Триптамин; индол, 3-(2-аминоэтил); 3-(2-аминоэтил)-индол. Дозировка: 250 мг, внутривенно

Дозировка: 250 мг, внутривенно

Продолжительность: очень короткая

Комментарии: (до 10 мг, внутривенно) «Никаких изменений артериального давления или собственных ощущений».

(250 мг, внутривенно) «Триптамин вводился внутривенно в течение 7,5 минут. Физические изменения включали в себя возрастание артериального давления, амплитуды коленного рефлекса и диаметра зрачков. Субъективные изменения не слишком отличались от тех, которые наблюдались с малыми дозами ЛСД. Тщательное сравнение между синдромами триптамина и ЛСД выявило близкую схожесть, согласующуюся с гипотезой о том, что триптамин и ЛСД имеют общий механизм воздействия».

Дополнения и комментарий: Эта цитата взята из статьи Мартина и Слоана, опубликованной почти тридцать лет назад, которая остается единственным свидетельством о реакции человека на триптамин. Случай, описанный в первом из двух отчетов в комментариях, происходил пятью годами ранее, с депрессивными пациентами и на очень низком уровне введения вещества. В исследованиях на крысах и собаках ранее было установлено, что триптамин проникает в мозг, но, из-за быстрого метаболизма, продолжительность центральной активности невелика. Вот почему исследователи в обоих исследованиях избрали внутривенный метод введения. По последнем исследованию, описывающем изучение 250 мг, стоит сделать несколько важных замечаний.

Очевидно, модельным веществом по моде того времени был ЛСД, и все исследователи чувствовали, что сравнивать следует с ним, как с золотым стандартом. Признавалось, что обстановка, в которой производится эксперимент, может повлиять на результат. Многие исследования ЛСД производились в обстановке, сильно отличающейся (в частных гостиных, под хорошую музыку и в кругу друзей) от той, в которой происходили эксперименты с триптамином в клиническом отделении Лексингтонского центра по лечению зависимостей: с ударами автоматического молотка для проверки коленного рефлекса и полиграфическим измерением диаметра зрачка - фактически, в наркотической тюрьме.

Наиболее поучительно утверждение, что реакция на триптамин похожа на реакцию на ЛСД. Это уравнение широко цитировалось, но стоит прочесть первоисточник, непосредственные наблюдения центральной активности, подтверждающие это заключение. Они приведены здесь:

«Вскоре после начала действия препарата, трое пациентов осознали экспериментальную обстановку и стали жаловаться на усталость, тяжесть или онемелость конечностей, которая постепенно распространилась на другие части тела. При продолжении введения проявился ряд других внутренних симптомов и признаков, которые ранее описывались как результат введения ЛСД и мескалина, такие как тошнота, рвота, головокружение, потоотделение, обостренный или пониженный слух, металлический привкус и тяжесть в теле. Более того, у двух из четырех субъектов наблюдались визуальные изменения (позже описываемые как тяжесть за глазами, затуманивание поля зрения и линии или паутина)».

Опыт с триптамином представляется весьма тяжелым, все вместе похоже на то, как если бы раскопали и продемонстрировали каждое негативное свойство ЛСД и мескалина, для того чтобы показать, что триптамин похож на эти широко известные психоделики.

Почему триптамин вообще интересен? Так же, как вещество фенэтиламин является ядром всех потенциальных психоделиков в PIHKAL, так и триптамин играет схожую роль ядра во всех веществах, описанных в этой книге. Это два структурных каркаса двух соответствующих классов психоделических веществ. Оба широко разбросаны по царству растений, и оба они являются нормальными компонентами человеческого тела. Оба они имеют аминокислотное происхождение, фенилаланин в случае фенэтиламина и триптофан для триптамина, и эти аминокислоты являются чрезвычайно важными факторами биохимии человека. И каждый из них может оказывать фармакологическое воздействие только при парентеральном введении, в очень высоких дозах.

Триптофан, метаболический предшественник триптамина, сам по себе является аминокислотой, обладающей центральной активностью. Существует сложная и недооцененная история, связанная с ним и его психофармакологией для человека. Хотя триптамин активен только парентерально, триптофан активен при приеме внутрь. Он напрямую превращается в триптамин, и эти два вещества следует рассматривать совместно. Каково же действие триптофана при приеме внутрь? Вот несколько цитат из публикаций в литературе, в основном от лица, дававшего препарат, а не от того, кто его принимал, с несколькими цитатами, взятыми с флаера из магазина здорового питания десятилетней давности.

