НО-DET

Триптамин, N,N-диэтил-4-гидрокси; 4-индолол, 3-[2-(диэтиламино)-этил]; N,N-диэтил-4-гидрокситриптамин; 3-[2-(диэтиламино)-этил]-4-индолол; CZ-74; 4-HO-DET, фосфорный эфир; триптамин, N,N-диэтил-4-фосфорилокси; 4-индолол, 3-[2-(диэтиламино)-этил], фосфорный эфир; N,N-диэтил-4-фосфорилокситриптамин; 3-[2-(диэтиламино)-этил]-4-индолол, фосфорный эфир; CEY-19

Дозировка: 10-25 мг, внутрь (в виде индолола, ацетата или фосфата).

Продолжительность: 4-6 часов.

Качественные комментарии: (15 мг индолола, внутрь) «Оно было в желатиновой капсуле, и начало неслабо действовать от получаса до трех четвертей часа после начала. Время действительно замедлилось, сверкание, заинтересованность, но также и следы печали. Интенсивные образы преобладали, наличествовало желание говорить, взаимодействовать и разделять что-то, но эротизма не обнаруживалось. Я спал хорошо, но на глубоком уровне было что-то некомфортное. Я в норме».

(15 мг фосфорного эфира, внутрь) «Необходимо сказать, что я перестал существовать, погрузившись в глубины Бытия, в Брахмана, в Бога, в «ничто», в Предельную Реальность, или в еще какой-то похожий религиозный символ единства. Чувства, которые я испытывал, лучше всего можно описать как космическая нежность, бесконечная любовь, всепроникающее спокойствие, вечное благословение и безусловное принятие, с одной стороны, и непередаваемое благоговение, переполняющая радость, первобытная покорность, невыразимая признательность и беспредельная набожность. Увы, все эти слова безнадежно неадекватны и могут лишь смиренно указать на истинные, невыразимые реально пережитые чувства. Неверно даже использовать слова «я переживал», поскольку на пике переживания (который продолжался по крайней мере час) не было дуальности между мной и тем, что я переживал. Скорее, я был этими чувствами, или перестал существовать в них и не чувствовал потери от прекращения. Через четыре дня после самого опыта я продолжаю чувствовать глубокое ощущение благоговейного трепета и почтения, и меня внезапно опьяняет экстатическая радость. Это эйфорическое чувство ни в коей мере не похоже на гебефреническую легкомысленность; оно включает в себя элементы глубокого спокойствия и непоколебимости, поднимающиеся, как поток из глубин моего бытия, который едва ли перекрывался когда-либо до опыта с этим веществом».

(20 мг внутрь, индолол) «Я почувствовал его быстрее, чем псилоцин, но на уровне в 20 мг оно, вероятно, менее активно».

(20 мг ацетатного эфира, внутрь) «Умеренный дискомфорт в желудке в течение 20 минут, затем – опьянение на 40 минуте. Странная смесь разных вещей через час от начала - успокоительный эффект, стискивание челюстей, общая дрожь в теле. Свет от камина давал мне вспышки цвета. Музыка позволяла мне дрейфовать с потоком моих мыслей. Интенсивная анорексия, на самом деле, живот беспокоил меня в течение всего дня, вдобавок существенное диуретическое действие. Через четыре часа после приема я прекрасно разговаривал по телефону с другом, который ничего не знал об этом дне».

(25 мг ацетатного эфира, внутрь) «В ходе погружения была тошнота и нарушение координации. Мое кровяное давление немного возросло. Ментальная часть всего этого прошла через пик на 90й минуте, и все эффекты под закрытыми глазами прекратились через три часа. Еще несколько часов и тело снова было в порядке. Спалось тоже хорошо. Эта штука не особенно меня впечатлила».

