б) Симпатолитические вещества

Симпатолитическими называют вещества, блокирующие симпатическую иннервацию на уроке окончаний постганглионарных волокон. В отличие от адреноблокаторов симпатолитические вещества не влияют на адренорецепторы и не уменьшают действия адреномиметических веществ. На фоне симпатолитиков адреномиметические вещества действуют даже сильнее, чем обычно.

Механизмы блокады окончаний адренергических нервных волокон у разных симпатолитиков могут быть различными. Однако конечный результат действия этих веществ одинаков: симпатолики уменьшают выделение медиатора адренергическими нервными окончаниями.

Блокируя адренергические нервные окончания. Симпатолики устраняют стимулирующее влияние симпаитической иннервации на сердце и кровеносные сосуды – возникает брадикардия. снижается сила сердечных сокращений. Кровеносные сосуды расширяются. Результатом этого является снижение артериального давления.

Способность симатолитиков снижать артериальное давление, т.е. гипотензивное действие, является их основным свойством, которое используют в практической медицине.

При блокаде симпатолитиками симпатической иннервации преобладающими становятся влияния со стороны парасимпатической иннервации. Это может проявляться стимуляцией гладких мышц внутренних

органов, (например, усилением перистальтики желудочно-кишчного тракта), увеличением секреции желез желудка, Указанные эффекты симпатолитиков расцениваются как нежелательные.

Октадин эффективное гипотензивное средство длительного действия. Препарат назначают внутрь в таблетках, обычно 1 раз в день. При этом гипотензивное действие развивается постепенно, достигает максимума на 7-8- й день, лечения и после отмены препарата сохраняется до 2-х неде

29.

Механизм действия октадина связан с его способностью захватываться окончаниями адренергетических нервных волокон. Октадин проникает внутрь везикул и вытесняет из них норадреналин. Таким образом, откдин вызывает значительное истощение запасов норадреналина в адренергических нервных окончаниях, что ведет к ослаблению передачи возбуждения в адренергических синапсах симпатических нервов. На ЦНС октадин не влияет, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Несмотря на высокую эффективность октадина, его применение ограничено, так как препарат в качестве побочных эффектов вызывает выраженную ортостатическую гипотению, а также брадикардию, тошноту, понос, заложенность носа, адинамию. Используют октадин обычно при тяжелых формах артериальной гипертензии.

Противопоказаниями к назначении. Октадина являются выраженный атеросклероз, нарушения мозгового кровообращения. Недостаточность функции почек, феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

К симпатолитикам относится также резерпин, который произрастает в Индии. Резерпин обладает способностью накапливаться в мембране везикул в окончаниях адренергических волокон. При этом нарушается поступление в везикулы дофамина и. следовательно. Синтез норадреналина, а также затрудняется обратный захват норадреналина везикулами. Результатом является снижение содержания медиатора – норадреналина – в окончаниях адренергических нервных волокон, вследствие чего нарушается передача возбуждения в адренергических синапсах.

В отличие от октадина резерпин легко проникает через гематоэнцефалический барьер и уменьшает содержание норадреналина не только в периферических нервных волокнах, но и в ЦНС. С этим связано седативное действие резерпина.

По способности снижать артериальное давление резерпин уступает октадину, однако по длительности действия ему соответствует.

При лечении гипертонической болезни используется и успокаивающее действие резерпина. Устраняя неприятные эмоции, резерпин предупреждает связанное с этим повышение артериального давления.

30.

Резерпин хорошо переносится большинством больных, в отличие от октадина практически не вызывает ортостатической гипотензии, его можно назначать длительное время. Однако при систематическом назначении препарата отмечают ряд побочных эффектов: сонливость, депрессию, явления паркинсонизма, заложенность носа, усиленную секрецию желез желудка, повышение моторики желудочно-кишечного тракта (спазмы желудка и кишечника, понос). При появлении признаков депрессии препарат следует отменить.