Наркотичні анальгетики

Основні пр-ти групи - алкалоїди опію (висушений незрілий сік коробочек маку) та їх синтетичні замінники:

Морфіну г./хл (Morphіni h./ch.) – випускається у амп 1% розчин 1мл., nopошок.

Алколоід опію, ефект розвивається через 60 - 90хв, діє 5год., головна дія морфіну – це вплив на ЦНС.

1.) Симптоми пригнічення ЦНС: знижуються больові відчуття при повному збереженні свідомості, діє на опіатні рецептори, що знаходяться у підкоркових структурах, вибірково пригнічує їх та блокує надходження больових імпульсів у кору головного мозку (сильна анальгетична дія); пригничує центр дихання - зменшується частота дихання; пригничує кашльовий, судинноруховий центри; усуває негативні психічні імоції (страх, переживання, пригніченість); послаблює відчуття голоду, спраги, втоми, холоду. З цими ефектами пов'язано виникнення морфічної ейфорії - відчуття фізичного та душевного комфорту, що веде до звикання та розвитку медикоментозної залежності до морфіну.

2.) Симптоми збудження ЦНС: збуджує блювотний центр; збуджує центри (ядра) окорухових нервів, що приводить до звуження зиниць (міоз); збуджує тонус блукаючого нерва - сповільнює частоту скорочень серця (брадикардія); підвищує тонус сфінктерів травного каналу, сечового міхура, жовчного міхура, тому гальмується секреторна та моторна функція травного каналу (виникає запор). Застосовують підшкірно, внутрішньом’язово по 1мл, внутрішньовенно повільно по 0,5 - 1мл при травмах, після операцій, хворим у шоковому стані, при інфаркті міокарду, опіках, злоякісних пухлинах як анальгетик.

Побічні ефекти: блювота, нудота, запор, підвищення тонусу бронхів, пригнічення; затримка сечовипускання, депресія, звикання, медикаментозна залежність.

Протипоказання: пригнічене дихання, бронхіальна астма, гострий біль у животі, діти до двох років, хворі похилого віку.

Гостре отруєння морфіном:

симптоми: нудота, блювота, збудження ЦНС змінюється на пригнічення, дихання рідке, поверхневе, переривчасте, різкий міоз, головний біль, заморочення, часті позиви на сечовипускання, сильна пітливість, втрата свідомості, кома, падіння тонуса серцево-судинної системи, асфікція, смерть від паралічу центру дихання.

Допомога: при гострому отруєнні полягає у повторному промиванні шлунку 0,1% розчином калію перманганату (для окислення морфіну) або суспензія активованого вугілля (3 столові ложки на 1 л води для адсорбції морфіну), після чого призначають сольові проносні. Для стимуляції дихання коразол 10% - 1мл, атропін, кордіамін 1мл, штучна вентиляція легенів карбогеном або киснем, вводять налорфін або налоксон – специфічні антагоністи морфіну – амп. 0,5% розчину по 1мл, бо він вивільнює тканини від морфіну і цим припиняє його пригнічувальну дію на ЦНС, прискорює виведення морфіну з організму. Тому він застосовується як специфічний конкурентний антагоніст наркотиків, а також при асфікціі новонароджених при знеболюванні пологів анальгетиками групи морфіну. Вводять внутрішньом’язово, підшкірно, внутрішньовенно по 1-2мл.

Омнопон(Оmnoponum) – випускається у амп. 1-2% розчин по Імл, nopошок.

Містить суміш г./хл. алкалоїдів опію: морфіну (50%), кодеїну, папаверину та ін.

Застосування: дивись морфін + біль, яка супроводжує спазми (кольки) Використовують підшкірно 1-2мл. Побічні ефекти та протипоказання - дивись морфін.

Синтетичні замінники морфіну.

Промедол (Promedolum) – випускається у nopошку, таблетках по 0,025, ампулах по 1мл. 1-2% розчину.

Ефект наступає через 15хв, триває 4год. За силою болезаспокійливої дії близький до морфіну, менше пригничує дихання, не збуджує блювотний центр та центр блукаючого нерва, не впливає на серцево-судинну систему, має спазмолітичну дію, стимулює пологову діяльність, викликає регулярні перейми, сприяє розкриттю шейки матки.

Застосовують всередину по 1-2таб. до їжі, підшкірно по 1-2мл для знеболювання в хірургічній та акушерській практиці, при кольках, інфаркті міокарду, опіках тощо.

Побічні єфекти: звікання, запоморочення, слабкість, нудота.

Протипоказання: пригнічене дихання, діти до двох років, гострий живіт, кахекція

Фентаніл (Phentanilum) – випускається в ампулах -по 2-10мл 0,005% розчину.

Найсильніший з відомих наркотичних анальгетиків, дія короткочасна, триває 30 хв, у великих дозах повністю пригнічує больову чутливість, що дає змогу проводити оперативні втручання, пригнічує дихання, сповільнює серцевий ритм, визиває звикання та медикаментозну залежність.

Застосовують при тяжких опіках, пораненнях, але головним чином у поєднанні з дроперидролом (нейролептик, амп. 0,25% розчину 5-10мл, - потенцює дію фентанілу) для нейролептанальгезії (один із видів знеболювання, його суть: нейролептичні і анальгетичні засоби, які викликають цей стан, виявляють вибірковий вплив на здоровий бугор, і підбугорну ділянку у ЦНС, спричиняють стан психічної байдужості, рухового спокію, втрату больових відчуттів без настання наркотичного сну). Вводять внутрішньовенно. Препарат Таламонал.

Побічні ефекти: пригничення дихання; рухове збудження; спазм і ригідність м'язів грудної клітини, кінцівок; бронхоспазм; гіпотензія; брадикардія (для попередження або усунення - атропін, курареподібні засоби).

Заслуговують на увагу і інші наркотичні анальгетики, зокрема синтетичної природи: це так звані агоніти – антагоністи опіатних рецепторів: трамадол, пентазоцин, буторфанол, естоцин Як агоністи, вони зв’язуються з опіатними рецепторати, виявляя фізіологічну дію ендорфінів і в тойже же час є антагоністами, тобто блокують опіатні рецептори, не дозволяя зв’язуватись з ними ендорфінам і іншим наркотичним анальгетикам. Завдячуючи цьому вони виявляють сильну анальгетичну активність з менш вираженими побічними явищами. Анальгетик естоцин крім анальгетичної активності є дієвим протикашльовим засобом.

Трамадол (Tramadolum) синтетичний наркотичний анальгетик. Проте поступається по активності морфіну і використовується відповідно у більших дозах. Має сильну анальгетичну активність, швидкий і тривалий ефект. Використовують внутрішньо і парентерально при сильних болях (травми, після операцій, онкозахворювання, невралгії) а також для премедикації.

Викликає звикання і лікарську залежність. Тому не можна використовувати тривало і при легких болях.