Противотуберкулезные средства III группы

Синтетические средства этой группы являются группой резервных противотуберкулезных средств и представлены соединениями различного химического строения. К ним относятся ПАСК и тиоацетазон. Каждое из этих веществ применяют в комбинации с другими препаратами.

НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ (ПАСК)

· оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия обусловлен конкурентными взаимоотношениями с пара-аминобензойной кислотой, необходимой для роста и размножения микобактерий туберкулеза. На другие микроорганизмы он не влияет;

· активность ПАСК невысокая, применяют его только в комбинации с другими, более активными препаратами;

· устойчивость к ПАСК развивается медленно;

· хорошо всасывается из ЖКТ, в серозных полостях накапливается в достаточных количествах, через ГЭБ проникает в небольшой степени, из организма выводится почками в неизмененном виде, а также в виде метаболитов и конъюгатов, за 6 ч выделяется около 60%, а за 24 ч - примерно 90% от введенной дозы.

· Применяют при всех формах туберкулеза. Назначают обычно внутрь, иногда прибегают к внутривенному введению.

· Из побочных эффектов наиболее часты диспепсические расстройства, связанные с раздражающим действием препарата (тошнота, рвота, диарея, боли в области живота, нарушается аппетит), редко возникают агранулоцитоз, гепатит, кристаллурия, у ряда больных отмечается развитие зоба с явлениями гипотиреоза. Возможны осложнения аллергического происхождения, которые проявляются кожными реакциями, лихорадкой, артритами, эозинофилией и др.

ТИОАЦЕТАЗОН (тибон, контебен).

· Спектр противомикробного действия тиоацетазона ограничивается микобактериями туберкулеза и возбудителем проказы. По противотуберкулезной активности тиоацетазон уступает препаратам I и II групп. Устойчивость микобактерий туберкулеза к тиоацетазону развивается относительно медленно.

· Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Частично инактивируется в печени. Выделяется из организма в течение 1-х суток. Бóльшая часть препарата выводится почками.

· Применяют тиоацетазон внутрь, главным образом при внелегочных формах туберкулеза (при туберкулезе слизистых и серозных оболочек, лимфатических узлов и др.). В ряде случаев тиоацетазон назначают при проказе.

· Обладает значительной токсичностью. Он относительно часто вызывает тяжелые осложнения со стороны кроветворения (анемию, лейкопению, агранулоцитоз), почек (альбуминурию, цилиндрурию) и печени (вплоть до желтой атрофии печени). Кроме того, при его использовании отмечаются диспепсические расстройства, аллергические реакции и другие побочные эффекты.

· Применение тиоацетазона требует постоянного контроля состояния кроветворения, функций печени и почек.

Препараты