Дополнения и комментарий: Касательно темы псилоцибина и псилоцина, наиболее частый вопрос, который у меня спрашивают – «Правда ли, что псилоцибин немедленно превращается в псилоцин в крови, и, таким образом, оба эти препарата по сути идентичны, молекула – молекуле»? В этот момент я всегда чувствую краткое ощущение расщепления ума, с автоматическим ответом – «Где доказательства превращения псилоцибина в псилоцин в человеке?» Если они и существуют, я ничего о них не знаю. Это успокаивает мою совесть. Я действительно не знаю ответ. Но у меня есть чрезвычайно сильное подозрение, что это в самом деле происходит. Любой подобный эфир, будь то фосфат, сульфат или ацетат, легко ращепился бы в теле до предшественника-индолола под действием вездесущих ферментов-эстераз. Я в самом деле верю, в глубине души, что все они действуют на мозг в форме одного и того же конечного продукта, псилоцина. И тут, с N,N-диэтильным гомологом, вероятно, применимы те же аргументы.

Отношения молекулярных весов этих этильных гомологов 314 для фосфата (CEY-19), столько же для сульфата (кстати, его пока не исследовали на человеке, насколько мне известно), 276 для ацетата и 234 для свободного фенола (CZ-74), все попадают в довольно узкий диапазон, примерно от 4 до 3. Так что вес эфирной части в действующей молекуле рассматривается как сравнительно незначительный фактор в вычислении дозировки. Я согласен с гипотезой, что все четыре соединения взаимозаменяемы по своей активности.

Несколько очаровательных исследований выполнены в Германии. В метаболически активную грибницу некоторых представителей Psilocybe вводили диэтилтриптамин в качестве питательного компонента. Обычно, эти грибы трудолюбиво превращают N,N-диметилтриптамин (DMT) в псилоцин, введением 4-гидроксигруппы в молекулу с помощью чего-то, что, вероятно, биохимики называют 4-индол-гидроксилаза. Вы вводите DMT, и получаете на выходе 4-гидрокси-DMT, то есть псилоцин. Возможно, если вы введете туда Микки-Мауса, вы получите на выходе 4-гидрокси-Микки-Мауса. Как будто душа грибов не заботится о том, с чем она работает, она просто вынуждена делать свою священную работу по 4-гидроксилированию всех поступающих триптаминов. Замечено, что если вы вводите N,N-диэтилтриптамин (DET, вещество, не встречающееся в природе) в растущую культуру, трудолюбивые и несведущие энзимы прогидроксилируют его в 4-гидрокси-N,N-диэтилтриптамин (4-HO-DET), активное вещество, также не встречающееся в природе. Это титульное вещество этого комментария. Какой прекрасный повод углубиться в противопоставление природного и синтетического. Если растению (в данном случее грибной мицеллии) дают рукотворный препарат, и это растение превращает его, используя свои природные свойства, в продукт, который ранее не был известен в природе, это натуральный продукт? Что такое натуральный? Это предмет множества длинных и бессмысленных очерков.

Значимая концепция защищалась одним из наиболее уважаемых психотерапевтов и ученых последних лет, Ганскарлом Лойнером, Председателем психотерапевтического факультета Геттингемского университета. Лойнер уверял, что значение психоделического вещества состоит в открытии психики повторяющимся умеренным воздействиям, с терапией, продолжающейся на протяжении некоторого периода времени. Это «психолитический» подход к терапии. Противоположный подход называется «психоделическим». Тут есть то, что вполне может быть и единовременным взаимодействием, в котором пациента выбрасывает на орбиту с надеждой, что он встретит свою проблему и найдет ее решение. Если ЛСД используется в ранее приведенном подходе, в психолитических дозировках, то следует ожидать применения его на уровне 50-150 мкг; в последнем (психоделическом) подходе, дозировка должна быть в диапазоне 500-1500 мкг. Первое обращается к активации и развитию процесса понимания; второе можно рассматривать как религиозный кризис, или трансформирующее событие. В Европе предпочитают первое, но есть и серьезные защитники (Унгер, Панке, Гроф) в Соединенных Штатах, предпочитающие последний процесс. Здесь, CZ-74 считается подходящим только для психолитических целей, потому что он слишком короткоживущий и, в высоких дозах, вызывает беспокойство и телесные нарушения, которые обычно не наблюдаются под ЛСД.

