А) М-холиноблокирующие вещества

ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ

ИННЕРВАЦИЮ.

Э ф ф е р е н т н а я – (центробежная) иннервация представлена:

1). двигательными нервными волокнами (иннервируют скелетные мышцы);

2). вегетативными нервными (иннервируют внутренние органы,

кровеносные сосуды, железы).

Двигательные нервные волокна представляют собой длинные отростки (аксоны) двигательных нервных клеток, расположенных в спинном и головном мозге. Возбуждение двигательных клеток (мотонейронов) в ЦНС по нервным волокнам передаются к скелетным мышцам и вызывает их сокращение.

Внутренние органы и железы иннервируются как симпатическими, так и парасимпатическими нервными волокнами.

Симпатические нервные волокна берут начало от специальных клеток грудного и поясничного отделов спинного мозга. Покинув спинной мозг, эти волокна оканчиваются в симпатических ганглиях (симпатические ганглии расположены вне иннервируемых органов).

2.

СРАВНЕНИЕ ЭФФЕКТОВ ВОЗБУЖДЕНИЯ СИМПАТИЧЕСКОЙ

И ПАРАСИМПАТИЧЕСКОЙ ИННЕРВАЦИИ.

Парасимпатические нервные волокна берут начало от клеток стволовой части головного мозга и от клеток крестцовой части спинного мозга. Эти волокна в парасимпатических ганглиях, которые в отличие от симпатических ганглиев расположены обычно в толще иннервируемых органов. В парасимпатических ганглиях окончания преганглионарных волокон контактируют с ганглионарными нервными клетками. Аксоны ганглионарных клеток оканчиваются на клетках иннервируемых органов.

3.

ХРОМАФФИННЫЕ

КЛЕТКИ

НАДПОЧЕЧНИКОВ

Адреналин

Холинерги-

ческие волокно

4.

Адренергические

волокна

Клетки эффективного Волокна

Холино- скелетной

рецептор- Адрено- органов мышцы

ры рецепто-

ры

СХЕМАТИЧЕСКОЕ ИЗОБРАЖЕНИЕ ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ.

Во всех синапсах эфферентной иннервации возбуждение передаётся

с помощью химических веществ – медиаторов. Медиаторы выделяются

окончаниями нервных волокон и воздействуют на рецепторы клеток. Действие медиатора кратковременно. Следующее возбуждение нервных

клеток (волокон) вызывает выделение новых порций медиатора и т. д.

Постганглионарные симпатические волокна в качестве медиатора выделяют норадреналин, с помощью которого передаются возбуждение о

симпатических нервных волокон на клетки органов тканей.

Нервные волокна, выделяющие норадреналин, называют адренергическими.

5.

В остальных синапсах эфферентной иннервации передатчиком возбуждения (медиатором) является ацетилхолин, С помощью ацетилхолина

передаётся возбуждение в вегетитивных ганлиях (как симпатических, так

парасимпатических), в нервно-мышечных синапсах (контакты двигательных нервных волокон с клетками скелетных мышц) и в синапсах, образованных

окончаниями постганглионарных парасимпатических волокон и клетками органов и тканей. Нервные волокна, выделяющие ацетилхолин, называют холинергическими.

Фармакологические вещества могут воздействовать на разные этапы передачи возбуждения в синапсах: на образование медиатора в нервных окончаниях, на выделение медиатора, на его инактивацию и, наконец, на те клеточные рецепторы, которые возбуждаются медиатором.

1. ХОЛИНОМИМИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА.

Холинорецепторы разных синапсов проявляют неодинаковую чувствительность к различным фармакологическим веществам. Холинорецепторы клеток органов и тканей у окончаний парасимпатических нервных волокон чувствительны к возбуждающему действиею мускарина (алколоид грибов мухоморов). Такие рецепторы обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные холинорецепторы).

