Триптамин, альфа-метил; индол, 3-(2-аминопропил); альфа-метилтриптамин; 3-(2-аминопропил)-индол

Дозировка: 15 – 30 мг, внутрь; 5 – 20 мг, курение

Продолжительность: 12 – 16 часов

Качественные комментарии: (15 мг, внутрь) «Я получил сильный психоделический опыт, продолжавшийся около двенадцати часов, но неожиданное облегчение моей хронической депрессии продолжалось четыре дня».

(20 мг, внутрь) «Ничего не происходило в течение трех часов – я думал, что принял пустышку. Затем мне стало слегка некомфортно, я чувствовал беспокойство, такое отложенное действие было мне незнакомо. Я полностью выдохся, чувствовал себя истощенным. На следующее утро было похмелье».

(30 мг, внутрь) «Ощущение немного похоже на скорость, сильную скорость. Но я обнаружил, что зеваю и нахожусь в каком-то сонном состоянии, и весьма апатичен. Это продолжалось долго».

(30 мг, внутрь) «Первые эффекты проявились ровно через час, общая онемелость и умеренное нарушение двигательной координации. Все это стало отчетливей в течение следующего получаса, но мое мышление оставалось ясным. Дрожь в руках и сжатие челюстей продолжалось во время всего опыта. Музыка воспринималась хорошо, но я не соединялся с ней по-настоящему. Никаких картинок с открытыми или под закрытыми глазами, но умеренная светочувствительность сохранялась весь день. Поле зрения изменилось так, что внешний мир реально представлялся ненастоящим и чужим. Были ли в том дне какие-то позитивные аспекты? Я легко проговорил с приятелем по телефону в течение двух часов. И у меня отсутствовал аппетит. Но мало за что еще можно похвалить это соединение. Спал нормально на 12-м часу».

(80 мг, внутрь) «Меня вставило через час, и еще через час я блевал хуже, чем от мескалина. Совсем никаких картинок, никаких галлюцинаций, но сильнейшая деперсонализация. Тринадцать часов, как это началось, и оно все еще продолжается, и продолжается, и продолжается. При выходе выкурил косячок».

(100 мг, внутрь) «Расширение зрачка, стискивание зубов, тахикардия и рвота. Слишком много. Но мне действительно нравится это вещество в более низких дозировках».

(4 мг, курение) «Оно плохо горит и воняет. До начала прошло немало времени. Через полчаса, БИНГО, очень медленно началась явная психоделия. Действие нарастало медленно, но сильно еще несколько часов до плато примерно через четыре часа от начала, после чего начался очень медленный спад. Но даже после 18 часов после приема, и 7 часов сна, я проснулся, все еще чувствуя действие».

(5 мг, курение) «Качественно это было мягче и менее интенсивно, чем с грибами, но продолжалось намного дольше. Не слишком сложное воздействие, просто очень хорошее настроение, прилив сил, усиленные цвета, привлекательные ритмы в музыке. Клубное вещество».

(6 мг, курение) «Приход немедленный, сердце застучало, окружающее стало лучше. На вкус? Моча!»

(10 мг, курение) «Не сказать, чтобы были настоящие образы, но общая картина предметов казалась зернистой – как будто записанной на низкокачественную пленку 16 мм. Энергетическая жуть вокруг неодушевленных предметов. Это продолжалось три часа».

(20 мг, курение) «Я вдохнул несколько доз из моего испарителя и присел. Я чувствовал давление в голове и беспокойство, затем внезапно я сильно ускорился. Разум двигался быстро, и тело неосознанно ускорилось вместе с ним. Через несколько часов от начала я стал замечать проявления психоделических эффектов. Казалось, что стимуляторная часть стала не такой доминирующей, и психоделические зрительные эффекты стали вносить свою долю. Я вернулся в свою комнату, чтобы наблюдать отчетливые волны мягких красных/оранжевых образов. Они были похоже на цвета LSD. Это постепенно усилилось по интенсивности до уровня примерно 0,5 – 1,0 г P. cubensis (гриб рода Псилоцибе – прим. перев.), и еще через несколько часов стало ясно, что я достиг плато. Чувствуя себя довольно усталым и готовым прилечь, я решил объявить это ночью. К моему большому удивлению, когда я проснулся через четыре часа, я был на том же уровне, что и когда отправлялся спать. Постепенно, в течение следующего дня, я вернулся к исходному состоянию, и пребывал потом в довольно-таки эйфорическом настроении, осталось приятное впечатление».

