Всасывание лекарственных веществ, проникновение через биологические барьеры. Понятие о биодоступности лекарственных средств

Всасывание ( абсорбция) - процесс, в результате которого вещество поступает с места введения в кровь и/или лимфатическую систему. Всасывание ЛB начинается сразу после введения ЛB в организм. От того, каким путем ЛB вводится в организм, зависит скорость и степень его всасывания, а в конечном итоге скорость наступления эффекта, его величина и продолжительность.

Пути введения лекарственных средств:

Энтеральные пути введения

К энтеральным (от греч. ento - внутри и enteron - кишка) путям введения относятся:

1)сублингвальный (под язык);

2)трансбуккальный (за щеку);

3)пероральный (внутрь, per os) \

4)ректальный (через прямую кишку, per rectum).

Парентеральные пути введения

К парентеральным путям введения относятся:

1) внутривенный;

2)внутриартериальный;

3)интрастернальный;

4)внутримышечный;

5)подкожный;

6)внутрибрюшинный;

7) под оболочки мозга;

Биодоступность - показывает, какая часть от введенной дозы лекарства поступила в системный кровоток и характеризует скорость с которой это происходит. Считают, что биодоступность составляет 100% для лекарственных средств, которые вводят внутривенно. При введении другими путями биодоступность обычно меньше из-за неполной абсорбции, частичного метаболизма в периферических тканях. Традиционно считается, что биодоступность при внутримышечном и внутривенном введении всегда выше, чем при введении любым другим путем. Однако, из этой закономерности есть и исключения:

· При внутривенном введении хлорамфеникола сукцината его биодоступность ниже, чем после введения внутрь. Это связано с тем, что гидролазы, которые высвобождают хлорамфеникол из эфира более активны в ЖКТ, чем в крови.

· При внутримышечном введении фенитоина и диазепама их биодоступность ниже, чем при пероральном введении. Это связано с тем, что в тканях мышц часть этих лекарственных средств образует неабсорбирующиеся преципитаты.

Для оценки биодоступности строят кривую зависимости концентрации лекарственного вещества в крови от времени после его введения внутривенно, а также после введения исследуемым путем. Это т.н. фармакокинетическая кривая зависимости «время-концентрация». Путем интегрирования находят значения площади под фармакокинетической кривой и рассчитывают биодоступность как отношение:, где AUC – площадь под фармакокинетической кривой.

При пероральном введении лекарства его биодоступность во многом зависит от лекарственной формы – лекарство лучше всасывается из растворов и мелкодисперсных взвесей, чем из таблеток, драже и капсул.