Остальные холинорецепторы эффективной иннервации проявляют высокую чувствительность к никотину (алкалоид табака), поэтому их называют н- холинорецепторами (никотиночувствительные холинорецепторы). Различают два типа н-холинорецепторов. К первому типу относят ганглионаргые н-холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, которые выделяют адреналин. Такие же рецепторы находятся синокаротидных клубочках (расположены в местах деления общих сонных артерий). При возбуждении н-холинорецепторов синокаротидных клубочков рефлекторно возбуждаются дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого с мозга. Таким образом, рецепторы синокаротидных клубочков следует относить к системе афферентной иннервации.

Ко второму типу н-холинорецепторов относят н-холинорецепторы скелетных мышц.

6.

Как м-холинорецепторы, так и н-холинорецепторы также в ЦНС.

В связи с делением холинорецепторов и н-холинорецепторы фармакологического вещества, которые возбуждают эти рецепторы (холиномиметические вещества), делят на три группы: 1) вещества, которые

возбуждают преимущественно м-холинорецепторы, - м-холиномиметические вещества; 2)вещества, возбуждающие н-холинорецепторы, - н-холиномиметические вещества; 3) вещества, одновременно возбуждающие и те и другие рецепторы, -м, н-холиномиметические вещества.

М – ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА.

М-холиномиметические вещества возбуждают м-холинорецепторы клеток тканей и органов. Эти рецепторы локализуются в мембранах клеток тканей и органов там, где оканчиваются парасимпатические постганглионарные волокна. Возбуждение парасимпатических нервов передаётся на клетки тканей и органов через м-холинорецепторы. Таким образом, действие м-холиномиметических веществ соответствует эффектам, котроые наблюдаются при возбуждении парасимпатической иннервации.Под влиянием м-холиномиметических веществ суживаются зрачки глаз, урежаются сокращения сердца (возникает б брадикардия), расширяется кровеносные сосуды, снижается артериальное давление (вследствие брадикардии и расширения кровеносных сосудов), повышается тонус мышц бронхов, усиливается перистальтика желудочно-кишечного тракта, секреция желез (слюнных, бронхиальных, желез желудочно-кишечного тракта).

Из м-холиномиметических веществ в медицине наиболее часто используют пилокарпин и ацеклидин. Мускарин из-за его высокой токсичности в медицинской практике не применяется.

П и л о к а р п и н – алкалоид растения, произрастающего в Южной Америке. Препарат довольно токсичен, в связи с чем в настоящее время применяется только местно, в глазной пратике. Пилокарпин оказывет на глаз двоякое влияние: суживает зрачок и увеличивает кривизну хрусталика.

С у ж е н и е з р а ч к а наступает в связи с тем, что пилокарпин вызывает сокращение круговой мышцы радужной оболочки (иннервируется парасимпатическими волокнами). При сужении зрачка открываются углы передней камеры глаза, которая расположена между радужной и роговой оболочками. Через углы передней камеры глаза и далее через фонтановы пространства и венозный синус склера (шлемов канал) происходит отток внутриглазной жидкости; при этом снижается внутриглазное давление.

7.

Способность пилокарпина снижать внутриглазное давление используют при лечении глаукомы (заболевание, при котром резко повышается внутриглазное давление, что может повлечь за собой нарушение зрения и даже полную слепоту).

При глаукоме пилокарпин используют в виде глазных капель или глазной мази.

б) Н-холиномиметические вещества.

Н-холиномиметическими называют вещества, возбуждающие н-холинорецепторы (никотиночувствительные холинорецепторы).

Н-холинорецепторы находятся в нервных клетках симпатических и парасимпатических ганглиев, в синкаротидной зоне, в хромаффинных клетках мозгового веществанадпочечников и в нервно-мышечных синапсах (в клетках скелетных мышц). Кроме того, н-холинорецепторы обнаружены в ЦНС.

Периферические н-холинорецепторы в связи с их разной чувствительностью к фармакологическим веществам можно разделить на рецепторы двух типов. К первому типу рецепторов относятся рецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового вещества надпочичников, ко второму – рецепторы нервно-мышечных синапсов.

