказаний для применения препарата не выявлено.

Может оказывать следующие побочные действия: нарушение функций ЦНС (от помутне- ния сознания до его потери), нарушение дыхания, тошнота, рвота, судорожное подергивание мышц, тахикардию (реже брадикардию), аллергические реакции.

Противопоказан при аллергии, сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикардии, заболеваниях печени и почек.

Если появляются первые признаки побочного действия или интоксикации, например, го- ловокружение, моторное беспокойство, помутнение сознания во время инъекции, то нужно пре- рвать введение препарата, положить больного в горизонтальное положение, обеспечить сво- бодную проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и кровяное давление. В зави- симости от степени нарушения дыхания дается кислород, в случае необходимости проводится искусственное дыхание или эндотрахеальная интубация и управляемое дыхание.

Центральные аналептики противопоказаны.

Подергивание мышц и общие судороги устраняются при внутривенной инъекции барбиту- ратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендуется вводить барбитураты медленно, ориентируясь на их действие (кровообращение, депрессия дыхания), одновременно применяя кислород и контролируя состояние кровообращения, подключив к наложенной канюле инфу- зионный раствор.

Падение кровяного давления и тахикардия (или брадикардия) часто компенсируются уже одним горизонтальным положением или легким понижением положения головы.

Из-за содержания дисульфата натрия в отдельных случаях, особенно у больных, стра- дающих бронхиальной астмой с гиперергической реакцией, может наблюдаться рвота, понос, депрессия дыхания, острый приступ астмы, нарушения сознания или шок.

Синонимы: Septonest (препарат, содержащий артикаин), Ubistesin, Primacaine, Supracain, Alphacaine, Артикаин-ЗТ и другие.

Анестезин

Анестезин - это этиловый эфир парааминобензойной кислоты.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, лег- ко в спирте. Синтезирован он в 1890 г., быстро получил широкое использование.

Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. Широко исполь- зуется в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм.

Применяется для местного обезболивания, как противовоспалительное средство при термических ожогах I и II степени. Препарат противопоказан при ожогах 111 степени и отсут- ствии поверхностных слоев эпидермиса. Высшие дозы для взрослых: 0,5 г - разовая, 1,5 г - суточная.

Синонимы: Бензокаин, Анесталгин, Топаналгин и др.

Дикаин \

Дикаин - это 2- диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензопной кислоты гидрохлорид.

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте.

Сильное местноанестезирующее средство, токсичнее кокаина в 2 раза, новокаина - в 10 раз. Используется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 1% или 2% раство- ров, обезболивание наступает через 1-2 минуты.

Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят (!). У детей старшего возраста - не более 1-2 мл 0,5% - 1% растворов, у взрослых - до 3 мл 1% раствора. Можно добавлять адре- налин из расчета 1 капля 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина.

Дикаин противопоказан при тяжелом общем состоянии. При работе с дикаином инстру- менты не должны содержать остатка щелочи, так как дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок (М.Д. Машковский, 1994).

Синонимы: Интеркаин, Медикаин, Тетракаин и др.

3. ОБЕЗБОЛИВАНИЕ В ЧЕЛЮСТНО-ЛИЦЕВОЙ ХИРУРГИИ И ХИРУРГИЧЕСКОЙ СТОМАТОЛОГИИ

Пиромекаин

Пиромекаин - это белый или белый со слабым кремовым оттенком порошок. Растворим в воде и спирте, сохраняет свои свойства после кипячения. По химическому строению сходен с тримекаином. В качестве анестезирующего средства применяется для поверхностной анесте- зии. По глубине и длительности поверхностной анестезии не уступает дикаину. У больных с на- рушениями ритма сердца желудочкового типа пиромекаин дает противоаритмический эффект. Период экспозиции - 2-5 минут. Анестезия наступает на 2-й минуте, достигает максимума на 10- 15 минуте. Глубина проникновения анестетика - до 3-4 мм.

Используется в виде аппликаций растворов или 5% пиромекаиновой мази. Разработан гель, содержащий пиромекаин и метилурацил, что способствует противовоспалительному эф- фекту и ускоряет репаративные процессы. Поэтому гель можно применять при остром афтоз- ном стоматите, язвенно-некротическом гингивостоматите.

При использовании пиромекаина возможны слабость, тошнота, рвота, головокружение, падение артериального давления.

Синоним: Бумекаин