Дополнения и комментарий: В 1960-х во многих фармацевтических империях немалый интерес вызывали индольные аналоги амфетамина. И альфа-метилированный триптамин (данное соединение, а-МТ), и альфа-этилированный гомолог (а-ЕТ, см. отдельную пропись) оказались эффективными ингибиторами моноаминоксидазы, и оба проходили клинические испытания как антидепрессанты. Этильное соединение стало промышленным лекарством, выпущенным компанией Upjohn под названием «Моназа», но в настоящее время оно считается не имеющим медицинского применения и является наркотиком из Cписка I. Интересно, что данное метильное соединение, а-МТ, также выпускалось как лекарство-антидепрессант в Советском Союзе в 1960-е, и продавалось под названием «Индопан», в таблетках по 5 или 10 миллиграмм.

Не вызывает сомнений широкий диапазон сообщавшихся эффектов a-МТ, демонстрирующий их значительную индивидуальную вариабельность. Для некоторых действие начинается быстро, для некоторых медленно. Некоторым вещество представляется хорошим психоделиком, других же беспокоят негативные физические побочные эффекты. Все это немножко напоминает гармалин, где реакции также варьируются от 1 до 10 на шкале от 1 до 10. Возможно, это отражение свойства ингибирования моноаминоксидазы, и если так, то, возможно, низкие дозы а-МТ могут сыграть роль гармалина в ингибировании разрушения DMT в какой-то форме фармахуаски.

Меня всегда интригуют красивые догадки. У Кена Кизи, знаменитого по «Полету над гнездом кукушки», было свое гнездо в бревенчатой хижине в Ла Хонда, в 60-е. Она прославилась в основном благодаря «Электропрохладительному кислотному тесту» Тома Вульфа, где она подробно описана. В то время Кизи участвовал в качестве испытуемого в ряде исследований с псилоцибином, Дитраном и а-МТ. Вскоре после того, как они закончились, он уехал и стал «Шефом» своей группы «Веселые проказники», путешествовавшей по всей стране в знаменитом ныне автобусе, «Содействующий» («Further»). Есть миллион историй об их широко рекламировавшемся использовании LSD. До меня доходил слух, что примерно в это же время пропал запас а-МТ для исследований, и я подумывал о том, не было ли вещество, потреблявшееся во время тура, а-МТ, а не LSD. Или, может быть, сегодня одно, завтра другое. Я задал деликатный вопрос руководителю тех исследований, которого я знал лично, могло ли такое случиться, и, по его мнению, материал, использовавшийся Кизи и его проказниками, был, вероятно, LSD, поскольку в то время он был широко доступен.

Есть еще одна параллель с этильным гомологом, а-ЕТ. В комментариях к а-ЕТ я упомянул, как промышленность экономически выиграла от Войны с Наркотиками, подняв цены на стандартные и исследовательские образцы. Здесь, возможно, есть политическая аналогия. Есть несколько промышленных источников a-МТ, с каталожными ценами от $50 до $150 за грамм. Я приобрел грамм в Acros Organics, и его доставили вместе с уведомлением. Я также получил таблицу MSDS (Таблица по безопасности материалов, список информации о физической опасности, ныне требуемый в дополнение ко всем приобретаемым реактивам) и не удивился, не найдя никаких известных опасностей. Вообразите мое удивление, когда я получил счет и обнаружил там $6 доплаты за доставку опасного груза. Тремя звонками по бесплатному 800-номеру позже я добрался до человека из Fisher Scientific, который сказал мне, что это результат помещения этого вещества штатом Калифорния в список Классификации №110. Я раньше получал из Acros растворители, которые были легковоспламеняющимися, летучими, с неприятным запахом, и весьма токсичными, и мне никогда не приходилось доплачивать за опасность. Я подозреваю, что кто-то в Сакраменто открыл, что это вещество широко известно как стимулятор и в некотором роде психоделик, и шустро наживается на нем, пока оно не стало запрещенным. Один из промышленных поставщиков, работающий по почтовым заказам, CRSB, поставляет предшественники веществ (не запрещенные) и сами вещества (не запрещенные), до тех пор, пока их не используют незаконно. Спрос на а-МТ очень велик, и уступает только гамма-бутиролактону, который можно превратить в ГОБ (гамма-оксибутират) с помощью гидроокиси натрия (третье место в их сводке по продажам).