Никотин и подобные ему вещества действуют главным образом на ганглионарные и сходные с ними холинорецепторы.

К н-холиномиметическим веществам, используемым в медицинской практике, относятся цитизин (алкалоид равы термопсиса) и лобелин (алкоид североамериканского растения из рода названного «индийский табак»). По своему строению и свойствам цитизин и люболин сходны с никотином, но менее токсичны.

Никотин в связи с его высокой токсичностью в медицинской практике не используется и представляет интерес лишь для экспериментальных дисциплин (фармакология, физиология), а также в связи с широко распространенной привычкой к курению табака.

Цитизин и любелин при внутривенном введении возбуждают холинорецепторы синокаротидной зоны; этом рефолекторно возбуждается дыхательный центр и дыхание становится более глубоким и частым.

В медицинской практике цитизм и лобелин применяются в основном как стимуляторы дыхания. Растворы этих веществ (0,15% раствор цитизма выпускаются под названием «цитотон») вводятвнутривенно (при других путях введения эти препараты практически не влияют на дыхание). После внутривенного введения действие препаратов проявляется очень быстро и продолжается несколько минут (при необходимости введение препаратов можно повторять). Применяемый раствор любилина (1 %0 отличается от цититона несколько меньшей активностью.

8.

Так как цититон и лобелин возбуждают дыхательный центр в основном рефлекторно, их стимулирующие действие на дыхание проявляются лишь в тех случаях, когда рефлекторная возбудимость дыхательного центра не удушения, отравлении угарным газом. В то же время при угнетении дыхательного центра веществами, блокирующими его рефлекторную возбудимость, - средствами для наркоза, снотворными средствами – цититон и любелин как стимуляторы дыхания неэффективны.

Цитизм в составе табака «Табекс», а любелин в составе таблеток «Лобесил» применяют также как вспомогательные средства для борьбы с курением табака. Как известно, курильщики табака, желающие избавиться от этой вредной привычки, часто не могут этого сделать, так как прекращение курения вызывает у них тягостные явления (абстиненция). В связи с тем что цитизин и лобелин по химическому строению и свойству близки к никотину, их систематическое назначение в составе указанных таблеток ослабляет явления абстиненции при прекращении курения. Кроме тгго, на фоне действия цитизина или лобелина курение табака вызывает у курящих неприятные ощущения.

Проблема борьбы с курением в настоящее время по прежнему актуальна. Современная медицина располагает самыми неопровержимыми данными о вреде курения

П Р Е П А Р А Т Ы.

Ц и т и т о н, - 0,15 % раствор цитизина, прозрачная бесцветная жидкость.

Вводят внутривенно по 0,5мл (детям до 12 мес –по 0,1 мл).

ВЫСШАЯ ДОЗА (для взрослых внутривенно) разовая 1мл, суточная 3мл.

ф о р м а в ы п у с к а: ампулы по 1мл. Цитизм входит в состав таблеток «Табес».

Х р а н е н и е: список Б.

Любелина гидрохлорид. – белый порошок, плохо растворимый в воде (1: 100).

ВВОДЯТ ВНУТРИВЕННО ПО 0,3МЛ 1% РАСТВОРА (ДЕТЯМ В ЗАВИСИМОСТТ ОТ ВОЗРАСТА ПО 0,1 – 0,2 мл).

Высшие дозы (для взрослых): внутривенно-разовая 0,005г., (0,5 мл 1% раствора). Суточная 0,01г(1мл 1 %раствора).

Форма выпуска: ампулы по 1мл 1% раствора. Входит в состав таблеток «Любесил».

Х р а н е н и е: список Б; в защищённом от света месте.

9.

П Р И М Е Р Ы Р Е Ц Е П Т О В.

По 0,5мл в вену

Д.З. По 1 таблетке 2 раза в день

К м. н-холиномиметическим веществам прежде всего следует отнести ацетилхолин – медиатор, с помощью которого передаются возбуждение во всех холинергических синапсах.