Комментарии: (2 г, внутрь) «Я назначил два грамма 7 нормальным испытуемым, и пять из них почувствовали сонливость через 1-2 часа».

(2 г, внутрь) «Аминокислота триптофан является безопасным, не вызывающим привыкания снотворным, которое действует благодаря тому, что в мозгу превращается в серотонин. Серотонин – это нейромедиатор, который вызывает сон. Триптофан обнаружен в молоке и бананах, иногда его можно приобрести в виде таблеток. Два грамма триптофана перед сном очень способствуют засыпанию. Для лучшего результата принимайте его на голодный желудок. Хотя молоко содержит триптофан, чистая аминокислота эффективнее».

(5 г, внутрь) «Я принимал 5 грамм внутрь несколько раз в течение нескольких дней (для изучения метаболитов в моче), и я не ждал каких-либо психологических эффектов. В течение часа появлялось легкое головокружение и некоторая эйфория, которую можно сравнить с виски».

(6 г, внутрь) «Мы дали шесть грамм триптофана внутрь семи испытуемым. Все они стали вялыми, и часто зевали, пятеро из них спали между периодами тестирования. Трое не могли бодрствовать более чем несколько минут. Однако разбудить всех было нетрудно, и они после этого чувствовали эйфорию и были необычно говорливы и гиперактивны. Один показал явное социальное растормаживание в своем поведении. Двое с трудом поворачивали и ходили вместе. Один страдал от болей в передней части головы, другой чувствовал головокружение».

(10 г, внутрь) «Мы дали нашим шестнадцати нормальным испытуемым 10 г dl-триптофана внутрь. Все они переживали такие симптомы, как изменения в восприятии (ошеломление, головокружение) и изменения в настроении, в основном в сторону эйфории. Ни один из испытуемых – хронических алкоголиков не отметил никаких симптомов при такой дозировке».

(15 г, внутрь, вместе с 150 мг изонипрониазида) «Это было ежедневное лечение пациентов-шизофреников, триптофан вместе с антидепрессантом, который является ингибитором моноаминоксидазы. Большинство демонстрировало значительные изменения, такие как подъем настроения, большая включенность в дела вместе с другими людьми в своем районе, и усиленная экстравертность. Отдельное исследование этой комбинации с добавлением аминокислоты l-метионина дало, примерно для половины из этих пациентов, токсическое или бредовое состояние».

Продолжение комментария: Взгляните на эту легендарную историю, случившуюся около двадцати лет назад. Она абсолютно последовательна, и это захватывает. Позвольте мне попытаться перевести информацию от людей, приведенную выше, в логическую структуру. Триптофан, природная незаменимая аминокислота, является веществом, воздействующим на ЦНС и оказывающим снотворное действие на человека. Метаболически он превращается в триптамин, который в небольшой степени психоделичен. При введении вместе с метионином (другая аминокислота, которая известна своим метилирующим действием) образуются метилированные триптамины, два наиболее изученных – N-метил-триптамин (NMT) и N,N-диметилтриптамин (DMT). Происходящие эффекты сложно классифицировать, поскольку они отражают состояние пациента. Но что-то происходит. Короче говоря, триптофан, сам по себе или в комбинации с ингибиторами МАО или донорами метильной группы, является прекрасным инструментом для изучения функций мозга. И он был легко доступным исследовательским инструментом, открыто изучавшимся частным образом многими людьми. К нему проявляли широкий интерес в отношении работы с множеством человеческих неадекватностей.

Затем, в 1989 году, произошел несчастный случай. В компании Showa Denko, Япония, изменение технологического процесса привело к образованию загрязненного продукта. Примесь напрямую влияла на здоровье, вызывая гриппоподобный синдром, названный Синдром эозинофилии-миалгии (СЭМ), который привел к 1500 случаям заболевания в США, включая 38 смертельных исходов. FDA справедливо сняло триптофан с рынка 17 ноября 1989 года и запретило его продажу. Источник медицинских проблем довольно быстро был выявлен, и технологический процесс возвратили к исходному варианту, так что триптофан снова стал доступен в свободной от ядовитых примесей форме. Эта чистота от примесей была признана FDA, но они перенесли ядовитый эффект вещества из примеси, содержавшейся в триптофане (ныне отсутствующей) на него самого. По сути, было заявлено, что триптофан ядовит сам по себе.