Есть еще одна вещь, которой стоит поучиться у Лойнера. Именно он сделал ранние наблюдения психологических эффектов CZ-74 у человека (в течение двух лет после публикации о синтезе примерно в 1959) и провел наиболее масштабные клинические исследования из всех сделанных, включающие не менее 160 испытаний на людях-добровольцах. Он представил два отдельных отчета в 1965, для двух различных аудиторий. Для психотерапевтической аудитории был сделан четкий акцент на психолитических свойствах CZ-74, включающий его очень короткое действие и позитивные свойства опыта. Сессии называли «ошеломляющими и экстатическими», с «свободными от похмелья после ЛСД – и какого-либо патологического последействия – даже в дозировках до 40 мг». Аплодисменты продолжались: «Таким образом, это вещество должно рассматриваться как особенно безопасное и подходящее для амбулаторного психолитического воздействия и использования психиатрами в своей практике». Почти все было позитивно.

Однако, обращаясь к конференции по нейронаукам, в том же 1965, и ссылаясь на те же исследования и тот же экспериментальный материал, он сообщил о довольно серьезных нейрофармакологических неприятностях. «Во всех сессиях наблюдалось нарушение образа тела, иллюзии, псевдогаллюцинации и галлюцинации. В 50% случаев отчетливо наблюдались двигательное беспокойство, афазия, потеря концентрации и временная и специальная дезориентация. В 25% случаев происходила утрата подвижности, дереализация и акустические галлюцинации. Реже и только при высоких дозировках случались экстремальные психотические симптомы – возросшая говорливость, деперсонализация, космически-мистические опыты, бред, шизофреническое поведение с кататоническими приступами и временной паранойей». Почти все было негативно.

На банкете в ходе международной конференции по изучению сознания, проводившейся в Геттингене несколько лет назад, Элис и я имели удовольствие сидеть за столом вместе с Ганскарлом Лойнером и его женой. Он поблагодарил меня за изобретение 2С-D, которое он и его студенты исследовали в качестве дополнения к психотерапии. Они переименовали его, исходно, DMM-PEA, а затем LE-25, и тщательно исследовали его в дозировках, доходивших до сотен миллиграммов. В PIHKAL я дал эффективный диапазон для этого вещества от 20 до 60 мг. По всей видимости, в последние годы д-р Лойнер решил перейти из психолитического лагеря в психоделический.

Один заключительный комментарий. Когда вы читаете статью или слушаете лекцию исследователя с безупречными характеристиками, выберите момент, чтобы оглянуться вокруг и увидеть, кто рядом с вами в аудитории, к которой обращаются. Кто еще читает его статью? Кто еще слышит его лекцию? Как может перекраиваться презентация, чтобы соответствовать интересам адресатов? Идентификация и осознание того, кто ваши соседи, должно играть роль в вашей оценке и принятии изложения.

№ 17. 4-HO-DIPT

Триптамин, 4-гидрокси-N,N-диизопропил; 4-индолол, 3-[2-(диизопропиламино)этил];

4-гидрокси-N,N-диизопропилтриптамин; 3-[2-(диизопропиламино)этил]-4-индолол

Качественные комментарии: (10 мг, внутрь): «Я почувствовал это в моих ногах! В течение часа я ощутил дрожь в ногах, умеренное осознание телесных явлений в течение следующего часа. Ментально, вероятно, ничего».

(15 мг, внутрь) «Состояние готовности, шумящее и милое, в пределах 30 минут. Я клянусь, я уже там. Хорошее, дружественное место. Возможно, легкое напряжение, как при ознобе, наверное, сбилось мое ощущение температуры тела. На отметке в два часа я в основном вышел из опыта. Короткий, интенсивный опыт, в основном приятный. Еще час, и я во всех отношениях вернулся к исходной точке».

(20 мг, внутрь) «У него горький вкус. Ранние признаки обнаружились через 15-20 минут, они включали умеренное ощущение общей стимуляции, «ослабления» мускулов в руках, ногах и шее. Умеренное искажение объектов и легкие цветовые эффекты, обычно «радужные гало» вокруг объектов. Плато достиг через 20 минут. Умеренная эйфория со сравнительно простыми интеллектуальными размышлениями о природе соединения и как можно было бы описать природу состояния разума и тела, вызванного этим материалом. 2,0 часа, умеренные эффекты. 2,5 часа, почти нормально. Умеренный, но в целом радостный опыт, с несколько внезапным прекращением эффектов. Неплохой кандидат для психотерапевтических сессий, особенно хорошо для знакомства «новичков» с галлюциногенами».