А ц е т и л х о л и н – выделен в чистом виде. Установлена его химическая структура и осуществлён синтез. Действие ацетилхолина сложно, так как это вещество одновременно возбуждает и м- и н- холинорецепторы. В чстности, ацетилхолин одновременно возбуждает парасимпатическую (парасимпатические ганглии и м-холинорецепторы), так и симпатическую (симпатические ганглии) нервную систему.

При этом обычно преобладает возбуждение парасимпатической иннервации. В связи с этим ацетилхолин вызывает брадикардию, снижение артериального давления, повышение тонуса гладких мышц внутривенных органов, увеличение секреции желез и т.д..

Ацетилхолин в практической медицине почти не используется. Это связано с кротковременностью его действия – несколько минут (как и естественный ацетилхолин, препарат ацетилхолина очень быстро разрушается ацетилхолинэстеразой. В то же время ацетилхолин широко применяют в экспериментальной работе.

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА.

Антихолинэстеразные вещества получили своё название в связи с их способностью блокируют ферменты –холинэстеразы. В частности, антихолинэстеразные вещества блокируют ацетилхолинэстеразу - фермент, разрушающий ацетилхолин. Блокируя ацетилхолинэстеразу в хио холинергических синапсах, антихолинэстеразные вещества препятствуют разрушению ацетилхолина и в связи с тим значительно усиливают и удлиняют его действие. Непосредственное влияние на холинорецепторы антихолинэстеразные вещества либо совсем не оказывают, либо оно выражено незначительно.

Таким образом, при введении в организм антихолинэтеразные вещества все возникающие эффекты обусловлены действием эндогенного ацетилхолина. При этом отмечаются сужение зрачков глаз, спазм аккомодации, брадикардия, снижение артериального давления, повышение

10.

тонуса гладких мышц внутривенных органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочевого пузыря и др), усиление секреции желез. Отчётливо выражено стимулирующее влияние антихолинэстеразных веществ на нервно-мышечные синапсы, в связи с чем эти вещества повышают тонус скелетных мышц. Те антихолинэстеразные вещества, которые легко проникают в центральную нервную систему (через гематоэнцефалический барьер), оказывают на неё возбуждающие действие (возбуждение центральных холинорецепторов).

Первым антихолинэтеразны веществом, применяемым в медицинской практике, был физостигмин – алкалоид калабарских бобов, произрастающих

В Западной Африке. Физостигмии был выделен в 70-х годах прошлого столетия. Его растворы до сих пор используют в глазной практике при глаукоме в качестве средства, суживающего зрачок и снижающего внутриглазное давление. Для парентерального введения физиостигмин мало пригоден ввиду его высокой токсичности.

П р о з е р и н – (неостигмин) – синтетический антихолинэстеразный препарат, который особенно широко используется в клинике. Действие прозерина, как и других антихолинэстеразных средств, связанно с тем, что он блокирует ацетилхолинэстеразу и тем самым значительно усиливает и удлиняет действие ацетилхолина. Так же как и при введении ацетилхолина, при этом преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации.

Прозерин суживает зрачки глаз (за счёт сокращения круговой мышцы радужной оболочки) и в связи с этим понижает внутриглазное давление. Под влиянием препарата сокращается ресничная мышца, что ведёт к расслаблению ресничного пояска и сокращению капсулы хрусталика (хрусталик становится более выпуклым).

Другими словами, прозерин вызывает спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку видения).

Прозерин вызывает брадикардию, расширение кровеносных сосудов, вследствие чего снижается артериальное давление.

Прозерин повышает тонус гладких мышц внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, матка, мочевого пузыря), усиливает секрецию желез (бронхиальных, ищеварительных). Прозерин облегчает нервно-мышечную передачу.

Большинство указанных свойств прозерина используется в клинике, так в связи со способностью прозерина снижать внутриглазное давление его применяют в глазной практике (в виде глазных капель) для лечения глаукомы.

Прозерин применяют при атонии кишечника, мочевого пузыря, а также для стимуляции родов при слабости родовой деятельности. В этих случаях прозерин вводят под кожу или назначают внутрь.