Продажа триптофана в качестве пищевой добавки для человека в настоящее время незаконна. К пищевым добавкам в корм для животных это не относится. Триптофан доступен в больницах для использования в критических ситуациях. Триптофан также отпускается по рецепту врача. Но его нельзя купить в магазинах здорового питания и потому его не могут исследовать непосвященные. Узнать, как он действует на нормальных людей, шизофреников, алкоголиков, людей с избыточным весом, людей в депрессии запрещено и частным лицам, и исследователям-клиницистам. Существуют одобренные промышленные препараты, которые могут играть ту же роль. Всего через четыре дня после объявленного запрещения триптофана (после того, как проблема была выявлена и устранена) масштабная реклама Прозака (антидепрессант, подобный триптофану) появилась в Newsweek (26 марта 1990 года). Прозак до сих пор широко рекламируется. Триптофан по-прежнему недоступен частным лицам. Оба они могут играть роль эффективного снотворного.

Цитата из отчета специальной группы FDA по пищевым добавкам заслуживает внимательного прочтения:

«Специальная группа [FDA] рассмотрела в ходе дискуссий различные действия, включая...то, какие шаги необходимо предпринять, чтобы гарантировать, что существование пищевых добавок на рынке не является препятствием для разработки лекарств».

Каких пищевых добавок? Как они могут встать на дороге у гигантов фармацевтической промышленности? Где следует провести линию между природой и большим бизнесом? Какие из этих растений могут способствовать здоровью? Я считаю, что нас имеют сильные мира сего, которые наделены полномочиями контролировать наш доступ к препаратам. Сегодня мы не можем есть ABC, потому что оно содержит запрещенное вещество. Завтра мы не сможем есть DEF, потому что есть подозрения, что оно содержит запрещенное вещество. Послезавтра мы не сможем есть GHI, потому что не было доказано, что оно не содержит запрещенных веществ. Но, тем не менее, все, что есть в аптеке, ведет свое происхождение либо от наблюдений ботаника, либо от ошибки химика. Где остановится это притеснение? Когда мы скажем – все, хватит?

Мы должны иметь свободу съесть это растение, понюхать этот цветок, по своему выбору. Отнять у нас это право – значит отнять элементарную, базовую свободу, которая составляет основу нашей Конституции. Если я хочу по-прежнему есть бананы и пить молоко, я буду это делать, и оставьте меня в покое. Если я хочу принять триптофан, потому что я чувствую, что он приближает меня к Богу и Иисусу, или потому, что так мне легче заснуть, я приму триптофан. И вы, власть имущие, не скажете мне «Нет». Как красноречиво выразился Леонард Бернштейн в «Вест-Сайдской истории», когда героическая группа героев выступает против властной группы властей, они говорят «Эй, офицер Кронский, иди в жопу».

Есть масса фармакологических подробностей, которые нужно собрать и разъяснить. Например, l-триптофан является природной и нормальной аминокислотой, и, однако, более токсичен, чем неприродный d-изомер. Данные испытаний на крысах дают основания полагать, что это может вызвать сложности при дозах свыше 100 грамм, хотя я не знаю никого, кто поедал бы его в таких количествах. В действительности, l-триптофан – наиболее токсичная (по крайней мере, для крыс) из всех природных пищевых аминокислот. Интересно. Ну и что? Есть и ботаническая сторона дела. Грамин является синтетическим предшественником триптамина, однако не раз сообщалось, что он является природным компонентом растений. То же самое справедливо и для индол-3-этанола. Да, оба из них могут помочь вам в лабораторном синтезе триптамина, и, конечно, DMT. Растение, судя по всему, прекрасно знает о тех же самых процессах.

Завершающий комментарий, чтобы соединить человека и растение. Первичный животный метаболит и триптамина, и DMT – соответствующая индолилуксусная кислота, которая сама по себе является сильнодействующим гормоном растений. Так случилось, что она – один из наиболее изученных гормонов роста растений, и была выделена из ряда природных источников. Менее хорошо изучен продукт восстановления промежуточного альдегида под действием моноаминоксидазы до соответствующего спирта, индол-3-этанола или триптофола. Этот более редкий стимулятор роста растений недавно был обнаружен в ростках огурца, но также присутствует в следовых количествах (наряду с индолилуксусной кислотой, MMT и DMT) по крайней мере в одном из компонентов аяхуаски, в бобовом Desmanthus illinoesis. Еще один круг замкнулся, и весьма интересным образом.