Противотуберкулезные средства II группы

ЦИКЛОСЕРИН продуцируется различными видами актиномицетов: Actinomyces orchidaceus, Actinomyces garyphalus, Actinomyces lavendulae. Получен также синтетическим путем. В качестве лекарственного препарата используется D-изомер циклосерина. Лекарственная форма: капсулы 250мг.

Обладает широким спектром действия. Наиболее эффективен в отношении вне- и внутриклеточных микобактерий туберкулеза (уступает по активности изониазиду, рифампицину, стрептомицину). На другие микроорганизмы влияет только в больших концентрациях.

Циклосерин действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки. Устойчивость микобактерий туберкулеза к циклосерину развивается относительно медленно.

Фармакокинетика: из желудочно-кишечного тракта циклосерин всасывается хорошо, легко проникает в ликвор, где его концентрации близки к таковым в плазме крови. Около 1/3 введенного циклосерина подвергается химическим превращениям. Выделяется препарат почками (в 1-е сутки около 50%).

Показаниемк назначению циклосерина является непереносимость или неэффективность прочих противотуберкулезных средств. Наилучший результат наблюдается при комбинированном применении циклосерина с другими препаратами I или II группы. Вводят внутрь.

Побочные эффекты:

· нервно-психические нарушения: головная боль, головокружение, тремор, судороги, возбуждение или депрессия, психозы (для коррекции изменений со стороны функций ЦНС вводят пиридоксин, глутаминовую кислоту, препараты АТФ)

· иногда отмечаются диспепсические расстройства;

· аллергические реакции возникают редко;

КАНАМИЦИН. Продуцентом этого антибиотика группы аминогликозидов является Streptomyces kanamyceticus. Лекарственная форма: порошок для приготовления инъекционного раствора с содержанием канамицина сульфата 1 г.

Канамицин обладает широким спектром действия, включающим микобактерии туберкулеза, многие грамположительные и грамотрицательные бактерии. К нему малочувствительны стрептококки (за исключением энтерококков), пневмококки. Не действует на синегнойную палочку, анаэробы, спирохеты, патогенные грибы и истинные вирусы.

Механизм его противомикробного действия связывают с угнетением синтеза белка у бактерий. Канамицин оказывает как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Привыкание бактерий к канамицину развивается довольно быстро.

Фармакокинетика: из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается в незначительной степени. Для резорбтивного действия его назначают внутримышечно. При этом пути введения максимальные концентрации канамицина в плазме определяются примерно через 1 ч. Антибактериальный эффект сохраняется до 6-12 ч. Через гематоэнцефалический барьер канамицин практически не проникает. Выделяется почками.

Применение: в качестве противотуберкулезного препарата II группы, а также при инфицировании грамотрицательными микроорганизмами (кишечной палочкой, капсульными бактериями и др.), протеем, золотистым стафилококком и прочими возбудителями, чувствительными к канамицину.

Основанием для применения канамицина является неэффективность других антибиотиков.

Помимо внутримышечных инъекций, препарат может быть введен в полости тела. Кроме того, его иногда назначают внутрь (для подавления кишечной микрофлоры).

Нежелательные лекарственные реакции: Канамицин характеризуется высокой токсичностью.

· Большая ототоксичность, чем у гентамицина и стрептомицина (но меньшей, чем неомицин), появление шума в ушах является поводом к отмене препарата, так как он может вызвать в результате повреждения слухового нерва необратимое снижение слуха вплоть до полной глухоты.

Ототоксический эффект канамицина особенно опасен при длительном использовании антибиотика (при лечении туберкулеза), необходим постоянный контроль слуха.

· Вестибулярные нарушения возникают относительно редко.

· Выраженная нефротоксичность (необходим контроль функции почек)

· Гепатотоксичность иногда.

· Аллергические реакции редкие.

Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при применении неомицина и гентамицина.