11.

Способность прозерина облегчать нервно-мышечную передачу используется при миастении (заболевание, при котором вследствие нарушения передачи возбуждения в нервно-мышечных синапсах развивается сильная мышечная слабость), а также при мышечных параличах другого происхождения. Кроме того, прозерин применяют в качестве антогонистов курарреподобных веществ антидеполяризующего конкурентного типа действия. Сходны по свойствам с прозерином оксазил и придостигмин (местинон).

Прозерин плохо проникает в ЦНС (через гематоэнцефалический барьер). Поэтому при мышечных параличах, связанных с нарушениями деятельности ЦНС, например при параличах после полиомиелита, применяют антихолинэстеразные средство, хорошо проникающее через гематоэнцефалический барьер. ГАЛАНТАМИН – (нивалин) как и прозерин, используют при атонии кишечника и мочевого пузыря, при миастени и в качестве антогонитста курареподобных средств антидеполяризующего конкурентного действия. В глазной практике галантамин не используется в связи с его метнораздражающими свойствами.

Противопоказаниями к назначению указанных средств являются эпилепсия, болезнь Паркинсона, бронхиальная астма, стенокардия, нарушение сердечной проводимости.

К антихолининэстеращным веществам относятся различные фосфорорганические соединения. (Ф О С). В отличие от названных выше антихолинэстеразные вещества фосфорорганические соединения длительно блокируют ацетилхолинэстеразу. Некоторые из этих веществ применяются в практической медицине (например, фосфакол при глаукоме), другие используются как инсектицидные средства (для борьбы с насекомыми). Так, в качестве инсектицидов применяются карбофос, тиофос и др. Эти вещества в связи с их высокой токсичностью и широким применением в быту нередко бывают причиной отравления (отравления возможны даже при попадании этих веществ на кожу, так как они легко всасываются через кожную поверхность).

Отравления фосфорорганическими соединениями проявляются такими симптомами, как миоз (сужение зрачков), потливость, слюнотечение, увеличение секреции бронхиальных желёз, бронхоспазм, брадикардия, а затем тахикардия, повышение артериального давления, психомоторное возбуждение, рвота, спастические боли в животе. В более тяжёлых случаях это сопровождается затруднением дыхания, мышечными подёргиваниями и судорогами; возбуждение сменяется заторможенностью, артериальное давление снижается, развивается коматозное состояние; смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Как уже указывается, большинство этих симптомов связано с возбуждением парасимпатической иннервации. Поэтому при отравлении фосфорорганическими соединениями назначают прежде всего вещества, блокирующие парасимпатическую иннервацию. Обычно применяют м-

12.

холиноблокаторы, чаще всего атропин, который в этих случаях вводят внутривенно в больших дозах (2-4мл 0,1% раствора) и при необходимости повторяют введение. Кроме того, назначают реактиваторы холинэстеразы, которые восстанавливают активность блокированный ацерилхолинэстеразы. К препаратам такого рода относятся, в частности дипироксим и изонитрозин, которые вводят под кожу одновремнно с атропином.

При резком повышении артериального давления вводят ганглиоблокаторы. Дополнительными мероприятиями являются дача кислородаи, при необходимости, искусственное дыхание. При попадании фосфорорганических соединений на кожу надо вытереть её сухим томпоном, а затем вымыть 5-6% раствором натрия гидрокарбоната и тёплой водоё с мылом.

ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА.

а) М-холиноблокирующие вещества.

М-холиноблокаторы блокируют м-холинорецепторы, т.е. холинорецепторы, расположенные клетках органов и тканей в области окончаний парасимпатических нервных волокон. Другими словами, м-холиноблокаторы блокируют влияния парасимпатической нервной системы на внутренние органы железы. Таким образом, их действие противоположно эффектам, связанным с возбуждением парасимпатической иннервации.

М-холиноблокаторы учащают сердечные сокращения, расширяют зрачки, вызывают паралич аккомодации, снижают тонус гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта и других внутренних органов, уменьшают секрецию желез (бронхиальных, пищеварительных).