(20 мг, внутрь) «Пятнадцать минут, оно началось и развивалось быстро – очень приятно – небольшая дрожь в ногах. Тридцать минут, я уже заметно выше плюс 2. Скорость прихода невероятная – я не мог водить – я чувствовал себя утратишим произвольную активность. Сорок минут, оно не могло зайти глубже. Пятьдесят минут, невероятный оргазм. Пятьдесят пять минут, я пытаюсь подобрать название этому, просто +++ разбито – с закрытыми глазами очень немного – меня немного знобит – нет картинок, нет ощущений, это похоже на предельное Aleph-7 bet состояние, как оно описано в PIHKAL. Один час десять минут, Рубенсовские иллюзии – без секса, но приятные образы «назад-к-матери» - если все мои действия предпрограммированны и я следую командам, тогда у меня нет свободной воли – если дается команда «иметь свободную волю», я подчиняюсь. Кому? Кто? Почему подчиняюсь неопределенному, неслышимому командиру? Все еще +++. Ничего не изобретается, все предпрограмированно. Один час и сорок минут, назад к ++, все еще глубоко в тисках «нехватки самоопределения». Я мог действовать рационально в лаборатории, но следуя «чьим» указаниям? Это Бог, наконец? Это религиозный опыт? Один час пятьдесят минут, вниз до +. Это, должно быть, было религиозное пробуждение. Два часа, все еще некоторая зомби-подобность, но в основном закончилось. Два часа двадцать минут, я все еще потрясен до глубины души этими осознаниями. Три часа, полностью вместе».

Дополнения и комментарий: Я искренне сомневаюсь, что есть еще какое-нибудь психоделическое вещество где бы то ни было, которое может сравниться с этим по скорости, интенсивности, краткости и чувствительности к дозе, по крайней мере, среди тех, которые активны перорально. Эти отчеты взяты из разных экспериментов, но они выделяют несколько весьма постоянных характеристик:

Скорость: Эффекты отмечаются в течение четверти часа после приема. LSD – один из немногих психоделических препаратов, который способен показать свои ранние эффекты в первые несколько минут. Это предполагает поглощение в полости рта.

Интенсивность: Второй отчет о 20 мг звучит так, как если бы имело место заигрывание с магическим плюс-четыре трансцендентным пиковым переживанием. Так случилось, что субъектом был я, и меня это впечатлило.

Краткость: Быть в путешествии и затем возвращаться в основном через два часа и действительно оказаться на исходном уровне еще через час? Самое необычное. Если когда-нибудь случится принятие веществ, подобных этому, в психотерапевтический контекст, то короткая продолжительность чрезвычайно ценна и для пациента, и для терапевта.

Чувствительность к дозировке: Был ряд опытов по приему вещества на уровне 10 миллиграмм и ниже, и большинство из них были практически без особой активности. И увы, не было ни одного опыта больше 20 миллиграмм, насколько мне известно. Кривая доза-реакция имеет существенную крутизну.

Похожие комментарии можно сделать относительно устойчивости побочных эффектов. По-видимому, присутствует мышечная дрожь и неясное телесное недомогание, которое является частью путешествия. По крайней мере, когда начинается воздействие на психику, тело подвергается действию менее заметно.

Интересное отступление. Это тот же способ замещения атома азота, N,N-диизопропил, который присутствует во впечатляющем усилителе секса 5-MeO-DIPT. Мне любопытно, что может выйти из исследования этого способа замещения в мире фенетиламинов? Как правило, большинство фенетиламинов теряют свою привлекательность при замещениях по атому азота. Но кто-нибудь пробовал сделать N,N-диизопропильный гомолог MDMA, например? Или мескалина? Или DOM? Было бы интересно исследовать эту область.