Для добавлений к структуре а-МТ есть кое-какая интересная биохимия и фармакология. 4-гидрокси-аналог а-МТ исследовался на человеке. Сообщалось, что он в основном дает зрительные эффекты, некоторые испытуемые сообщали о головокружении и чувстве подавленности. Также, однако, наблюдались некоторые симптомы отравления при дозах от 15 до 20 мг внутрь, включая боль в животе, тахикардию, возрастание кровяного давления и, для некоторых людей, головную боль и диарею. 5-гидрокси-аналог а-МТ – также хорошо изученное соединение, но, насколько я знаю, не на человеке. Его можно назвать а-метилсеротонином (а-М-5-НТ или а-MS), и он является эффективным ингибитором декарбоксилазы 5-гидрокситриптофана, который является ближайшим предшественником серотонина. Аминокислота триптофан, без 5-гидроксигруппы, но с а-метильной группой – это а-метилтриптофан, и он легко метаболизируется крысой до а-MS. В шишковидной железе он подражает скорее серотонину, чем мелатонину, и нет никаких свидетельств, что он ацетилируется до аналога мелатонина. Такой а-метил, защищающий аминогруппу от метаболического дезаминирования, показывает половину пути в модификации серотонина для обеспечения его проникновения в центральную нервную систему, т.е. защиту аминогруппы от дезаминирования благодаря альфа-метильному заместителю. Остается лишь модифицировать 5-гидроксигруппу метилированием. Это приводит к альфа, О-диметилсеротонину, что дает возможность попасть этому серотониноподобному веществу (а, О-DMS) непосредственно в мозг. Везде здесь, как обычно, греческая буква альфа показывает на атом углерода рядом с атомом азота боковой цепи триптамина; читатели очень старой литературы должны помнить, что ранее буква альфа использовалась для обозначения положения 2 кольца пиррола.

Можно рассмотреть еще несколько веществ как часть этой темы. Добавление метильной группы в положение 1 индола приводит к 1, а-DMT. Его можно получить обычным путем из 1-метилиндол-3-карбоксальдегида через восстановление промежуточного нитростирена с помощью LAH. Он аналогичен MLD-41 по отношению к LSD, где активность падает примерно в три раза. Также известен и альфа, альфа-диметилтриптаминовый гомолог (а,а-DMT). Он аналогичен фентермину по отношению к амфетамину, где опять-таки имеет место трехкратное падение активности. Кажется вероятной гипотезой, что каждый из этих «DMT» является активным стимулятором в разумных дозах, но ни один не исследовался на человеке. Аналог с метильной группой в положении 4 индола (4,а-DMT) исследовался на человеке. При дозировке внутрь 20 мг сообщалось о чувстве нереальности. Внешние телесные симптомы включали в себя покраснение кожи, напряжение мышц и расширение зрачка.

И есть пять возможных перемещений цепи из обычного положения 3 в положения 2, 4, 5, 6 или 7. Все пять изомерных «альфа-метилтриптаминов» известны, но только для одного известна активность для человека с воздействием на ЦНС. Это 5-изомер, 5-(2-аминопропил)-индол или 5-IT, который, при 20 мг внутрь, является стимулятором длительного действия, вызывающим учащение пульса, анорексию, диурез и легкую гипертермию примерно в течение 12 часов.

NET