К м-холиноблокирующим веществам относятся атропин, препараты красавки (белладоны) –настойка красавки и экстракты красавки(сухой и густой), а также скополамин, платифиллин и метацин.

Наиболее известным препаратом данной группы является атропин, поэтому всю группу веществ нередко называют группой атропина, или атропиноподобными средствами.

А Т Р О П И Н – алкалоид, который содержится в ряде растений: красавке (белладонне), дурмане, белене.

Атропин расслабляет круговую мышцу радужной оболочки глаза, поэтому при его действии наблюдается расширение зрачков. Этот эффект атропина иногда используют в глазной практике для исследования глазного дна. Однако следует иметь в виду, что после однократного закапывания раствора атропина в конъюнктивальный мешок глаза действие прапарата продолжается 7-8 дней. Всё это время пациент испытывает определённых неудобства вследствие невозможности смотреть на яркий свет. Поэтому

13.

для исследования глазного дна лучше применять м-холиноблокаторы более короткого действия (например, гоматропин, действие которого продолжается около 20 часов).

Способность атропина расширять зрачок испльзуют также при лечении иритов и иридоциклитов.

В связи с расширением зрачков атропин повышает внутриглазное давление и категорически противопаказан при глаукоме!

Воздействуя на глаз, атропин не только расширяет зрачки, но и изменяет преломляющую спосоьность хрусталика. Атропин расслабляет ресничную мышцу глаза. При этом натягивается ресничный поясок, который растягивает хрусталик. Хрусталик становится боле плоским с уменьшается его преломляфющая способность, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (пациент хорошо видит отдаленные предметы и плохо –предметы, находящиеся вблизи.) Такое явление обозначают как паралич аккомодации. Влияние атропина на аккомодацию глаза (продолжающееся несколько дней). Используется при подборе очков для определения истинной кривизны хрусталика.

На другие ткани и органы атропин действует в течение 6-8 ч.

Атропин блокирует тормозящее влияние на сердце со стороны блуждающих нервов, поэтому он вызывает учащение сердечных сокращений. (Этот эффект атропина используют при урежении сердечных сокращений (брадикардия).

В частности, атропин применяют перед эфирным наркозом вводят под кожу для предупреждения рефлекторной брадикардии, связвнной с раздражающим влиянием эфира на рецепторы верхних дыхательных путей.

Атропин вызывает расслабление гладких мышц внутренних органов. В связи с этим атропин вводят под кожу или внутримышечно для устранения спазмов кишечника, желче- и мочевыводящих путей (такие спазмы называют коликами: кишечная, печеночная, почечная колика).

Расслабляющее влияние атропина на гладкие мышцы бронхов используют при бронхиальной астме для профилактики и купирования приступов удушья (спазм бронхов), возникающих при этом заболевании.

Способность атропина расслаблять гладкие мышцы желудка и кишечника используется при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом заболевании вследствие спазмов гладких мышц указанных органов больные испытывают сильные боли. Для устранения их назначают либо атропин (внутрь или под кожу), либо препараты красавки (например, таблетки с экстрактом красавки).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, как правило, имеется избыточная секреция пищеварительных желез. Под влиянием атропина происходит снижение секреции желез, что определяет его терапевтическое действие при язвенной болезни.

14.

Угнетающее влияние атропина на секрецию слюнных желез используют при болезни Паркинсона, которая обычно сопровождается сильным слюнотечением. При болезни Паркинсона атропин оказывается эффективным ещё и потому, что он блокирует м-холинорецепторы ЦНС и уменьшает нарушения, характерные для этого заболевания (о лечении болезни Паркинсона).

Атропин снижает секрецию бронхиальных желез. Уменьшение секреции слюнных и бронхиальных желез используют в анестезиологии, особенно в случает применения средств для ингаляционного наркоза, которые обладают раздражающими свойствами)эфир для наркоза) и вызывают усиленную секрецию желез.

