Частичный агонистический эффект (внутренняя симпатомиметическая активность)

Общая характеристика адреноблокаторов

До настоящего времени нет общепринятой классификации b-адреноблокаторов. Обычно их разделяют на группы в зависимости от их селективности, наличия внутренней симпатомиметической, мембраностабилизирующей и вазодилатирующей активности [2, 3].

Селективность

Принято разделять b-адреноблокаторы в зависимости от способности блокировать только b₁- или b₁- и b₂-рецепторы на селективные и неселективные, при этом выраженность селективности у препаратов значительно варьирует. Так, если принять соотношение способности блокировать b ₁-и b ₂-рецепторы у пропранолола за 1, то для метопролола это соотношение составит 6, для атенолола – 9, бисопролола (Конкора) – 12. Однако следует учитывать, что такая селективность относительна, так как в тканях обычно содержатся рецепторы обоих типов, но преобладает лишь один из видов, кроме того, b-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, но на один из них сильнее. Поэтому при применении больших доз проявление селективности может уменьшаться. Кардиоселективность не столько обеспечивает терапевтический эффект, сколько может уменьшать выраженность нежелательных и побочных эффектов.

Частичный агонистический эффект (внутренняя симпатомиметическая активность)

Некоторые b-адреноблокаторы, блокируя действие природных агонистов, сами обладают способностью стимулировать b₁- и/или b₂-рецепторы. Это обусловливает особенности действия таких препаратов на сердце и сосуды. Они не снижают сердечный выброс, частоту сердечных сокращений (ЧСС), уровень ренина в крови. При их применении в меньшей степени выражены бронхоспазм, метаболические нарушения и ухудшение периферического кровоснабжения. Кроме того, при их применении происходит значительное снижение плотности b-адренорецепторов, поэтому при внезапном прекращении терапии синдром отмены может быть менее выражен, чем при использовании препаратов, не имеющих внутренней симпатомиметической активности. В то же время не рекомендуют использовать препараты с внутренней симпатомиметической активностью при лечении больных, имеющих сочетание гипертонии и ишемической болезни сердца (ИБС), так как они не имеют кардиопротективных свойств, не способны предотвращать внезапную смерть от аритмий.

Так, в частности, в исследовании IPPPSH (International Prospective Primary Prevention Study of Hypertension) не выявлено каких-либо преимуществ окспренолола по сравнению с другими видами терапии в отношении первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у 6357 больных в возрасте 40–64 лет [4].

Некоторые различия в эффектах b-адреноблокаторов в зависимости от наличия у них внутренней симпатомиметической активности.