Атропин оказывает выраженное стимулирующее влияние на ЦНС, которое при передозировке препарата проявляется в виде психомоторного возбуждения.

Побочные эффекты применения атропина: сухость во рту, тахикардия, фотофобия (боязнь яркого света), затруднение ближнего видения. уменьшение потоотделения и др.

Для отравления атропином характерна тахикардия, сухость во рту, хриплый голос, расширение зрачков, нарушения зрения, покраснение кожи, головная боль, головокружение, нарушение координации. При более тяжёлом отравлении повышается температура тела, нарастает двигательное и психическое нарушение возбуждение со спутанностью сознания. Больные теряют ориентировку, перестают узнавать окружающих, у них появляются зрительные и слуховые галлюцинации. В очень тяжёлых случаях возникают судороги, которые сменяются состоянием угнетения, комой. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Лечение при отравлении атропином связано с большими трудностями, так как между атропином и веществами, возбуждающими м-холинорецепторы, имеется односторонний антогонизм: атропин устраняет действие м-холиномиметиков, но эти вещества в терапевтических дозах не устраняют действие атропина. Некоторый эффект при отравлении атропином дают антихолинэстеразные веществ, в частности физостигмин (вводят под кожу, в мышцы). В остальном лечение симптоматическое. При приёме атропина внутрь необходимо промывание желудка через зонд 0,05 –0,1 5 раствором танина (можно использовать крепкий чай, внутрь назначают активированный уголь, солевые слабительные. При необходимости следует проводить искусственное дыхание. Для удаления яда из организма применяют гемосорбцию, форсированный диурез.

П р е п а р а т ы к р а с а в к и (белладоны) в качестве основного децствующего начала содержит атропин, поэтому в ряде случаев их применяют вместо атропина Настойку красавки и её экстракты (густой и сухой). назначают внутрь чаще всего при болях, связанных со спазмами

15.

гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих протоков (при холецистите, желчекаменной болезни).

С к о п о л о м и н – алколоид, который содержится в тех же растениях, что и атропин; по химическому строению и фармакологическим свойствам сходен с атропином. В отличии от атропина почти всегда оказывает отчётливое угнетающее влияние на ЦНС, действуя как успокаивающее средство.

В практической медицины используют угнетающее влияние скополамина на центры, связанные с вестибулярными аппаратом. Так, например, скополамин применяют при вестибулярных расстройствах (нарушения равновесия, походки, головокружение), для профилактики морской и воздушной болезни (скополомин входит в состав таблеток «АЭРОН», применяемых перед морскими поездками, полётами на самолётах).

Кроме того, скополомин применяют в тех же случаях, что и атропин: перед наркозом для профилактики рефлекторной брадикардии, для расширения при исследовании глазного дна, в качестве спазмолитического средства, для уменьшения секреции желез.

П л а т и ф и л л и н – алкалоид крестовника. Оказывает угнетающее влияние на периферические и в меньшей степени центральные м-холинорецепторы. Помимо м-холиноблокирующей активности, для платифиллина характерно миотропное спазмолитическое действие, т.е. расслабляющее влияние непосредственно на волокна гладких мышц внутренних органов, кровеносных сосудов.

Таким образом, способность платифилина расслаблять гладкие мышцы внутренних органов обусловлена двумя качествами: м- холиноблокирующей активностью и миотропными спазмолитическими свойствами.

В связи с миотропным спазмолитическим действием платифиллин в отличие от других м-холиноблокаторов расширяет кровеносные сосуды и снижает артериальное давление.

Применяют платифиллин (вводят внутрь или под кожу) в основном при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме, в глазной практике – для расширения зрачка.

Метацин – синтетическое соединение, плохо проникает через гематоэнцефалитический и гематоофтальмический барьеры, поэтому практически не влияет на ЦНС и мало изменяет величину зрачка и аккомодацию. По бронхолитическому действию превосходит атропин. Метации применяют при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при коликах, для профилактики рефлекторной брадикардии в анестезиологии. Противопоказан при глаукоме.

16.